Sermorelin

Sermorelin (GRF 1-29) ist ein synthetisches Peptidanalogon der ersten 29 Aminosäuren des menschlichen Wachstumshormon-Releasing-Hormons (GHRH). Erstes GHRH-Analogon mit FDA-Zulassung (Geref) zur diagnostischen Beurteilung der hypophysären GH-Sekretionskapazität und Behandlung des idiopathischen GH-Mangels bei Kindern. Sermorelin stimuliert die Hypophyse zur Produktion von endogenem Wachstumshormon in einem physiologischen pulsatilen Muster und bewahrt die natürlichen Rückkopplungsmechanismen. Seine umfangreiche klinische Geschichte von über 30 Jahren bestätigt ein günstiges Sicherheitsprofil.

Sermorelin bindet an den GHRH-Rezeptor (GHRH-R) auf somatotrophen Zellen der Adenohypophyse und aktiviert die Gαs-gekoppelte Adenylatzyklase. Der cAMP-Anstieg aktiviert PKA, die Calciumkanäle phosphoryliert und sowohl die GH-Gentranskription als auch die GH-Granula-Exozytose stimuliert. Physiologische GH-Stimulation mit pulsatilem Muster — die abendliche Gabe verstärkt den nächtlichen GH-Puls. Trophischer Effekt auf Somatotrophe erhält deren Masse und Sekretionskapazität. Die Erhaltung der Somatostatin-Rückkopplung gewährleistet Sicherheit.

Pädiatrischer GH-Mangel (zugelassen, Geref) — Steigerung der Wachstumsgeschwindigkeit von 3-4 auf 7-8 cm/Jahr. GH-Optimierung bei Erwachsenen — Anti-Aging-Medizin, Wiederherstellung des jugendlichen pulsatilen Musters. Hypophysenfunktionsdiagnostik. Schlafqualitätsverbesserung — Verstärkung des nächtlichen GH-Pulses und Tiefschlafs. Kognitive Funktion.

cAMP/PKA/CREB-Kaskade für GH-Gentranskription. Calcium/Calmodulin-Weg für GH-Granula-Exozytose. GH/IGF-1/mTOR-Achse für Proteinsynthese und Zellwachstum. MAPK/ERK für Somatotroph-Proliferation und -Überleben.

Reaktionen an der Injektionsstelle — häufigste Nebenwirkung (leichter Schmerz, Rötung). Vorübergehende Gesichtsrötung für 5-15 Minuten. Leichte Kopfschmerzen zu Beginn der Behandlung. Vorübergehender Schwindel. Leichte Flüssigkeitsretention. Hyperaktivität bei Kindern. Günstiges Sicherheitsprofil bestätigt durch Jahrzehnte klinischer Anwendung.

Sermorelin-Acetat — weißes lyophilisiertes Pulver. Bei -20°C (bis 24 Monate) oder 2-8°C (3-6 Monate) lagern. Mit bakteriostatischem Wasser durch sanftes Schwenken rekonstituieren. Bei 2-8°C lagern, innerhalb von 14-21 Tagen verwenden. In-vivo-Halbwertszeit 10-20 Minuten. Methionin an Position 27 oxidationsempfindlich.

Sermorelin-Acetat FDA-zugelassen als Geref für Diagnostik und Behandlung des pädiatrischen GH-Mangels. 2008 freiwillig vom US-Markt zurückgezogen aus kommerziellen Gründen (nicht Sicherheitsgründen). Über Compounding-Apotheken verfügbar. Von der WADA unter Kategorie S2 verboten.