GHRP-2

Oui, pour l'augmentation de l'hormone de croissance — c'est l'action la mieux documentée de la famille des GHRP. Le GHRP-2 (pralmoréline) est approuvé au Japon spécifiquement comme test diagnostique du déficit en GH : une injection unique de 100 µg provoque de façon fiable un pic de GH, mesuré pendant deux heures, un seuil inférieur à 9-15 ng/mL étant utilisé pour signaler un déficit. Au-delà de cet usage diagnostique, les preuves chez l'humain pour d'autres bénéfices allégués comme l'amélioration de la composition corporelle sont beaucoup plus minces ; la seule étude animale pertinente a en réalité montré qu'il augmentait la masse grasse chez la souris, l'inverse de ce qui est allégué.

Oui — dans une étude contrôlée, sept hommes minces et en bonne santé ayant reçu une perfusion de GHRP-2 de 270 minutes avant un repas en buffet ont mangé environ 36 % de plus que sous solution saline, et chaque participant a mangé davantage. Cela reflète l'effet stimulant de l'appétit de la ghréline, l'hormone naturelle qui active le même récepteur. Cet effet est décrit comme modéré par rapport aux autres GHRP — moins prononcé que le GHRP-6, plus que l'ipamoréline — culminant 20 à 30 minutes après l'injection et durant 1 à 2 heures.

La seule dose approuvée est à visée diagnostique : une injection unique de 100 µg, quel que soit le poids corporel, pour tester la fonction hypophysaire. Les essais de recherche ont utilisé des schémas très différents — une pompe continue délivrant 1 µg/kg par heure en continu pendant 30 jours chez des adultes âgés, ou 5 à 15 µg/kg deux à trois fois par jour par spray nasal chez des enfants de petite taille. L'auto-administration en dehors de tout essai circule à 100-300 µg par injection, une à trois fois par jour — un schéma répété à dose fixe qui n'a en réalité jamais été testé dans la recherche publiée chez l'humain.

Les effets les plus constants sont une augmentation de l'appétit, une rétention d'eau légère qui s'atténue généralement en 2 à 4 semaines, et des hausses transitoires du cortisol (15 à 30 %) et de la prolactine — plus marquées qu'avec des agents plus sélectifs comme l'ipamoréline. Certaines personnes rapportent des picotements ou un engourdissement de type canal carpien liés à la rétention hydrique, ainsi que des réactions légères au site d'injection et de brefs vertiges après l'administration.

Il dispose d'une approbation étroite : le Japon l'autorise comme agent diagnostique pour le dépistage du déficit en hormone de croissance, commercialisé sous le nom de GHRP Kaken 100. La FDA, l'EMA et les autres grands régulateurs ne l'ont approuvé pour aucun usage, si bien qu'ailleurs il est vendu et classé comme composé de recherche. L'AMA l'interdit dans la catégorie S2 (hormones peptidiques et facteurs de croissance), en et hors compétition.

À poids égal, le GHRP-2 produit la libération de GH la plus forte parmi les GHRP d'origine, classés GHRP-2 > GHRP-6 > hexaréline. Mais le GHRP-6 provoque une stimulation de l'appétit plus forte et une élévation plus marquée du cortisol et de la prolactine que le GHRP-2. Les deux ne sont donc pas simplement meilleurs ou moins bons l'un que l'autre — le GHRP-2 est le stimulus de GH le plus puissant par microgramme, tandis que le GHRP-6 pousse plus fort du côté de la faim et du débordement hormonal.

La poudre lyophilisée se conserve 18 à 24 mois à -20 °C ou jusqu'à 6 mois à 2-8 °C, à l'abri de la lumière et de l'humidité. Ses substitutions par des acides aminés D le rendent plus résistant à la dégradation enzymatique qu'un peptide naturel, bien qu'il ne conserve qu'une stabilité modérée en solution à température ambiante. Une fois reconstitué, conservez-le à 2-8 °C, utilisez-le dans les 21 à 28 jours, et ne le recongelez pas.