GHRP-2

GHRP-2 (Wachstumshormon-freisetzendes Peptid-2), auch bekannt als Pralmorelin, ist ein synthetisches Hexapeptid-Wachstumshormon-Sekretagogum, das die GH-Freisetzung durch Aktivierung des Ghrelin-Rezeptors (GHS-R1a) stimuliert. In den 1990er Jahren entwickelt, gilt es als eines der potentesten GH-Sekretagoga. GHRP-2 wirkt als Ghrelin-Mimetikum und bindet an denselben Rezeptor wie endogenes Ghrelin, jedoch mit erhöhter Stabilität. Es wird in Japan als diagnostisches Mittel eingesetzt (zugelassen zur GH-Defizienz-Bewertung).

GHS-R1a-Rezeptoragonismus GHRP-2 bindet an GHS-R1a auf hypophysären Somatotropen und aktiviert die Gq/11-vermittelte Phospholipase-C-Signalgebung. IP3- und DAG-Generierung löst Calciumfreisetzung und PKC-Aktivierung für GH-Granula-Exozytose aus. Hypothalamische GHRH-Potenzierung GHRP-2 stimuliert hypothalamische GHRH-Neuronen und unterdrückt gleichzeitig Somatostatin. Synergie mit GHRH Die Kombination mit GHRH-Analoga erreicht eine 3-5-fache Steigerung der GH-Freisetzung.

Diagnostik des GH-Mangels GHRP-2 (Pralmorelin) ist in Japan als diagnostisches Mittel zur Bewertung der hypophysären GH-Sekretionsreserve zugelassen (GHRP Kaken 100). Optimierung der Körperzusammensetzung Forschung zeigt dosisabhängige GH- und IGF-1-Erhöhungen. Schlafverbesserung Verabreichung vor dem Schlafengehen verstärkt nächtliche GH-Pulse. Verletzungserholung Beschleunigte Heilung durch erhöhtes GH/IGF-1.

PLC/IP3/DAG/Calcium-Signalweg — Gq/11-Aktivierung der PLC, IP3-Calciumfreisetzung aus dem ER, PKC-Aktivierung für GH-Exozytose. cAMP-Crosstalk — über Gαs und PKC-vermittelte Adenylylzyklase-Aktivierung. GH/JAK2/STAT5/IGF-1-Achse — freigesetztes GH aktiviert die JAK2/STAT5-Kaskade und stimuliert die IGF-1-Produktion.

Appetiterhöhung GHRP-2 stimuliert den Appetit signifikant über hypothalamische Ghrelin-Rezeptoraktivierung. Weniger ausgeprägt als GHRP-6, aber deutlicher als Ipamorelin. Wassereinlagerung Leichte Retention, besonders zu Beginn. Cortisol-Erhöhung GHRP-2 erhöht vorübergehend die Cortisolspiegel, normalerweise im physiologischen Bereich. Reaktionen an der Injektionsstelle Leichte lokale Reaktionen: Rötung, Schmerzen.

GHRP-2 wird als weißes Lyophilisat geliefert. Bei -20°C für Langzeitstabilität (18-24 Monate) oder bei 2-8°C bis 6 Monate lagern. Vor Licht und Feuchtigkeit schützen. Mit bakteriostatischem Wasser rekonstituieren. Bei 2-8°C lagern, innerhalb von 21-28 Tagen verwenden. D-Aminosäure-Substitutionen bieten Proteaseresistenz.

GHRP-2 (Pralmorelin) ist in Japan als diagnostisches Mittel für GH-Mangel zugelassen (GHRP Kaken 100). Nicht von der FDA, EMA oder anderen wichtigen Regulierungsbehörden für therapeutische Anwendung zugelassen. Von der WADA in Kategorie S2 (Peptidhormone, Wachstumsfaktoren) verboten.