Hexarelin

Sí, para elevar de forma aguda la hormona del crecimiento; la hexarelina produce los picos de GH más altos documentados entre los secretagogos peptídicos de GH, hasta 50-90 ng/mL tras una sola dosis. En un estudio de búsqueda de dosis en humanos, la mitad del efecto máximo apareció a 0,48 µg/kg por vía intravenosa y la respuesta se estabilizó alrededor de 1 µg/kg. Esta potencia aguda no se mantiene con el uso repetido, y otros beneficios reivindicados de la hexarelina, como la pérdida de grasa, tienen una evidencia directa en humanos mucho menor que su efecto liberador de GH.

La hexarelina desensibiliza el receptor a través del cual actúa más rápido que otros secretagogos de GH. En un ensayo de 16 semanas en personas mayores sanas dosificadas dos veces al día, la respuesta de GH cayó de 19,1 a 13,1 en una semana, a 12,3 en la semana 4 y a 10,5 en la semana 16 —aproximadamente la mitad de la respuesta inicial—, mientras que la IGF-1 y la IGFBP-3 no se movieron en absoluto durante 20 semanas. La respuesta sí se recuperó a 19,4 tras cuatro semanas sin el fármaco, lo cual es la base de los protocolos cíclicos, aunque las duraciones específicas de encendido/apagado que usa la gente no se han probado por sí mismas.

En modelos de infarto en roedores, sí; la hexarelina redujo el tamaño del infarto, la fibrosis cardiaca y la muerte celular, y mejoró la función cardiaca, actuando a través de un receptor distinto (CD36) en lugar de a través de la hormona del crecimiento. En humanos solo se ha probado en un pequeño estudio: una única dosis aguda en 7 hombres sanos sin enfermedad cardiaca, en el que elevó la fracción de eyección del ventrículo izquierdo del 64,0% al 70,7%. Ningún ensayo ha probado la hexarelina en pacientes reales con insuficiencia cardiaca.

La autoadministración circula en torno a 100 µg por inyección, de una a tres veces al día independientemente del peso corporal —unos 1,1 a 1,4 µg/kg para un adulto de 70-90 kg—, típicamente en ciclos de 12 semanas activo y 4 semanas de descanso. El descanso de 4 semanas se toma prestado del ensayo que mostró que la respuesta de GH se recupera tras 4 semanas sin el fármaco, pero nadie ha probado realmente un protocolo de 12 semanas activo; el ensayo que estableció el patrón de desensibilización solo se desarrolló de forma continua durante 16 semanas.

Más allá del propio debilitamiento de la respuesta de GH, la hexarelina eleva el cortisol entre un 20 y un 40% y estimula la prolactina a dosis estimulantes de GH. También causa una estimulación moderada del apetito —entre el GHRP-6 (más fuerte) y la ipamorelina (más débil)—, retención de líquidos que típicamente cede en 2 a 4 semanas, reacciones leves en el lugar de la inyección, y enrojecimiento facial o sensación de calor transitorios que duran de 15 a 30 minutos tras la dosis.

La hexarelina alcanzó ensayos clínicos de fase 2 en Europa tanto para la deficiencia de hormona del crecimiento como para aplicaciones cardiacas, pero nunca fue aprobada por la FDA ni por ningún regulador importante, y no avanzó a la fase 3. Sigue clasificada como compuesto de investigación experimental. La WADA la prohíbe bajo la categoría S2 (hormonas peptídicas y factores de crecimiento), vetada tanto dentro como fuera de competición.

Apenas. En un estudio que midió cuánto de una dosis llega realmente al torrente sanguíneo por distintas vías, la inyección subcutánea entregó alrededor del 77%, el aerosol nasal alrededor del 4,8%, y la ingesta oral solo alrededor del 0,3%; es decir, una dosis oral necesitaría ser aproximadamente 250 veces mayor que una inyectada para entregar una cantidad comparable a la circulación. Ese único estudio de 1994 nunca condujo a un producto de hexarelina nasal u oral aprobado.