Aplicaciones de investigación
Trastornos de la pigmentación
Afamelanotide (Melanotan I, Scenesse) está aprobado para la protoporfiria eritropoyética.
Investigación antiinflamatoria
α-MSH y sus análogos reducen la inflamación en modelos de enfermedad inflamatoria intestinal, artritis y neuroinflamación.
Obesidad
Setmelanotide (agonista de MC4R) está aprobado para la obesidad genética por deficiencia de POMC/LEPR/PCSK1.
Disfunción sexual
Bremelanotide (PT-141) está aprobado para el trastorno del deseo sexual hipoactivo (HSDD).
Mecanismo de acción
α-MSH activa los receptores de melanocortina (MC1R-MC5R), todos GPCR acoplados a Gs que aumentan el cAMP. MC1R en melanocitos impulsa la síntesis de eumelanina a través de la expresión de tirosinasa mediada por MITF. MC4R en el hipotálamo suprime el apetito mediante la activación de neuronas POMC. MC1R/MC3R en células inmunitarias suprimen NF-κB y reducen las citoquinas proinflamatorias. MC4R en el núcleo paraventricular estimula la excitación sexual a través de las vías de oxytocin y dopamine.
Vías biológicas
MC1R/cAMP/MITF/tirosinasa para la melanogénesis. MC4R/POMC/α-MSH para la regulación del apetito. MC1R/inhibición de NF-κB para la acción antiinflamatoria. MC4R/oxytocin/dopamine para la función sexual.
Información de dosificación
Resultados del cálculo
Nivel de llenado de la jeringa (jeringa de 100u)
Protocolos
Aún no hay protocolos para este péptido.
Explorar todos los protocolosEstabilidad y almacenamiento
α-MSH tiene una vida media corta (~minutos) in vivo debido a la rápida degradación enzimática. El residuo de metionina es propenso a la oxidación. Los análogos sintéticos con sustituciones de D-aminoácidos y ciclización proporcionan una estabilidad mejorada para uso terapéutico.
Efectos secundarios y precauciones
Náuseas, rubefacción facial, oscurecimiento de la piel (vía MC1R), cambios en el apetito. Los efectos dependen de la selectividad del receptor del análogo específico utilizado.
Solo para investigación. Esta información es solo con fines educativos y de investigación. No está destinada a consejo médico ni automedicación.
Estado regulatorio
El α-MSH nativo es una hormona endógena. Los análogos terapéuticos están regulados por separado: afamelanotide (aprobado por la EMA), setmelanotide (aprobado por la FDA), bremelanotide (aprobado por la FDA).
Estudios de investigación
α-MSH: Anti-Inflammatory and Cytoprotective Actions
Brzoska T, Luger TA, Maaser C, et al.
Preguntas frecuentes
La hormona estimulante de melanocitos alfa (α-MSH) es un neuropéptido de 13 aminoácidos derivado de la proopiomelanocortina (POMC) que sirve como agonista endógeno de los receptores de melanocortina MC1R-MC5R. Es un regulador maestro de la pigmentación, la inflamación, la homeostasis energética y la función sexual. α-MSH estimula la producción de melanina a través de MC1R, suprime el apetito a través de MC4R, reduce la inflamación a través de MC1R/MC3R y modula la función inmunitaria. α-MSH es el compuesto parental del cual se han desarrollado análogos terapéuticos (Melanotan I/afamelanotide, Melanotan II, PT-141/bremelanotide, setmelanotide). El tripéptido C-terminal KPV conserva una potente actividad antiinflamatoria. Los efectos pleiotrópicos de α-MSH a través del sistema melanocortinérgico lo convierten en un modelo para el desarrollo de fármacos en dermatología, enfermedades metabólicas, inflamación y disfunción sexual.
α-MSH activa los receptores de melanocortina (MC1R-MC5R), todos GPCR acoplados a Gs que aumentan el cAMP. MC1R en melanocitos impulsa la síntesis de eumelanina a través de la expresión de tirosinasa mediada por MITF. MC4R en el hipotálamo suprime el apetito mediante la activación de neuronas POMC. MC1R/MC3R en células inmunitarias suprimen NF-κB y reducen las citoquinas proinflamatorias. MC4R en el núcleo paraventricular estimula la excitación sexual a través de las vías de oxytocin y dopamine.
Trastornos de la pigmentación Afamelanotide (Melanotan I, Scenesse) está aprobado para la protoporfiria eritropoyética. Investigación antiinflamatoria α-MSH y sus análogos reducen la inflamación en modelos de enfermedad inflamatoria intestinal, artritis y neuroinflamación. Obesidad Setmelanotide (agonista de MC4R) está aprobado para la obesidad genética por deficiencia de POMC/LEPR/PCSK1. Disfunción sexual Bremelanotide (PT-141) está aprobado para el trastorno del deseo sexual hipoactivo (HSDD).
MC1R/cAMP/MITF/tirosinasa para la melanogénesis. MC4R/POMC/α-MSH para la regulación del apetito. MC1R/inhibición de NF-κB para la acción antiinflamatoria. MC4R/oxytocin/dopamine para la función sexual.
Náuseas, rubefacción facial, oscurecimiento de la piel (vía MC1R), cambios en el apetito. Los efectos dependen de la selectividad del receptor del análogo específico utilizado.
α-MSH tiene una vida media corta (~minutos) in vivo debido a la rápida degradación enzimática. El residuo de metionina es propenso a la oxidación. Los análogos sintéticos con sustituciones de D-aminoácidos y ciclización proporcionan una estabilidad mejorada para uso terapéutico.
El α-MSH nativo es una hormona endógena. Los análogos terapéuticos están regulados por separado: afamelanotide (aprobado por la EMA), setmelanotide (aprobado por la FDA), bremelanotide (aprobado por la FDA).
