Hexarelin

Да, в остром повышении гормона роста — Hexarelin (эксаморелин) даёт самые высокие зафиксированные пиковые уровни ГР среди пептидных секретагогов, до 50–90 нг/мл после однократной дозы. В исследовании подбора дозы у людей половина пикового эффекта достигалась при 0,48 мкг/кг внутривенно, а ответ выходил на плато около 1 мкг/кг. Эта острая эффективность не сохраняется при повторном применении, а другие заявленные преимущества Hexarelin, например потеря жира, подтверждены данными у человека гораздо слабее, чем его способность стимулировать ГР.

Hexarelin быстрее других секретагогов ГР вызывает десенсибилизацию рецептора, через который действует. В 16-недельном испытании у здоровых пожилых людей при дозировании дважды в день ответ ГР упал с 19,1 до 13,1 уже за неделю, до 12,3 к 4-й неделе и до 10,5 к 16-й неделе — это примерно вдвое ниже стартового ответа, — тогда как IGF-1 и IGFBP-3 за все 20 недель не изменились вовсе. После четырёх недель без препарата ответ восстанавливался до 19,4, что и лежит в основе протоколов циклирования, хотя конкретную длительность периодов «на/без» препарата, которую используют люди, отдельно никто не тестировал.

В моделях инфаркта у грызунов — да: Hexarelin уменьшал размер очага повреждения, кардиальный фиброз и гибель клеток, а также улучшал работу сердца, действуя через отдельный рецептор (CD36), а не через гормон роста. У людей его тестировали лишь в одном небольшом исследовании: однократная острая доза у 7 здоровых мужчин без болезней сердца, где фракция выброса левого желудочка выросла с 64,0% до 70,7%. Ни одно испытание не проверяло Hexarelin у пациентов с реальной сердечной недостаточностью.

В практике самостоятельного применения циркулирует доза 100 мкг на инъекцию, от одного до трёх раз в день независимо от массы тела — примерно 1,1–1,4 мкг/кг для взрослого 70–90 кг, — обычно циклами по 12 недель приёма и 4 недели перерыва. Четырёхнедельный перерыв заимствован из исследования, показавшего восстановление ответа ГР через 4 недели без препарата, но 12-недельный период непрерывного приёма фактически никто не тестировал; испытание, установившее саму картину десенсибилизации, длилось непрерывно только 16 недель.

Помимо угасания самого ответа ГР, Hexarelin повышает кортизол на 20–40% и стимулирует пролактин при дозах, стимулирующих ГР. Он также вызывает умеренную стимуляцию аппетита — между GHRP-6 (сильнее) и ипаморелином (слабее), — задержку воды, которая обычно проходит за 2–4 недели, лёгкие реакции в месте инъекции и временное покраснение или ощущение жара в лице длительностью 15–30 минут после введения.

Hexarelin дошёл до испытаний фазы 2 в Европе — и по дефициту гормона роста, и по кардиологическим показаниям, — но так и не был одобрен FDA или каким-либо другим крупным регулятором и не продвинулся до фазы 3. Он остаётся классифицированным как исследовательское соединение. WADA запрещает его по категории S2 (пептидные гормоны и факторы роста) как в соревновательный, так и во внесоревновательный период.

Едва-едва. В исследовании, измерявшем, какая доля дозы фактически попадает в кровоток при разных путях введения, подкожная инъекция обеспечивала около 77%, назальный спрей — около 4,8%, а проглатывание — лишь около 0,3%; это значит, что пероральная доза должна быть примерно в 250 раз выше инъекционной, чтобы дать сопоставимое количество вещества в кровотоке. То единственное исследование 1994 года так и не привело к появлению одобренного назального или перорального продукта Hexarelin.