34 Aminosäuren

Klinische StudieWachstumshormon

GHRP-2

Auch bekannt als: Growth Hormone Releasing Peptide 2, Pralmorelin, KP-102, KP-102D, GHRP2

Molekulargewicht
817.97 Da
Formel
C45H55N9O6
CAS
158861-67-7
Verabreichungswege
5

GHRP-2 (Growth Hormone Releasing Peptide-2), auch bekannt als Pralmorelin, ist ein synthetisches Hexapeptid-Wachstumshormon-Sekretagog, das die Ausschüttung von Wachstumshormon durch Aktivierung des Ghrelinrezeptors (GHS-R1a) stimuliert. GHRP-2 wurde in den 1990er Jahren als Teil der GHRP-Peptidserie entwickelt und gilt als eines der stärksten GH-Sekretagoga, das eine kräftige GH-Freisetzung mit einer relativ konsistenten Dosis-Wirkungs-Charakteristik bewirkt. GHRP-2 wirkt als Ghrelin-Mimetikum und bindet an denselben Rezeptor wie das körpereigene Hungerhormon Ghrelin (GHS-R1a) an somatotropen Zellen der Hypophyse und hypothalamischen Neuronen. Es erzeugt die stärkste GH-Freisetzung innerhalb der GHRP-Familie (GHRP-2 > GHRP-6 > Hexarelin bezogen auf das Gewicht), stimuliert aber im Gegensatz zum selektiveren Ipamorelin bei höheren Dosen auch deutlich die Ausschüttung von Prolaktin und Cortisol. Pralmorelin (GHRP-2) ist in Japan als Diagnostikum bei Wachstumshormonmangel zugelassen. Es wurde umfassend in der klinischen Forschung untersucht und bleibt eines der am häufigsten zitierten GH-Sekretagoga in der wissenschaftlichen Literatur, mit besonderem Augenmerk auf seine Wirkungen auf Körperzusammensetzung, Schlaf und die Wiederherstellung der GH-Achse.

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Abschnitt 01

Anwendungsgebiete

Diagnose des Wachstumshormonmangels

GHRP-2 (Pralmorelin) ist in Japan zur Diagnostik zugelassen: Es prüft, ob die Hypophyse genug Wachstumshormon bildet. Liegt der Spitzenwert nach dem Test unter 9–15 ng/ml (Schwelle je nach Protokoll), deutet das auf einen Mangel hin.

Menschen
Fachliche Formulierung

GHRP-2 (Pralmorelin) ist in Japan für die diagnostische Beurteilung der hypophysären GH-Sekretionsreserve zugelassen. Der GHRP-2-Stimulationstest gilt als zuverlässig, mit einem GH-Peak-Grenzwert von <9-15 ng/ml, der je nach Protokoll auf einen GH-Mangel hinweist.

Muskel- und Körperfettanteil

Studien zeigen, dass GHRP-2 Wachstumshormon- und IGF-1-Spiegel erhöht und so Muskelaufbau sowie Fettabbau fördert. Bei gesunden Probanden zeigten sich Muskelzuwachs, Stickstoffretention und weniger Fett um innere Organe.

Menschen
Fachliche Formulierung

Untersuchungen zeigen, dass GHRP-2 die GH- und IGF-1-Spiegel erhöht und dadurch den Aufbau fettfreier Masse und die Fettreduktion fördert. Studien an gesunden Probanden zeigen dosisabhängige Anstiege der 24-Stunden-GH-Sekretionsrate, mit Verbesserungen der fettfreien Körpermasse, der Stickstoffretention und der Reduktion des viszeralen Fetts.

Schlafqualität

Die Einnahme von GHRP-2 vor dem Schlafengehen verlängert deutlich den Tiefschlaf (Stadien 3/4) und verstärkt nächtliche Wachstumshormon-Ausschüttungen. Man untersucht dies bei Erholung und altersbedingter Schlafverschlechterung.

MenschenBegrenzte Daten
Fachliche Formulierung

Vor dem Schlafengehen verabreichtes GHRP-2 erhöht signifikant die Dauer des Tiefschlafs (Stadium 3/4) und die GH-Pulsamplitude während des Schlafs. Dies macht es besonders für die Erholungsoptimierung und die altersbedingte Verschlechterung des Schlafs interessant.

Herzschutz

Studien zeigen kardioprotektive Effekte von GHRP-2, die nicht direkt mit Wachstumshormon zusammenhängen: kleinere Schadenszone bei Herzinfarkt, bessere Funktion der linken Herzkammer und weniger Narbengewebe im Herzen.

Tiere
Fachliche Formulierung

Studien zeigen kardioprotektive Effekte von GHRP-2 unabhängig von der GH-Freisetzung, darunter eine reduzierte Infarktgröße in Ischämie-Reperfusions-Modellen, verbesserte linksventrikuläre Funktion und antifibrotische Effekte im Herzgewebe.

Auszehrung bei schweren Krankheiten

Bei auszehrenden Zuständen — Verbrennungen, Sepsis, AIDS-bedingter Kachexie — zeigen Studien, dass GHRP-2 Muskelmasse erhält und die Stickstoffbilanz verbessert, indem Wachstumshormon den Muskelproteinaufbau fördert.

TiereMenschenBegrenzte Daten
Fachliche Formulierung

Untersuchungen bei katabolen Zuständen (Verbrennungen, Sepsis, AIDS-bedingter Kachexie) zeigen, dass GHRP-2 die fettfreie Körpermasse erhält und die Stickstoffbilanz durch GH-vermittelten Proteinanabolismus verbessert.

Knochenstoffwechsel

Der Anstieg von Wachstumshormon und IGF-1 durch GHRP-2 verstärkt die Aktivität knochenbildender Zellen. In präklinischen Studien (nicht am Menschen) verbesserte dies die Knochendichte und beschleunigte die Frakturheilung.

Tiere
Fachliche Formulierung

Die durch GHRP-2 stimulierten Erhöhungen von GH und IGF-1 verstärken die Osteoblastenaktivität und die Knochenbildung. Präklinische Studien zeigen eine verbesserte Knochenmineraldichte und eine verbesserte Frakturheilung.

Abschnitt 02

Wirkmechanismus

Mechanismus 01

Die Freisetzung von gespeichertem Hormon auslösen

  • Es dockt an den Hungerhormon-Rezeptor auf hormonbildenden Zellen der Hypophyse an.
  • Dieses Andocken löst eine interne Kette aus, die gespeichertes Kalzium in der Zelle freisetzt.
  • Der Kalziumanstieg drängt fertige Wachstumshormonpakete aus der Zelle heraus.
Fachliche Formulierung

GHS-R1a-Rezeptor-Agonismus

GHRP-2 bindet an den Wachstumshormon-Sekretagogen-Rezeptor 1a (GHS-R1a) auf somatotropen Zellen des Hypophysenvorderlappens und aktiviert die Gq/11-vermittelte Phospholipase-C-Signalgebung. Dies erzeugt IP3 und DAG, löst die Calciumfreisetzung aus intrazellulären Speichern aus und aktiviert PKC. Der Calciumanstieg treibt die Exozytose der gespeicherten GH-Granula an.

Mechanismus 02

Gas geben und gleichzeitig die Bremse lösen

  • Über die Hypophyse hinaus regt es Hirnneuronen an, die den natürlichen Wachstumshormon-Auslöser bilden.
  • Zudem senkt es Somatostatin, das Hirnsignal, das die Wachstumshormon-Ausschüttung normalerweise bremst.
  • Das gleichzeitige Ansprechen von Drüse und Gehirn erzeugt die starke Hormonantwort.
Fachliche Formulierung

Hypothalamische GHRH-Potenzierung

Über die direkte Hypophysenwirkung hinaus stimuliert GHRP-2 hypothalamische GHRH-Neuronen und erhöht die endogene GHRH-Sekretion. Dieser doppelte Mechanismus — direkte Hypophysenstimulation plus verstärkte GHRH-Freisetzung — trägt zur robusten GH-Antwort bei. GHRP-2 unterdrückt zudem den hypothalamischen Somatostatin-Tonus und löst so die primäre Bremse der GH-Sekretion.

Mechanismus 03

Auch Stress- und Milchhormone beeinflussen

  • Anders als selektivere Wirkstoffe veranlasst es die Hypophyse, den Stresshormon-Auslöser freizusetzen.
  • Cortisol steigt daraufhin kurzzeitig an, typischerweise um 15 bis 30 %.
  • Zudem setzt es Prolaktin, das Milchhormon, aus einem anderen Hypophysenzelltyp frei.
  • Diese Effekte nehmen mit der Dosis zu und sind stärker ausgeprägt als bei Ipamorelin.
Fachliche Formulierung

Cortisol- und Prolaktin-Stimulation

Im Gegensatz zu selektiveren Wirkstoffen aktiviert GHRP-2 die ACTH-Sekretion auf Hypophysenebene, was zu vorübergehenden Cortisol-Anstiegen führt (typischerweise 15–30 % Erhöhung). Es stimuliert zudem die Prolaktin-Freisetzung über die Aktivierung von GHS-R1a an laktotropen Hypophysenzellen. Diese Effekte sind dosisabhängig und ausgeprägter als bei Ipamorelin.

Mechanismus 04

Dem Gehirn mehr Hunger vermitteln

  • Über die Wirkung auf Hungerhormon-Rezeptoren im Gehirn ahmt es den appetitsteigernden Effekt von Ghrelin nach.
  • Es aktiviert hungertreibende Neuronen im Nucleus arcuatus und dämpft das Sättigungssignal.
  • Der Appetiteffekt ist moderat: schwächer als bei GHRP-6, stärker als bei Ipamorelin.
Fachliche Formulierung

Appetitstimulation

Durch die hypothalamische Aktivierung von GHS-R1a stimuliert GHRP-2 den Appetit — es ahmt die orexigenen Effekte des körpereigenen Ghrelins nach. Dies umfasst die Aktivierung von NPY/AgRP-Neuronen im Nucleus arcuatus und die Unterdrückung der POMC-Signalgebung. Die Appetitstimulation ist moderat — geringer als bei GHRP-6, aber stärker als bei Ipamorelin.

Mechanismus 05

Herzzellen in Laborversuchen schützen

  • Es wirkt direkt auf Rezeptoren im Herzgewebe, ohne den Umweg über Wachstumshormon.
  • Unter Sauerstoffmangel verringerte es das Absterben von Herzzellen und verbesserte die Pumpkraft des Muskels.
  • Zudem erweitert es die Herzkranzgefäße über Stickstoffmonoxid, ein natürliches gefäßerweiterndes Gas.
Fachliche Formulierung

Kardioprotektive Effekte

GHRP-2 hat eine direkte kardioprotektive Wirkung unabhängig von der GH-Freisetzung gezeigt, indem es auf kardiale GHS-R1a-Rezeptoren wirkt, um die Apoptose zu reduzieren und die kontraktile Funktion unter ischämischen Bedingungen zu verbessern. Zudem fördert es die koronare Vasodilatation über stickstoffmonoxidabhängige Mechanismen.

Abschnitt 03

Biologische Signalwege

  1. PLC/IP3/DAG/Calcium-SignalwegGHS-R1a-Aktivierung koppelt Gq/11 und aktiviert Phospholipase C; IP3 setzt ER-Calcium frei, DAG aktiviert PKC und löst Fusion sowie Exozytose der GH-Granula aus.
  2. cAMP-CrosstalkZusätzlich induziert es über Gαs-Kopplung und PKC-vermittelte Adenylatzyklase-Aktivierung eine moderate cAMP-Bildung, was die Synergie mit GHRH-Analoga unterstützt.
  3. AMPK/Hypothalamische EnergiesensorikIn hypothalamischen Neuronen stimuliert es AMPK, den zentralen Energiesensor, steigert die Nahrungsaufnahme und moduliert den peripheren Energiestoffwechsel.
  4. GH/IGF-1/MAPK-WachstumswegFreigesetztes GH aktiviert die ERK1/2-MAPK-Signalgebung über JAK2-SHC-Ras und treibt so Zellproliferation, Differenzierung und Gewebereparatur neben IGF-1/PI3K/Akt an.

Abschnitt 04

Dosierungsinformationen

Aminosäuresequenz
D-Ala-D-βNal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2
In experimentellen Arbeiten berichtete Bereiche
Weg / SystemKontextUntersuchter BereichEinschränkung
Intravenös — diagnostischer TestIn Japan zugelassen: Test auf Wachstumshormonmangel100 µg als eine Injektion, unabhängig vom Körpergewicht — etwa 1,1–1,4 µg/kg bei 70–90 kg; danach wird zwei Stunden lang Wachstumshormon gemessenDie weltweit einzige zugelassene Anwendung: eine Injektion, um die Hypophyse zu messen, nicht zu behandeln. Eine Testdosis sagt nichts über wiederholte Gaben.
Subkutane Infusion — 30 TageÄltere Männer und Frauen mit geringer Wachstumshormon-Ausschüttung1 µg/kg pro Stunde durchgehend über 30 Tage — etwa 1,7–2,2 mg pro Tag bei 70–90 kg; an Tag 30 lag das Wachstumshormon noch 1,8-fach über dem AusgangswertEine Pumpe rund um die Uhr, keine Injektionen: die stetige Zufuhr hielt IGF-1 oben. Siebzehn Personen, dreißig Tage, kein Ergebnis zu Kraft, Körperbau oder Klinik.
Subkutane Infusion — AppetitSieben schlanke gesunde Männer, eine Infusion über 270 Minuten1 µg/kg pro Stunde über 270 Minuten vor einem Buffet; die Nahrungsaufnahme stieg um etwa 36% gegenüber Kochsalz, und jeder aß mehrDieselbe Rate, die Wachstumshormon anhebt, treibt auch das Essen an. Eine Mahlzeit bei sieben Männern misst Appetit, nicht Gewicht, und nicht Wochen davon.
Intranasal — Studie an KindernFünfzehn kleinwüchsige Kinder, 6 bis 24 Monate5–15 µg/kg zwei- bis dreimal täglich; die Wachstumsgeschwindigkeit stieg nach sechs Monaten von 3,7 auf 6,1 cm pro Jahr, IGF-1 und IGFBP-3 blieben gleichWachsende Kinder mit offenen Wachstumsfugen — ein Endpunkt, den Erwachsene nicht haben. Selbst hier blieb IGF-1 flach: die Pulse erreichten den Marker nie.
Subkutan — SelbstanwendungKursierende Praxis außerhalb jeder Studie100–300 µg pro Injektion, ein- bis dreimal täglich — etwa 1,1–4,3 µg/kg bei 70–90 kg; die feste Dosis von 100 µg gilt bei jedem GewichtKursierende Praxis, kein Befund. Die Humanstudien dosierten pro Kilogramm, per Einzelinjektion oder Pumpe; wiederholte feste Injektionen prüfte nie jemand.
DosierungsrechnerMasse · Konzentration · Volumen · U-100

Ausgangswerte

Dosierungsberechnungsparameter

Substanzmasse laut Fläschchenetikett.

Gesamtvolumen des hinzugefügten Lösungsmittels.

70

Aus ihm und dem mcg/kg-Wert wird die Dosis berechnet.

mcg/kg

Allgemeine Skala 1–20 mcg/kg. Wählen Sie ein Peptid für dessen Bereich.

Berechnete Dosis70 kg × mcg/kg

Ergebnisse

Spritzenfüllstand (100u Spritze)

Leer
KonzentrationSubstanzmasse in einem Milliliter Lösung.
Dosen pro FläschchenVollständige berechnete Dosen, abgerundet.

Legen Sie Werte fest für: Empfohlene Dosis pro kg.

Nur für Forschungszwecke. Diese Informationen dienen ausschließlich Bildungs- und Forschungszwecken. Nicht als medizinischer Rat oder zur Selbstmedikation bestimmt.

Abschnitt 05

Protokolle

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Abschnitt 06

Stabilität & Lagerung

  1. Lyophilisiertes Material

    Wird als weißes Lyophilisat geliefert; bei -20 °C für Langzeitlagerung (18-24 Monate) oder bei 2-8 °C bis zu 6 Monate aufbewahrt. Es wird vor Licht und Feuchtigkeit geschützt und mit bakteriostatischem Wasser zu einer klaren, farblosen Lösung rekonstituiert.

  2. Nach der Rekonstitution

    Die rekonstituierte Lösung wird bei 2-8 °C gelagert und innerhalb von 21-28 Tagen verwendet; sie wird nach dem Mischen nicht erneut eingefroren. Die D-Aminosäure-Substitutionen verleihen ihr mehr Resistenz gegen den Abbau durch Proteasen als native Peptide, auch wenn die Stabilität in Lösung bei Raumtemperatur nur mäßig bleibt.

Abschnitt 07

Nebenwirkungen & Vorsichtsmaßnahmen

Zu den berichteten Effekten von GHRP-2 gehören Appetitstimulation, Flüssigkeitsretention und vorübergehende Cortisol- und Prolaktinanstiege, dazu Symptome durch Nervenkompression sowie geringfügige, sich von selbst zurückbildende lokale und vorübergehende Reaktionen.

  1. Gesteigerter Appetit

    GHRP-2 stimuliert den Appetit deutlich durch Aktivierung hypothalamischer Ghrelinrezeptoren. Dieser Effekt erreicht 20-30 Minuten nach der Injektion seinen Höhepunkt und kann 1-2 Stunden anhalten; er ist weniger ausgeprägt als bei GHRP-6, aber stärker als bei Ipamorelin.

  2. Wassereinlagerungen

    Leichte Flüssigkeitseinlagerungen, insbesondere in Extremitäten und Gesicht, sind in den ersten Wochen der Anwendung häufig. Dies ist ein Klasseneffekt der GH-Stimulation, der sich typischerweise über 2-4 Wochen abschwächt.

  3. Cortisol- und Prolaktinanstieg

    • Cortisol steigt vorübergehend um 15-30 %, vor allem bei höheren Dosen; bei gesunden Personen meist klinisch nicht relevant, unterscheidet GHRP-2 aber von selektiveren Wirkstoffen wie Ipamorelin.
    • Auch Prolaktin steigt moderat an, auch bei chronischer Anwendung; bei den meisten bleiben die Werte im Normbereich, besonders bei Neigung zu prolaktinbedingten Effekten.
  4. Taubheitsgefühl und Kribbeln

    Bei anhaltend erhöhtem GH-Spiegel können Karpaltunnel-ähnliche Symptome auftreten, die auf Flüssigkeitseinlagerungen in nervenkompressionsgefährdeten Bereichen zurückzuführen sind. Diese Symptome bessern sich bei einer Dosisreduktion.

  5. Reaktionen an der Injektionsstelle und vorübergehende Effekte

    • Leichte lokale Schmerzen und Rötungen an der Injektionsstelle sind häufig und bilden sich von selbst zurück.
    • Von einigen Anwendern werden kurzzeitiger Schwindel oder eine leichte Benommenheit nach der Injektion berichtet, die sich typischerweise innerhalb weniger Minuten zurückbilden.

Abschnitt 08

Regulatorischer Status

GHRP-2 (Pralmorelin) hat weltweit nur eine zugelassene Anwendung, und die ist diagnostisch, nicht therapeutisch.

Überall sonst bleibt das Peptid eine nicht zugelassene Forschungssubstanz, und im Wettkampfsport ist es rundweg verboten.

  1. Japan / PMDA

    Zugelassen, aber nur als Diagnostikum

    Kaken Pharmaceutical vermarktet es als GHRP Kaken 100, einen Einmaltest auf Wachstumshormonmangel bei Erwachsenen und Kindern über vier Jahren; eine Zulassung als Dauertherapie besteht nicht.

  2. FDA / EMA

    Für keine Indikation zugelassen

    Weder die FDA noch die EMA haben GHRP-2 für die therapeutische oder diagnostische Anwendung in den USA oder der EU freigegeben; es wird nur über Anbieter von Forschungschemikalien für den Laborgebrauch verkauft.

  3. WADA

    Verboten nach Kategorie S2

    GHRP-2 zählt als Wachstumshormon-freisetzendes Peptid zur Kategorie S2 (Peptidhormone, Wachstumsfaktoren und verwandte Substanzen) der Verbotsliste; das Verbot gilt für alle Wettkampfsportler zu jeder Zeit, im und außerhalb des Wettkampfs.

Eine diagnostische Zulassung in einem Land gilt nicht automatisch als therapeutische Zulassung anderswo und sagt nichts über Produkte aus, die außerhalb dieser zugelassenen Darreichungsform verkauft werden. Der regulatorische Status unterscheidet sich je nach Rechtsraum und ändert sich mit der Zeit — prüfen Sie die aktuellen Vorschriften Ihrer eigenen Behörde und Sportfederation, bevor Sie sich darauf stützen.

Abschnitt 09

Forschungsstudien

  1. [1]A Receptor in Pituitary and Hypothalamus That Functions in Growth Hormone ReleaseHoward AD, Feighner SD, Cully DF, et al. · Science · 1996
  2. [2]Ghrelin is a growth-hormone-releasing acylated peptide from stomachKojima M, Hosoda H, Date Y, Nakazato M, Matsuo H, Kangawa K. · Nature · 1999
  3. [3]Growth hormone-releasing peptide (GHRP)Bowers CY. · Cellular and Molecular Life Sciences · 1998
  4. [4]Unnatural Growth Hormone-Releasing Peptide Begets Natural GhrelinBowers CY. · Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism · 2001
  5. [5]Effects of GHRP-2 and Hexarelin, Two Synthetic GH-Releasing Peptides, on GH, Prolactin, ACTH and Cortisol Levels in Man. Comparison with the Effects of GHRH, TRH and hCRHArvat E, Di Vito L, Maccagno B, et al. · Peptides · 1997
  6. [6]Concordant and discordant adrenocorticotropin (ACTH) responses induced by growth hormone-releasing peptide-2 (GHRP-2), corticotropin-releasing hormone (CRH) and insulin-induced hypoglycemia in patients with hypothalamopituitary disorders: evidence for direct ACTH releasing activity of GHRP-2Kimura T, Shimatsu A, Arimura H, et al. · Endocrine Journal · 2010
  7. [7]Growth Hormone Releasing Peptide-2 (GHRP-2), Like Ghrelin, Increases Food Intake in Healthy MenLaferrere B, Abraham C, Russell CD, Bowers CY. · Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism · 2005
  8. [8]A Simple Test for Growth Hormone Deficiency in AdultsMahajan T, Lightman SL. · Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism · 2000
  9. [9]Pretreatment with Growth Hormone-Releasing Peptide-2 Directly Protects against the Diastolic Dysfunction of Myocardial Stunning in an Isolated, Blood-Perfused Rabbit Heart ModelWeekers F, Van Herck E, Isgaard J, Van den Berghe G. · Endocrinology · 2000
  10. [10]GH-releasing peptides improve cardiac dysfunction and cachexia and suppress stress-related hormones and cardiomyocyte apoptosis in rats with heart failureXu XB, Pang JJ, Cao JM, et al. · American Journal of Physiology-Heart and Circulatory Physiology · 2005

Abschnitt 10

Häufig gestellte Fragen

Ja, bei der Erhöhung des Wachstumshormons — dies ist die am besten dokumentierte Wirkung innerhalb der GHRP-Familie. GHRP-2 (Pralmorelin) ist in Japan speziell als diagnostischer Test für GH-Mangel zugelassen: Eine einzelne 100-µg-Injektion löst zuverlässig einen GH-Peak aus, gemessen über zwei Stunden, wobei ein Grenzwert unter 9 bis 15 ng/mL zur Feststellung eines Mangels verwendet wird. Über diese diagnostische Anwendung hinaus ist die Evidenz beim Menschen für andere behauptete Vorteile wie eine verbesserte Körperzusammensetzung deutlich dünner; die einzige relevante Tierstudie fand sogar eine Zunahme der Fettmasse bei Mäusen — das Gegenteil dessen, was behauptet wird.

Ja — in einer kontrollierten Studie aßen sieben schlanke, gesunde Männer, denen vor einem Buffet 270 Minuten lang GHRP-2 infundiert wurde, etwa 36% mehr als unter Kochsalzlösung, und jeder Teilnehmer aß mehr. Dies spiegelt den appetitanregenden Effekt von Ghrelin wider, dem natürlichen Hormon, das denselben Rezeptor aktiviert. Der Effekt wird im Vergleich zu anderen GHRPs als moderat beschrieben — weniger ausgeprägt als bei GHRP-6, stärker als bei Ipamorelin —, mit einem Höhepunkt 20 bis 30 Minuten nach der Injektion und einer Dauer von 1 bis 2 Stunden.

Die einzige zugelassene Dosis ist diagnostisch: eine einzelne 100-µg-Injektion, unabhängig vom Körpergewicht, zur Prüfung der Hypophysenfunktion. Forschungsstudien verwendeten ganz andere Schemata — eine kontinuierliche Pumpe, die bei älteren Erwachsenen über 30 Tage rund um die Uhr 1 µg/kg pro Stunde abgab, oder 5 bis 15 µg/kg zwei- bis dreimal täglich als Nasenspray bei Kindern mit Kleinwuchs. Die außerhalb jeder Studie kursierende Selbstanwendung liegt bei 100 bis 300 µg pro Injektion, ein- bis dreimal täglich — ein wiederholtes Flachdosis-Injektionsschema, das in der publizierten Humanforschung nie tatsächlich getestet wurde.

Die konsistentesten Effekte sind gesteigerter Appetit, leichte Wassereinlagerung, die sich typischerweise über 2 bis 4 Wochen legt, sowie vorübergehende Anstiege von Cortisol (15 bis 30%) und Prolaktin — stärker als bei selektiveren Wirkstoffen wie Ipamorelin. Manche berichten von Karpaltunnel-ähnlichem Kribbeln oder Taubheitsgefühl im Zusammenhang mit der Flüssigkeitsretention sowie milden Reaktionen an der Injektionsstelle und kurzem Schwindel nach der Dosierung.

Es besitzt eine einzige, eng begrenzte Zulassung: Japan lizenziert es als diagnostisches Mittel für Tests auf Wachstumshormonmangel, vermarktet als GHRP Kaken 100. FDA, EMA und andere große Aufsichtsbehörden haben es für keine Anwendung zugelassen, weshalb es andernorts als Forschungssubstanz verkauft und eingestuft wird. Die WADA verbietet es unter Kategorie S2 (Peptidhormone und Wachstumsfaktoren), sowohl im als auch außerhalb des Wettkampfs.

Bezogen auf das Gewicht erzeugt GHRP-2 die stärkste GH-Ausschüttung unter den ursprünglichen GHRPs, in der Reihenfolge GHRP-2 > GHRP-6 > Hexarelin. GHRP-6 verursacht jedoch eine stärkere Appetitanregung sowie ausgeprägtere Anstiege von Cortisol und Prolaktin als GHRP-2. Die beiden sind also nicht einfach besser oder schlechter — GHRP-2 ist der potentere GH-Stimulus pro Mikrogramm, während GHRP-6 stärker auf Hunger und Hormon-Überschwappen drückt.

Das lyophilisierte Pulver hält sich 18 bis 24 Monate bei -20 °C oder bis zu 6 Monate bei 2-8 °C, geschützt vor Licht und Feuchtigkeit. Seine D-Aminosäure-Substitutionen machen es widerstandsfähiger gegen enzymatischen Abbau als ein natürliches Peptid, dennoch besitzt es in Lösung bei Raumtemperatur nur mäßige Stabilität. Einmal rekonstituiert, bei 2-8 °C aufbewahren, innerhalb von 21 bis 28 Tagen verwenden und nicht wieder einfrieren.