LL-37 molecular structure
LL-37 molecular structure
Клинич. исп.
🛡️Иммунная поддержка

LL-37

Также известен как: Cathelicidin, CAP-18 Fragment, hCAP-18(134-170), Human Cathelicidin Antimicrobial Peptide, CRAMP (mouse ortholog)

MW

4493.33 Da

Формула

C205H340N60O53

CAS

154947-66-7

Пути введения

2 способа

LL-37 — единственный антимикробный пептид семейства кателицидинов, обнаруженный у человека. Это 37-аминокислотный пептид (название обусловлено двумя лейцинами на N-конце), отщепляемый от C-конца белка-предшественника hCAP-18 протеиназой 3. Продуцируется нейтрофилами, макрофагами, эпителиальными клетками и кератиноцитами. LL-37 является многофункциональным пептидом врождённого иммунитета с прямой антимикробной активностью против бактерий, вирусов и грибов, а также мощными иммуномодулирующими, ранозаживляющими и антибиоплёночными свойствами. Его способность уничтожать бактерии через разрушение мембраны — механизм, устойчивый к традиционной антибиотикорезистентности — делает его перспективным кандидатом в борьбе с устойчивостью к антимикробным препаратам.

Только для исследованийТолько в образовательных и исследовательских целях

Области исследований

Антибиотикорезистентные инфекции — разработка LL-37 и его аналогов против MDR-бактерий (MRSA, VRE). Хроническое заживление ран — исследования при диабетических язвах и биоплёночных инфекциях. Онкологические исследования — селективная цитотоксичность против некоторых опухолевых клеток. Респираторные инфекции — роль во врождённой защите лёгких.

Механизм действия

LL-37 уничтожает микроорганизмы путём прямого взаимодействия с их клеточными мембранами. Его катионная (+6 при физиологическом pH) и амфипатическая альфа-спиральная структура обеспечивает электростатическое притяжение к отрицательно заряженным бактериальным мембранам, формируя тороидальные поры или ковровидные разрушения.

LL-37 также обладает мощной антибиоплёночной активностью, предотвращая образование биоплёнок в субантимикробных концентрациях. Иммуномодуляция осуществляется через активацию рецептора формилпептида 2 (FPR2/FPRL1), а заживление ран — через стимуляцию миграции эпителиальных клеток и ангиогенеза посредством EGFR/STAT3 сигнализации.

Биологические пути

FPR2/ERK/NF-κB иммунная сигнализация для хемотаксиса и модуляции цитокинов. EGFR/STAT3 для эпителиальной репарации. P2X7/NLRP3 инфламмасома для клиренса внутриклеточных патогенов. VEGF/HIF-1α для ангиогенеза в ранах.

Информация о дозировке

Типичные диапазоны дозировок для исследовательских целей. Всегда сверяйтесь с актуальной литературой.
Типичная доза
150 мкг
Диапазон доз
100 - 500 мкг
Частота
Ежедневно, 5 дней в неделю, циклами по 2-4 недели
Калькулятор дозировок
Точный расчёт дозировок пептидов на основе параметров разведения
Параметры расчёта дозировки
Размер флакона в миллиграммах
Объём разведения в миллилитрах
Ввод массы тела
Рекомендуемая доза на 1 кг
мкг/кг
Ввод желаемой дозы
мкг

Результаты расчёта

Концентрация
2.5 мг/мл
Объём дозы
0.1 мл0.100 мл
Инсулиновый шприц
10 единиц
Доз во флаконе
2020 доз по 250 мкг

Уровень заполнения шприца (100u)

05010010.0uединиц
0u10.0 / 100 единиц (10%)100u

Протоколы

LL-37 антимикробный
Средний
🛡️Иммунитет
10 недель всего (с 2-недельным периодом вымывания)

Природный антимикробный пептид для иммунной поддержки, заживления ран и восстановления кишечника.

Дозировка
125–250 мкг подкожно
Частота
Ежедневно в течение недель 1–4, период вымывания на неделях 5–6, повтор на неделях 7–10
Цикл
5 дней в неделю в течение 2–4 недель, затем 2 недели перерыва
Комбинирование
При проблемах с кишечником и воспалительных заболеваниях кишечника: сочетать с BPC-157 (200–300 мкг). Начинайте с более низкой дозы (100 мкг) для оценки переносимости.

Внимание: Возможно раздражение в месте инъекции. Чередуйте места введения. Начинайте с малой дозы.

Стабильность и хранение

Лиофилизированный белый порошок. Хранить при -20°C для длительного хранения (12-18 месяцев) или при 2-8°C до 3 месяцев. Развести стерильной водой, хранить при 2-8°C, использовать в течение 14 дней. Концентрации ниже 1 мг/мл минимизируют агрегацию. Период полувыведения в сыворотке 30-60 минут.

Побочные эффекты и меры предосторожности

Ограниченные данные по безопасности у людей. Местное раздражение тканей при высоких концентрациях. Дегрануляция тучных клеток через рецептор MrgX2. Гемолитическая активность при очень высоких концентрациях (>50 мкМ). Теоретические опасения относительно аутоиммунных реакций через комплексы с собственными ДНК/РНК.

Только для исследований. Эта информация предназначена исключительно для образовательных и исследовательских целей. Не является медицинской консультацией и не предназначена для самолечения.

Регуляторный статус

Клинич. исп.

Не одобрен FDA или другими крупными регуляторными органами. Находится в клинической разработке с завершёнными клиническими исследованиями фазы 1/2 для хронических ран. Исследовательское соединение. Не включён в список запрещённых препаратов WADA.

Научные исследования

LL-37: The Only Human Member of the Cathelicidin Family of Antimicrobial Peptides

Vandamme D, Landuyt B, Luyten W, Schoofs L.

Molecular Immunology
2012
Источник

Antimicrobial Peptides: Pore Formers or Metabolic Inhibitors

Brogden KA.

Nature Reviews Microbiology
2005
Источник

LL-37 Promotes Wound Healing through EGFR Transactivation

Tokumaru S, Sayama K, Shirakata Y, et al.

Journal of Immunology
2005
Источник

Cathelicidin Anti-Biofilm Activity

Overhage J, Campisano A, Bains M, et al.

Infection and Immunity
2008
Источник

LL-37: A Multifunctional Peptide Involved in Infection and Inflammation

Kahlenberg JM, Kaplan MJ.

Journal of Immunology
2013
Источник
Калькулятор дозировок
Рассчитайте объёмы разведения и дозы инъекций для LL-37.
Ещё по теме
Изучите больше пептидов в категории Иммунная поддержка и связанные исследования.