Zusammenfassung
Eine gründliche wissenschaftliche Übersicht zu Growth Hormone Releasing Peptide-2 (GHRP-2), die seine Molekularstruktur, den Ghrelin-Rezeptor-Agonismus, die GH-Sekretionskinetik, neuroendokrine Effekte, metabolische Wirkungen und den umfangreichen Fundus präklinischer und klinischer Forschung abdeckt.
Growth Hormone Releasing Peptide-2 (GHRP-2), auch bekannt unter seiner Entwicklungsbezeichnung KP-102 oder Pralmorelin, ist ein synthetisches Hexapeptid mit der Aminosäuresequenz D-Ala-D-2-Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2. Es gehört zur Familie der Wachstumshormon-Sekretagoga (GHS), die die Freisetzung von Wachstumshormon (GH) aus der Adenohypophyse durch Aktivierung des Wachstumshormon-Sekretagog-Rezeptors Typ 1a (GHS-R1a), heute allgemein als Ghrelin-Rezeptor bezeichnet, stimulieren.
Der Molekularmechanismus von GHRP-2 basiert auf seiner hochaffinen Bindung an den GHS-R1a-Rezeptor, einen Sieben-Transmembrandomänen-G-Protein-gekoppelten Rezeptor, der vorwiegend im Hypothalamus und in der Adenohypophyse exprimiert wird. Bei der Rezeptorbindung aktiviert GHRP-2 den Gq/11-Signalweg, was zur Aktivierung der Phospholipase C, zur Erzeugung von Inositoltrisphosphat (IP3) und zur anschließenden Mobilisierung intrazellulärer Calciumspeicher führt.
Die Pharmakokinetik von GHRP-2 nach subkutaner Gabe zeigt eine schnelle Resorption mit maximalen Plasmakonzentrationen innerhalb von 15 bis 30 Minuten. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt etwa 25 bis 30 Minuten. Die GH-Freisetzung beginnt innerhalb von 5 bis 15 Minuten nach subkutaner Injektion, erreicht ihren Höhepunkt bei etwa 30 bis 60 Minuten und kehrt innerhalb von 3 bis 4 Stunden zum Ausgangswert zurück.
Eine der bedeutendsten pharmakologischen Eigenschaften von GHRP-2 ist sein Einfluss auf andere Hypophysenhormone neben GH. GHRP-2 bewirkt einen moderaten, aber konsistenten Anstieg der Prolaktinsekretion, der die Prolaktinspiegel typischerweise um 50 bis 100 Prozent über den Ausgangswert anhebt. GHRP-2 stimuliert auch die Freisetzung von adrenocorticotropem Hormon (ACTH) und Cortisol.
Zusammenfassend stellt GHRP-2 eines der wirksamsten und am besten charakterisierten synthetischen GH-Sekretagoga dar, die bisher entwickelt wurden. Seine Fähigkeit, die GH-Freisetzung durch synergistische hypothalamische und hypophysäre Mechanismen robust zu stimulieren, kombiniert mit seinem günstigen Sicherheitsprofil und zusätzlichen kardioprotektiven und immunmodulatorischen Eigenschaften, macht es zu einem wertvollen Werkzeug sowohl in der klinischen Diagnostik als auch in der Forschung.
