Abschnitt 01
Anwendungsgebiete
Altersbedingter GH-Rückgang
Ipamorelin-Studien konzentrieren sich auf die natürlichen Wachstumshormon-Schübe bei älteren Erwachsenen. Es steigert diese Schübe und den IGF-1-Spiegel deutlich, stört den Tagesrhythmus nicht und verursacht wenig Nebenwirkungen.
▸Fachliche Formulierung
Die Ipamorelin-Forschung konzentriert sich auf die Wiederherstellung einer jugendlichen GH-Pulsatilität bei alternden Erwachsenen. Studien zeigen signifikante Anstiege der GH-Pulsamplitude und der IGF-1-Spiegel, ohne den zirkadianen GH-Rhythmus zu stören. Sein sauberes Nebenwirkungsprofil macht es für diese Anwendung besonders geeignet.
Erholung nach Operationen
In Phase-2-Studien wurde Ipamorelin bei verzögerter Darmerholung nach Operationen untersucht. Die Ergebnisse zeigten eine schnellere Wiederherstellung der Darmfunktion und einen kürzeren Krankenhausaufenthalt nach Bauchoperationen.
▸Fachliche Formulierung
Phase-2-Studien untersuchten Ipamorelin bei postoperativem Ileus (verzögerte Wiederherstellung der Darmfunktion). Die Ergebnisse zeigten eine beschleunigte Rückkehr der Darmfunktion und einen kürzeren Krankenhausaufenthalt nach Bauchoperationen, mit Verbesserungen der Magenmotilität und der intestinalen Transitzeit.
Muskelmasse und Körperfett
Studien zeigen: Die durch Ipamorelin ausgelöste Wachstumshormon-Freisetzung fördert den Muskelaufbau und verringert das Fett um die inneren Organe — bei Tieren und Menschen, besonders in Kombination mit anderen Wachstumshormon-Stimulatoren.
▸Fachliche Formulierung
Untersuchungen zeigen, dass die durch Ipamorelin stimulierte GH-Freisetzung den Aufbau fettfreier Körpermasse und die Reduktion des viszeralen Fetts fördert. In Kombination mit GHRH-Analoga zeigen Studien Verbesserungen der fettfreien Masse, der Fettmasse und der Körperzusammensetzung sowohl in Tiermodellen als auch bei menschlichen Probanden.
Verbesserung der Knochendichte
Wachstumshormon und IGF-1 sind wichtig für den Knochenstoffwechsel. In präklinischen Studien (nicht am Menschen) steigerte Ipamorelin Knochendichte und -bildung — nützlich zur Vorbeugung von Osteoporose und Heilung von Knochenbrüchen.
▸Fachliche Formulierung
GH und IGF-1 sind entscheidende Regulatoren des Knochenstoffwechsels. Die Ipamorelin-Forschung zeigt eine erhöhte Knochenmineraldichte und verbesserte Knochenbildungsmarker (Osteocalcin, P1NP) in präklinischen Modellen, was auf potenzielle Anwendungen bei der Osteoporoseprävention und Frakturheilung hindeutet.
Schlafqualität und Erholung
Die Ausschüttung von Wachstumshormon ist eng mit dem Tiefschlaf verbunden. Vor dem Schlafen eingenommenes Ipamorelin sollte schlafbezogene Hormonschübe verstärken, die Schlafqualität verbessern und die Erholung nach Belastung beschleunigen.
▸Fachliche Formulierung
Die GH-Freisetzung ist eng mit dem Tiefschlaf verknüpft. Vor dem Schlafengehen verabreichtes Ipamorelin wurde auf eine Verstärkung schlafbezogener GH-Pulse, eine Verbesserung der Schlafqualitätsparameter und eine beschleunigte Erholung nach körperlicher Anstrengung untersucht.
Erholung von Muskelverletzungen
In präklinischen Studien (nicht am Menschen) beschleunigte Ipamorelin die Muskelheilung nach Verletzungen durch Aktivierung von Vorläuferzellen, Proteinsynthese und schnellere Funktionswiederherstellung — über IGF-1-abhängige Mechanismen.
▸Fachliche Formulierung
Präklinische Studien zeigen eine beschleunigte Regeneration der Skelettmuskulatur nach Verletzungen, mit verstärkter Aktivierung von Satellitenzellen, Myofiber-Proteinsynthese und schnellerer funktioneller Erholung — vermittelt durch IGF-1-abhängige Mechanismen.
Abschnitt 02
Wirkmechanismus
Freisetzung von gespeichertem Hormon auslösen
- Es bindet an den Hunger-Hormon-Rezeptor, der hauptsächlich auf hormonbildenden Hypophysenzellen vorkommt.
- Die Bindung löst eine Kette aus, die im Zellinneren gespeichertes Kalzium freisetzt.
- Diese Kalziumfreisetzung drückt Pakete von Wachstumshormon aus der Zelle heraus.
▸Fachliche Formulierung
GHS-R1a-Rezeptor-Aktivierung
Ipamorelin bindet an den Wachstumshormon-Sekretagogen-Rezeptor Typ 1a (GHS-R1a), einen G-Protein-gekoppelten Rezeptor, der vorwiegend auf somatotropen Zellen des Hypophysenvorderlappens exprimiert wird. Die Rezeptoraktivierung stimuliert die Gq/11-Signalkaskade, was zur Aktivierung der Phospholipase C, zur IP3-vermittelten Calciumfreisetzung aus intrazellulären Speichern und zur anschließenden Exozytose der Wachstumshormonvesikel führt.
Ein Ziel treffen, andere nicht
- Seine Selektivität beruht darauf, dass es genau diesen einen Rezeptor bindet und verwandte Rezeptoren kaum berührt.
- Studien berichten selbst bei der 100-fachen wirksamen Dosis keinen nennenswerten Anstieg der Stresshormone.
- Die Quelle bezeichnet dies als einzigartiges Merkmal unter den Wachstumshormon-Freisetzern.
▸Fachliche Formulierung
Selektive GH-Freisetzung
Die Selektivität von Ipamorelin beruht auf seinem spezifischen Rezeptorbindungsprofil — es aktiviert GHS-R1a an der Hypophyse mit hoher Potenz, zeigt aber nur minimale Aktivität an anderen Rezeptorsubtypen, die an der ACTH/Cortisol-Freisetzung beteiligt sind. Studien zeigen, dass selbst bei Dosen, die 100-fach über der GH-stimulierenden Dosis liegen, Ipamorelin die Cortisol- oder ACTH-Spiegel nicht signifikant erhöht — ein einzigartiges Merkmal unter den GH-Sekretagoga.
Hormon in natürlichen Schüben freisetzen
- Injiziertes Wachstumshormon erzeugt anhaltend erhöhte Werte, während dieses Peptid stattdessen Schübe auslöst.
- Das Schubmuster folgt dem natürlichen Rhythmus der körpereigenen Hormonausschüttung.
- Die Beibehaltung dieses Rhythmus soll die Rezeptorempfindlichkeit erhalten, die eine Dauerbelastung sonst abbaut.
▸Fachliche Formulierung
Pulsatiles Sekretionsmuster
Im Gegensatz zur exogenen Wachstumshormongabe (die anhaltende supraphysiologische Spiegel erzeugt) stimuliert Ipamorelin eine pulsatile GH-Freisetzung, die den natürlichen Rhythmus der GH-Sekretion bewahrt. Dieses pulsatile Muster erhält die Sensitivität des GH-Rezeptors und die nachgeschaltete IGF-1-Signalgebung, ohne die bei kontinuierlicher GH-Exposition auftretende Rezeptordesensibilisierung.
Zwei Auslöser, die sich addieren
- Das natürliche Releasing-Hormon weist Hypophysenzellen an, mehr Wachstumshormon zu produzieren.
- Dieses Peptid setzt stattdessen bereits gespeichertes Hormon über einen separaten internen Weg frei.
- Gemeinsam verabreicht erzeugen beide mehr Freisetzung, als die Summe der beiden Einzeleffekte ergäbe.
▸Fachliche Formulierung
Synergie mit GHRH
Ipamorelin wirkt synergistisch mit dem Wachstumshormon-Releasing-Hormon (GHRH) und seinen Analoga. Während GHRH die GH-Synthese und den cAMP/PKA-Signalweg in Somatotrophen aktiviert, setzt Ipamorelin gespeichertes GH über den Calcium/IP3-Signalweg frei. Die kombinierte Verabreichung erzeugt eine GH-Freisetzung, die größer ist als die Summe der Einzeleffekte.
Die körpereigene Bremse umgehen
- Es wirkt teilweise Somatostatin entgegen, dem natürlichen Signal, das die Wachstumshormonfreisetzung blockiert.
- Dadurch kann Hormon auch dann freigesetzt werden, wenn das Bremssignal hoch ist.
- Das Ergebnis wird als gleichmäßigere Stimulation über verschiedene Körperzustände hinweg beschrieben.
▸Fachliche Formulierung
Funktioneller Somatostatin-Antagonismus
Ipamorelin wirkt teilweise antagonistisch gegen die hemmende Wirkung von Somatostatin auf die GH-Freisetzung und ermöglicht so eine GH-Sekretion auch in Phasen hohen Somatostatin-Tonus. Dies trägt zu einer gleichmäßigeren GH-Stimulation über verschiedene physiologische Zustände hinweg bei.
Abschnitt 03
Biologische Signalwege
- Gq/11-PLC-IP3/DAG-SignalwegGHS-R1a koppelt an Gq/11 und aktiviert PLC, die PIP2 in IP3 und DAG spaltet; IP3 setzt Calcium aus dem ER frei, DAG aktiviert PKC und löst die GH-Granula-Exozytose aus Somatotropen aus.
- GH/IGF-1-AchseGH aktiviert JAK2/STAT5 in Hepatozyten und stimuliert die hepatische IGF-1-Synthese; IGF-1 aktiviert dann PI3K/Akt und MAPK/ERK in Zielgeweben und fördert Proteinsynthese, Proliferation und Stoffwechseleffekte.
- mTOR/p70S6K-ProteinsyntheseGH- und IGF-1-Signale laufen bei mTOR zusammen und aktivieren p70S6K sowie 4E-BP1, was die ribosomale Proteinsynthese steigert, der Hauptweg für den durch Ipamorelin geförderten Muskelaufbau und die Gewebereparatur.
- Lipolytischer SignalwegGH aktiviert die hormonsensitive Lipase in Adipozyten über einen JAK2-vermittelten, IGF-1-unabhängigen Mechanismus und fördert Lipolyse sowie eine günstige Fett-Muskel-Körperzusammensetzung.
Abschnitt 04
Dosierungsinformationen
Aib-His-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2| Weg / System | Kontext | Untersuchter Bereich | Einschränkung |
|---|---|---|---|
| Intravenös — Darmstillstand nach Operation | Phase 2, 114 Patienten nach Darmoperation | 0,03 mg/kg zweimal täglich als Infusion an den Tagen 1–7 nach der Operation — etwa 2,1–2,7 mg je Gabe bei 70–90 kg | Verfehlt: 25,3 Stunden bis zur ersten vertragenen Mahlzeit gegenüber 32,6 unter Placebo, p = 0,15. Eine Woche Klinikinfusionen in einen frisch operierten Darm, keine Wachstumshormonstudie. |
| Intravenös — Dosisfindung | Phase 2, 320 Patienten nach Darmoperation | 0,03 mg/kg zweimal täglich, 0,06 mg/kg zweimal täglich und 0,06 mg/kg dreimal täglich als Infusion — bis etwa 16 mg pro Tag bei 90 kg | 2014 abgeschlossen; Ergebnisse wurden nie veröffentlicht, dort endete das Programm. Die höchsten je beim Menschen gegebenen Dosen, und niemand berichtete, was dabei herauskam. |
| Intravenös — Einzeldosis | Phase 1, Wachstumshormonantwort bei gesunden Männern | Einmalige 15-Minuten-Infusionen von 3–100 µg/kg (4,21–140,45 nmol/kg) — 0,2–9 mg bei 70–90 kg; jede löste einen Wachstumshormongipfel nach etwa 40 Minuten aus | Eine Infusion pro Person. Gemessen wurde, wie schnell das Wachstumshormon steigt und fällt; das legt keine Tagesdosis und keine Dauer fest und verfolgt niemanden über den Tag hinaus. |
| Subkutan — Selbstanwendung | Kursierende Praxis, oft mit CJC-1295 kombiniert | 200–300 µg pro Tag, in Blöcken von 8–12 Wochen mit 4 Wochen Pause — etwa 2–4 µg/kg bei einem Erwachsenen von 70–90 kg | Kursierende Praxis, kein Befund: Keine Studie gab Ipamorelin unter die Haut, und beide Humanstudien betrafen den Darm, nicht das Wachstumshormon. |
Ergebnisse
Spritzenfüllstand (100u Spritze)
Legen Sie Werte fest für: Empfohlene Dosis pro kg.
Nur für Forschungszwecke. Diese Informationen dienen ausschließlich Bildungs- und Forschungszwecken. Nicht als medizinischer Rat oder zur Selbstmedikation bestimmt.
Abschnitt 05
Protokolle
- Protokoll 01
CJC-1295 + Ipamorelin-Stack
Der beliebteste Wachstumshormon-Sekretagog-Stack. Synergistische Effekte für Fettabbau, Muskelaufbau, Regeneration und Anti-Aging.
- Ausrichtung
- Sport
- Niveau
- Fortgeschritten
- Dauer
- 3–6 Monate
- Protokoll 02
Umfassender Langlebigkeits-Stack
Multi-Peptid-Anti-Aging-Protokoll, das Telomeraseaktivierung, mitochondriale Unterstützung und Wachstumshormonoptimierung kombiniert.
- Ausrichtung
- Anti-Aging
- Niveau
- Experte
- Dauer
- 3–6 Monate
Abschnitt 06
Stabilität & Lagerung
Lyophilisiertes Material
Bei −20 °C für Langzeitstabilität (18–24 Monate) oder bei 2–8 °C für etwa 3–6 Monate gelagert, geschützt vor Licht, Hitze und Feuchtigkeit. Es wird meist mit bakteriostatischem Wasser rekonstituiert, das vorsichtig an der Innenwand des Fläschchens entlang zugegeben wird, statt geschüttelt.
Nach der Rekonstitution
Die Lösung sollte klar und farblos bleiben — Trübung oder Partikel deuten auf Abbau hin. Sie wird bei 2–8 °C gelagert, innerhalb von 21–28 Tagen verwendet und vor dem Einfrieren sowie kräftigem Schütteln geschützt.
Abschnitt 07
Nebenwirkungen & Vorsichtsmaßnahmen
Berichtete Wirkungen von Ipamorelin sind meist Reaktionen an der Injektionsstelle und kurzzeitige, wachstumshormonbedingte Symptome; die meisten klingen von selbst ab oder lassen bei einer niedrigeren Dosis nach. Ipamorelin unterscheidet sich zudem von anderen GH-freisetzenden Peptiden darin, wie es Appetit, Cortisol und Prolaktin beeinflusst.
Reaktionen an der Injektionsstelle
Leichte Rötungen, Schwellungen oder Juckreiz an der Injektionsstelle sind häufig und bilden sich meist von selbst zurück. Ein Wechsel der Injektionsstellen verringert lokale Reizungen.
Benommenheit und Kopfschmerzen nach der Injektion
Vorübergehende Benommenheit oder leichte Kopfschmerzen können nach der Injektion auftreten, möglicherweise durch kurzzeitige Blutzuckerschwankungen oder Effekte des Wachstumshormons auf die Blutgefäße im Gehirn. Klingt meist innerhalb von 30-60 Minuten ab.
Wassereinlagerungen und Nervensymptome
- Es kann zu leichten Flüssigkeitseinlagerungen (Schwellungen an Händen und Füßen) kommen, besonders in den ersten Wochen; ein Klasseneffekt der GH-Stimulation, der meist mit der Zeit nachlässt.
- Die eingelagerte Flüssigkeit kann auf den Nervus medianus drücken und karpaltunnelähnliche Taubheit und Kribbeln in den Händen auslösen; dosisabhängig, lässt bei niedrigerer Dosis nach.
Im Vergleich zu anderen GH-freisetzenden Peptiden
Ipamorelin steigert den Appetit deutlich weniger als GHRP-6, auch wenn manche Anwender einen leichten Anstieg berichten, vermutlich durch eine restliche GHS-R1a-Aktivität in den Hungerzentren des Hypothalamus. Anders als GHRP-2 und GHRP-6 erhöht es Cortisol oder Prolaktin bei üblichen GH-stimulierenden Dosen nicht nennenswert.
Abschnitt 08
Regulatorischer Status
Es erreichte den Status eines Prüfpräparats (IND) und durchlief Phase-2-Studien für eine Indikation, doch die Entwicklung wurde dort eingestellt — keine Behörde hat es für ein Marktprodukt freigegeben.
FDA / USA
Nicht zugelassen; nur IND-Status
Ipamorelin erreichte den IND-Status und durchlief unter dem Namen TZP-101 (Tranzyme Pharma) eine Phase-2-Studie beim postoperativen Ileus. Die Entwicklung ging nicht in Phase 3 über, ein Zulassungsantrag wurde nie gestellt.
Forschungschemikalie
Nur als Laborreagenz verkauft
Peptidsynthese-Firmen verkaufen Ipamorelin ausschließlich für die Laborforschung. Kein Land hat es für die therapeutische Anwendung am Menschen zugelassen, und keines dieser Produkte erfüllt einen pharmazeutischen Qualitätsstandard oder eine zugelassene Dosierung.
WADA
Verboten nach Kategorie S2
Die WADA-Verbotsliste nennt Ipamorelin ausdrücklich als Wachstumshormon-Sekretagogum in Abschnitt S2.2.4. Das Verbot gilt im und außerhalb des Wettkampfs; LC-MS/MS-Tests weisen Ipamorelin und seine Metaboliten mehrere Tage nach der Einnahme im Urin nach.
Der regulatorische Status unterscheidet sich zwischen Ländern und ändert sich mit der Zeit. Eine IND-Nummer oder eine abgeschlossene Studienphase ist keine Zulassung — prüfen Sie die aktuellen Regeln Ihrer Behörde und, als Sportler, die aktuelle WADA-Liste, bevor Sie sich darauf verlassen.
Abschnitt 09
Forschungsstudien
- [1]Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogueRaun K, Hansen BS, Johansen NL, et al. · European Journal of Endocrinology · 1998
- [2]Ipamorelin, a new growth-hormone-releasing peptide, induces longitudinal bone growth in ratsJohansen PB, Nowak J, Skjaerbaek C, et al. · Growth Hormone & IGF Research · 1999
- [3]Pharmacokinetic-Pharmacodynamic Modeling of Ipamorelin, a Growth Hormone Releasing Peptide, in Human VolunteersGobburu JVS, Agersø H, Jusko WJ, et al. · Pharmaceutical Research · 1999
- [4]The GH secretagogues ipamorelin and GH-releasing peptide-6 increase bone mineral content in adult female ratsSvensson J, Lall S, Dickson SL, et al. · Journal of Endocrinology · 2000
- [5]The growth hormone secretagogue ipamorelin counteracts glucocorticoid-induced decrease in bone formation of adult ratsAndersen NB, Malmlöf K, Johansen PB, et al. · Growth Hormone & IGF Research · 2001
- [6]Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the Ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patientsBeck DE, Sweeney WB, McCarter MD · International Journal of Colorectal Disease · 2014
- [7]A Receptor in Pituitary and Hypothalamus That Functions in Growth Hormone ReleaseHoward AD, Feighner SD, Cully DF, et al. · Science · 1996
- [8]Peptidomimetic Regulation of Growth Hormone SecretionSmith RG, Van der Ploeg LHT, Howard AD, et al. · Endocrine Reviews · 1997
- [9]Growth Hormone (GH)-Releasing Peptide Stimulates GH Release in Normal Men and Acts Synergistically with GH-Releasing HormoneBowers CY, Reynolds GA, Durham D, et al. · Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism · 1990
- [10]Influence of chronic treatment with the growth hormone secretagogue Ipamorelin, in young female rats: somatotroph response in vitroJiménez-Reina L, Cañete R, de la Torre MJ, Bernal G · Histology and Histopathology · 2002
Abschnitt 10
Häufig gestellte Fragen
Jede Studie am Menschen zu Ipamorelin verwendete eine einmalige oder kurzzeitige intravenöse Dosierung, nicht die subkutane Selbstinjektion oder die Kombination mit CJC-1295, die in der Praxis kursieren — eine Einzeldosis-Studie maß einen Wachstumshormon-Peak etwa 40 Minuten nach der Infusion, und eine Phase-2-Studie bei Patienten nach Darmoperationen verfehlte ihren primären Endpunkt (25,3 Stunden bis zur ersten Mahlzeit gegenüber 32,6 unter Placebo, p=0,15). Keine Studie am Menschen hat Ipamorelin allein oder in Kombination mit CJC-1295 für Muskelaufbau, Fettabbau oder Schlaf getestet; diese Effekte beruhen auf Tierdaten und der bekannten Selektivität des Wirkstoffs für die Freisetzung von Wachstumshormon, nicht auf einer Ergebnisstudie am Menschen.
In der einzigen Dosisfindungsstudie an gesunden Männern erzeugte eine einzelne intravenöse Infusion etwa 40 Minuten später einen Wachstumshormon-Peak — das maß jedoch nur einen einzelnen Hormonschub nach einer Einzeldosis, keinen nachgelagerten Effekt wie Veränderungen bei Muskeln oder Schlaf. Keine Studie hat gemessen, wie lange es dauert, bis Ipamorelin — täglich angewendet oder mit CJC-1295 kombiniert — ein spürbares Ergebnis erzeugt.
Die berichteten Effekte sind größtenteils mild und lokal: Rötung oder Juckreiz an der Injektionsstelle, vorübergehender Kopfrausch oder Kopfschmerzen, die innerhalb einer Stunde abklingen, sowie Flüssigkeitsretention, die zu Beginn der Anwendung karpaltunnel-ähnliches Taubheitsgefühl oder Kribbeln in den Händen verursachen kann. Anders als ältere Sekretagoga wie GHRP-2 und GHRP-6 erhöht Ipamorelin selbst bei hohen Dosen Cortisol oder Prolaktin nicht nennenswert, was seine wichtigste Sicherheitsunterscheidung innerhalb dieser Wirkstoffklasse darstellt. Auch eine milde Appetitanregung wurde berichtet, wenngleich geringer als bei GHRP-6.
Ipamorelin wurde nie von der FDA oder einer anderen Aufsichtsbehörde zugelassen; es besitzt nur den Status eines Investigational New Drug und hat vor dem Abbruch der Entwicklung eine Phase-2-Prüfung zur postoperativen Darmerholung abgeschlossen, weshalb es als Forschungschemikalie und nicht als Arzneimittel verkauft wird. Die WADA verbietet es unter Kategorie S2, sowohl im als auch außerhalb des Wettkampfs, und es kann per LC-MS/MS im Urin noch mehrere Tage nach der Anwendung nachgewiesen werden.
Das wurde nicht untersucht. Keine publizierte Studie hat Personen nach dem Absetzen von Ipamorelin nachbeobachtet — die chirurgische Studie verfolgte Patienten etwa eine Woche nach sieben Tagen Dosierung, und die Einzeldosis-Studie maß einen einzelnen Wachstumshormon-Ausschlag am Tag der Verabreichung. Was bei längerer, selbstverabreichter Anwendung geschieht und was nach dem Absetzen passiert, ist in der Literatur nicht dokumentiert.
Als lyophilisiertes Pulver ist es etwa 18 bis 24 Monate bei -20 °C oder 3 bis 6 Monate bei 2-8 °C stabil, geschützt vor Licht, Hitze und Feuchtigkeit, und wird üblicherweise mit vorsichtig zugegebenem bakteriostatischem Wasser rekonstituiert, statt eingeschüttelt zu werden. Die rekonstituierte Lösung sollte klar und farblos bleiben — Trübung signalisiert einen Abbau — und wird bei 2-8 °C aufbewahrt, innerhalb von 21 bis 28 Tagen verwendet und vor dem Einfrieren geschützt.