Hexarelin

Oui, pour une augmentation aiguë de l'hormone de croissance — l'hexaréline produit les pics de GH les plus élevés documentés parmi les sécrétagogues peptidiques de GH, jusqu'à 50-90 ng/mL après une dose unique. Dans une étude de recherche de dose chez l'humain, la moitié de l'effet maximal apparaissait à 0,48 µg/kg en IV et la réponse atteignait un plateau vers 1 µg/kg. Cette puissance aiguë ne se maintient pas avec un usage répété, et les autres bénéfices allégués de l'hexaréline, comme la perte de graisse, disposent de preuves directes chez l'humain bien plus minces que son effet de libération de GH.

L'hexaréline désensibilise le récepteur par lequel elle agit plus rapidement que les autres sécrétagogues de GH. Dans un essai de 16 semaines chez des personnes âgées en bonne santé recevant deux doses par jour, la réponse en GH est passée de 19,1 à 13,1 en une semaine, à 12,3 à la semaine 4, puis à 10,5 à la semaine 16 — environ la moitié de la réponse initiale —, tandis que l'IGF-1 et l'IGFBP-3 n'ont absolument pas bougé sur 20 semaines. La réponse est bien remontée à 19,4 après quatre semaines sans le médicament, ce qui constitue la base des protocoles de cyclage, bien que les durées précises d'arrêt/reprise utilisées par les gens n'aient pas elles-mêmes été testées.

Dans des modèles d'infarctus chez le rongeur, oui — l'hexaréline a réduit la taille de l'infarctus, la fibrose cardiaque et la mort cellulaire, et a amélioré la fonction cardiaque, en agissant via un récepteur distinct (CD36) plutôt que via l'hormone de croissance. Chez l'humain, elle n'a été testée que dans une seule petite étude : une dose aiguë unique chez 7 hommes en bonne santé sans maladie cardiaque, où elle a fait passer la fraction d'éjection ventriculaire gauche de 64,0 % à 70,7 %. Aucun essai n'a testé l'hexaréline chez de véritables patients en insuffisance cardiaque.

L'auto-administration en circulation se situe à 100 µg par injection, une à trois fois par jour indépendamment du poids corporel — environ 1,1 à 1,4 µg/kg pour un adulte de 70-90 kg — typiquement selon des cycles de 12 semaines de prise et 4 semaines d'arrêt. La pause de 4 semaines est empruntée à l'essai montrant que la réponse en GH se rétablit après 4 semaines sans le médicament, mais personne n'a réellement testé un protocole de 12 semaines de prise continue ; l'essai qui a établi le schéma de désensibilisation n'a duré que 16 semaines en continu.

Au-delà de l'affaiblissement de la réponse en GH elle-même, l'hexaréline augmente le cortisol de 20 à 40 % et stimule la prolactine aux doses stimulant la GH. Elle provoque aussi une stimulation modérée de l'appétit — entre le GHRP-6 (plus forte) et l'ipamoréline (plus faible) —, une rétention d'eau qui s'atténue généralement en 2 à 4 semaines, des réactions légères au site d'injection, et des bouffées de chaleur ou une sensation de chaleur au visage transitoires durant 15 à 30 minutes après l'administration.

L'hexaréline a atteint des essais cliniques de phase 2 en Europe à la fois pour le déficit en hormone de croissance et pour des applications cardiaques, mais elle n'a jamais été approuvée par la FDA ni par aucun grand régulateur, et n'a pas avancé jusqu'à la phase 3. Elle reste classée comme composé de recherche expérimental. L'AMA l'interdit dans la catégorie S2 (hormones peptidiques et facteurs de croissance), en et hors compétition.

À peine. Dans une étude mesurant quelle proportion d'une dose atteint réellement la circulation sanguine selon différentes voies, l'injection sous-cutanée délivrait environ 77 %, le spray nasal environ 4,8 %, et l'ingestion seulement environ 0,3 % — ce qui signifie qu'une dose orale devrait être environ 250 fois plus élevée qu'une dose injectée pour délivrer une quantité comparable dans la circulation. Cette étude unique de 1994 n'a jamais débouché sur un produit d'hexaréline nasal ou oral approuvé.