Sermorelin

Дефицит ГР у детей (одобрен, Geref) — увеличение скорости роста с 3-4 до 7-8 см/год. Оптимизация ГР у взрослых — антивозрастная медицина, восстановление молодого пульсаторного паттерна ГР. Диагностика функции гипофиза. Улучшение качества сна — усиление ночного пика ГР и глубокого сна. Когнитивная функция.

Серморелин связывается с рецептором GHRH (GHRH-R) на соматотрофах передней доли гипофиза, активируя Gαs-связанную аденилатциклазу. Повышение cAMP активирует PKA, которая фосфорилирует кальциевые каналы и стимулирует как транскрипцию гена GH, так и экзоцитоз гранул GH.

Физиологическая стимуляция ГР с пульсаторным паттерном — введение перед сном усиливает ночной пик ГР. Трофическое действие на соматотрофы поддерживает их массу и секреторную способность. Сохранение соматостатиновой обратной связи обеспечивает безопасность.

cAMP/PKA/CREB каскад для транскрипции гена GH. Кальций/кальмодулин путь для экзоцитоза гранул GH. GH/IGF-1/mTOR ось для белкового синтеза и клеточного роста. MAPK/ERK для пролиферации и выживания соматотрофов.

Серморелина ацетат — лиофилизированный белый порошок. Хранить при -20°C (до 24 месяцев) или 2-8°C (3-6 месяцев). Растворять бактериостатической водой мягким вращением. Хранить при 2-8°C, использовать в течение 14-21 дней. Период полувыведения in vivo 10-20 минут. Метионин в позиции 27 чувствителен к окислению.