PNC-27

PNC-27 представляет собой синтетический пептид, состоящий из домена связывания HDM-2 (human double minute-2) белка-супрессора опухолей p53, слитого с клеточно-проникающим мембранным резидентным пептидом (MRR). Он был разработан для избирательного уничтожения раковых клеток путём нацеливания на белок HDM-2, который сверхэкспрессирован на мембранах раковых клеток, но отсутствует на поверхности нормальных клеток. PNC-27 связывается с поверхностно-экспрессированным HDM-2, формируя поры в мембранах раковых клеток и вызывая клеточную гибель путём некроза, а не апоптоза. Доклинические исследования демонстрируют избирательную цитотоксичность в отношении клеток рака поджелудочной железы, молочной железы и лейкемии при сохранении нормальных клеток.

PNC-27 связывается с HDM-2, сверхэкспрессированным на поверхности раковых клеток. Домен MRR закрепляется в мембране, тогда как домен p53 связывает HDM-2, вызывая олигомеризацию пептида и формирование мембранных пор. Это индуцирует быструю некротическую гибель клеток, специфичную для раковых клеток, экспрессирующих HDM-2.

Избирательная противоопухолевая терапия. HDM-2-положительные опухоли. Исследования рака поджелудочной железы. Комбинирование с традиционной химиотерапией.