GHRP-2

GHRP-2 (péptido liberador de hormona del crecimiento-2), también conocido como pralmorelina, es un hexapéptido sintético secretagogo de la hormona del crecimiento que estimula la liberación de GH mediante activación del receptor de grelina (GHS-R1a). Desarrollado en los años 1990, se considera uno de los secretagogos de GH más potentes. GHRP-2 actúa como mimético de grelina, uniéndose al mismo receptor que la grelina endógena pero con mayor estabilidad. Se utiliza como agente diagnóstico en Japón (aprobado para la evaluación de la deficiencia de GH).

Agonismo del receptor GHS-R1a GHRP-2 se une al GHS-R1a en los somatotropos hipofisarios, activando la señalización de fosfolipasa C mediada por Gq/11. La generación de IP3 y DAG desencadena la liberación de calcio y la activación de PKC para la exocitosis de gránulos de GH. Potenciación del GHRH hipotalámico GHRP-2 estimula las neuronas de GHRH hipotalámicas y suprime simultáneamente la somatostatina. Sinergia con GHRH La combinación con análogos de GHRH logra un aumento de 3-5 veces en la liberación de GH.

Diagnóstico de deficiencia de GH GHRP-2 (pralmorelina) está aprobado en Japón para la evaluación diagnóstica de la reserva secretora de GH hipofisaria. Optimización de composición corporal La investigación demuestra aumentos dosis-dependientes de GH e IGF-1. Mejora del sueño Administración antes de dormir amplifica los pulsos nocturnos de GH. Recuperación de lesiones Aceleración de la curación a través del aumento de GH/IGF-1.

Vía PLC/IP3/DAG/calcio — activación de PLC por Gq/11, liberación de calcio del ER por IP3, activación de PKC para exocitosis de GH. Señalización cruzada cAMP — vía Gαs y activación de adenilil ciclasa mediada por PKC. Eje GH/JAK2/STAT5/IGF-1 — la GH liberada activa la cascada JAK2/STAT5, estimulando la producción de IGF-1.

Aumento del apetito GHRP-2 estimula significativamente el apetito a través de la activación de receptores de grelina hipotalámicos. Menos pronunciado que GHRP-6 pero más notable que ipamorelina. Retención de líquidos Retención leve, especialmente al inicio. Elevación de cortisol GHRP-2 aumenta transitoriamente los niveles de cortisol, generalmente dentro de rangos fisiológicos. Reacciones en el sitio de inyección Reacciones locales leves: enrojecimiento, dolor.

GHRP-2 se suministra como polvo liofilizado blanco. Almacenar a -20°C para estabilidad a largo plazo (18-24 meses) o a 2-8°C hasta 6 meses. Proteger de la luz y la humedad. Reconstituir con agua bacteriostática. Almacenar a 2-8°C, usar dentro de 21-28 días. Las sustituciones de D-aminoácidos proporcionan resistencia a proteasas.

GHRP-2 (pralmorelina) está aprobado en Japón como agente diagnóstico para deficiencia de GH (GHRP Kaken 100). No aprobado por la FDA, EMA u otras autoridades reguladoras importantes para uso terapéutico. La WADA prohíbe GHRP-2 en la categoría S2 (hormonas peptídicas, factores de crecimiento).