Ipamorelin

Ipamorelina es un pentapéptido sintético secretagogo de la hormona del crecimiento (GHS) que estimula selectivamente la liberación de GH del lóbulo anterior de la hipófisis actuando como agonista del receptor de grelina (GHS-R1a). Desarrollado por Novo Nordisk a finales de los años 1990, se considera uno de los secretagogos de GH más selectivos, con efectos mínimos sobre cortisol, prolactina y apetito. A diferencia de secretagogos anteriores (GHRP-6, GHRP-2), ipamorelina prácticamente no produce liberación de cortisol ni prolactina, lo que lo convierte en el estimulador de GH más "limpio" entre los secretagogos peptídicos.

Activación del receptor GHS-R1a Ipamorelina se une al GHS-R1a en los somatotropos hipofisarios, activando la cascada Gq/11 que lleva a la activación de fosfolipasa C, liberación de calcio mediada por IP3 y exocitosis de gránulos de GH. Liberación selectiva de GH La selectividad de ipamorelina se debe a su perfil de unión específico que no afecta a corticotropos ni lactotropos. Sinergia con GHRH La combinación con análogos de GHRH (Mod GRF 1-29) proporciona señalización complementaria cAMP e IP3/calcio, logrando una liberación sinérgica de GH 3-5 veces mayor.

Declive de GH relacionado con la edad (somatopausia) La investigación se centra en restaurar la pulsatilidad juvenil de GH en adultos envejecidos. Recuperación postoperatoria Ensayos de fase 2 evaluaron ipamorelina para el íleo postoperatorio. Optimización de composición corporal La investigación demuestra aumento de masa magra y reducción de grasa. Mejora del sueño La administración antes de dormir amplifica el pulso nocturno natural de GH.

Vía Gq/11-PLC-IP3/DAG — activación de PLC, generación de IP3 y DAG. IP3 desencadena la liberación de calcio del ER, DAG activa PKC para la exocitosis de GH. Eje GH/IGF-1 — la GH liberada activa JAK2/STAT5 en hepatocitos, estimulando la síntesis de IGF-1. Transcripción mediada por CREB — en combinación con señalización cAMP/PKA estimulada por GHRH.

Reacciones en el sitio de inyección Enrojecimiento leve, hinchazón o picazón — comunes y autolimitados. Sensación de calor y cefalea Mareo transitorio o cefalea leve — usualmente se resuelve en 30-60 minutos. Retención de líquidos Retención leve (edema en manos y pies), especialmente en las primeras semanas. Efecto mínimo sobre cortisol/prolactina A diferencia de GHRP-6 y GHRP-2, ipamorelina prácticamente no afecta cortisol, prolactina ni apetito — su ventaja clave.

Ipamorelina se suministra como polvo liofilizado blanco. Almacenar a -20°C para estabilidad a largo plazo (18-24 meses). A 2-8°C, estable 3-6 meses. Proteger de luz, calor y humedad. Reconstituir con agua bacteriostática (0,9% alcohol bencílico). La solución debe ser clara e incolora. Almacenar a 2-8°C, usar dentro de 21-28 días.

Ipamorelina no está aprobada por la FDA ni por ninguna autoridad reguladora importante. Tiene estatus IND y completó ensayos de fase 2 para íleo postoperatorio. Clasificada como sustancia química de investigación. No aprobada para uso terapéutico humano. Prohibida por la WADA en categoría S2.