Zusammenfassung
Eine umfassende wissenschaftliche Übersicht zu Hexarelin, dem wirksamsten synthetischen Hexapeptid-Wachstumshormon-Sekretagog, die seine Molekularstruktur, Rezeptorpharmakologie, GH-Freisetzungskapazität, ausgeprägte kardiovaskuläre Effekte, neuroendokrines Profil, Tachyphylaxie-Charakteristika und klinische Entwicklungsgeschichte abdeckt.
Hexarelin (Examorelin) ist ein synthetisches Hexapeptid mit der Aminosäuresequenz His-D-2-methyl-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2, das als potentes Wachstumshormon-Sekretagog (GH) über die Aktivierung des Wachstumshormon-Sekretagog-Rezeptors Typ 1a (GHS-R1a) wirkt. Hexarelin sticht als wirksamster Vertreter der klassischen Hexapeptid-GH-Sekretagog-Familie heraus. Die kritische Strukturmodifikation, die Hexa relins erhöhte Potenz verleiht, ist die Methylierung des D-Tryptophan-Rests an Position 2, was die Rezeptorbindungsaffinität um etwa das 2-Fache erhöht.
Die Rezeptorpharmakologie von Hexarelin erstreckt sich über den GHS-R1a-Rezeptor hinaus. Forschungen haben gezeigt, dass Hexarelin mit beachtlicher Affinität an den CD36-Scavenger-Rezeptor (auch als Fettsäuretranslokase bekannt) bindet, ein multifunktionales Membränglykoprotein, das auf Makrophagen, Adipozyten, Kardiomyozyten, Endothelzellen und anderen Zelltypen exprimiert wird.
Die GH-Freisetzungspotenz von Hexarelin ist in klinischen Studien gut dokumentiert. Die intravenöse Gabe von 1 bis 2 mcg/kg Körpergewicht bei gesunden jungen Erwachsenen erzeugt GH-Spitzenkonzentrationen von 50 bis 80 ng/mL, die konsistent über denen von GHRP-2 und GHRP-6 bei äquivalenten Dosen liegen.
Ein bestimmendes Merkmal von Hexarelin bei chronischer Anwendung ist seine ausgeprägte Tachyphylaxie. Mehrere klinische Studien haben gezeigt, dass die wiederholte Hexarelin-Gabe zu einer progressiven Abschwächung der GH-Reaktion führt.
Die kardiovaskulären Effekte von Hexarelin stellen die klinisch bedeutsamsten potenziellen Anwendungen über die GH-Stimulation hinaus dar. Durch CD36-Bindung produziert Hexarelin direkte antiatherosklerotische Effekte, reduziert die Akkumulation oxidierter LDL in Makrophagen und verringert die Bildung von Schaumzellen.
