Sermorelin

Déficit en GH pédiatrique (approuvé, Geref) — augmentation de la vitesse de croissance de 3-4 à 7-8 cm/an. Optimisation de la GH chez l'adulte — médecine anti-âge, restauration du schéma pulsatile juvénile. Diagnostic de la fonction hypophysaire. Amélioration de la qualité du sommeil — amplification du pulse nocturne de GH et du sommeil profond. Fonction cognitive.

La sermoréline se lie au récepteur GHRH (GHRH-R) sur les somatotrophes de l'hypophyse antérieure, activant l'adénylate cyclase couplée à Gαs. L'augmentation de l'AMPc active la PKA, qui phosphoryle les canaux calciques et stimule à la fois la transcription du gène de la GH et l'exocytose des granules de GH.

Stimulation physiologique de la GH avec schéma pulsatile — l'administration au coucher amplifie le pulse nocturne de GH. L'effet trophique sur les somatotrophes maintient leur masse et capacité sécrétoire. La préservation du rétrocontrôle par la somatostatine assure la sécurité.

Cascade cAMP/PKA/CREB pour la transcription du gène de la GH. Voie calcium/calmoduline pour l'exocytose des granules de GH. Axe GH/IGF-1/mTOR pour la synthèse protéique et la croissance cellulaire. MAPK/ERK pour la prolifération et la survie des somatotrophes.

Acétate de sermoréline — poudre blanche lyophilisée. Conserver à -20°C (jusqu'à 24 mois) ou 2-8°C (3-6 mois). Reconstituer avec de l'eau bactériostatique par rotation douce. Conserver à 2-8°C, utiliser sous 14-21 jours. Demi-vie in vivo 10-20 minutes. La méthionine en position 27 est sensible à l'oxydation.