Selank profile image
Selank profile image
Одобрен🧠Когнитивные и ноотропные

Selank

Также известен как: Selanc, TP-7, Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro, Tuftsin Analog

MW

751.88 Da

Формула

C33H57N11O9

CAS

129954-34-3

Пути введения

2 способа

Selank — синтетический гептапептидный анксиолитик, разработанный в Институте молекулярной генетики Российской академии наук. Он основан на естественном иммуномодулирующем пептиде тафтсине (Thr-Lys-Pro-Arg) с дополнительной последовательностью Pro-Gly-Pro, присоединённой к C-концу. Это расширение значительно повышает метаболическую стабильность, одновременно добавляя ноотропные и анксиолитические свойства, отсутствующие у нативного тафтсина. Одобренный в России как анксиолитический и ноотропный препарат (назальный спрей, 0,15% раствор), Selank представляет собой один из немногих пептидных анксиолитиков с официальным клиническим одобрением в какой-либо юрисдикции. Он оказывает свои эффекты без седации, когнитивных нарушений или зависимости, ассоциированных с бензодиазепинами, что делает его принципиально иным классом противотревожных соединений. Selank модулирует ГАМКергическую, серотонинергическую и дофаминергическую нейромедиаторные системы, одновременно обеспечивая иммуномодулирующие преимущества через своё тафтсиновое ядро. Этот двойной нейротропно-иммуномодулирующий профиль уникален среди анксиолитических соединений и вызвал значительный интерес в западной нейрофармакологической науке.

Только для исследованийТолько в образовательных и исследовательских целях

Области исследований

Генерализованное тревожное расстройство

Основное одобренное показание Selank (в России) — тревожные расстройства. Клинические исследования демонстрируют анксиолитическую эффективность, сопоставимую с медазепамом (бензодиазепин), без седации, когнитивных нарушений или синдрома отмены. Начало действия наступает в течение 2-7 дней назального введения.

Улучшение когнитивных функций

Исследования демонстрируют, что Selank улучшает обучение, консолидацию памяти и внимание через BDNF-опосредованную нейропластичность. Он повышает результаты тестов памяти как у здоровых, так и у когнитивно ослабленных испытуемых, что подтверждает его ноотропную классификацию.

Поддержка иммунной системы

Тафтсин-производные иммуномодулирующие эффекты делают Selank полезным для иммунологических исследований. Исследования показывают повышение устойчивости к вирусным и бактериальным инфекциям, усиление активности NK-клеток и нормализацию цитокинового профиля у иммунокомпрометированных субъектов.

Неврастения и расстройства адаптации

Клинические исследования оценивали Selank при неврастении (синдроме хронической усталости) и стресс-обусловленных расстройствах адаптации, демонстрируя улучшение утомляемости, когнитивной функции и эмоциональной стабильности.

Алкогольная и лекарственная абстиненция

Доклинические и клинические исследования указывают на способность Selank снижать абстинентную тревогу при отмене алкоголя и бензодиазепинов без риска замещения, предлагая потенциальное дополнение к лечению зависимостей.

Нейропротекция

Повышение экспрессии BDNF и противовоспалительные эффекты предполагают нейропротекторное применение. Доклинические исследования показывают снижение повреждения нейронов в моделях ишемического и эксайтотоксического повреждения.

Механизм действия

ГАМКергическая модуляция

Selank усиливает чувствительность GABA-A-рецепторов и увеличивает концентрацию GABA в синаптической щели путём ингибирования GABA-трансаминазы (основного фермента, разрушающего GABA). В отличие от бензодиазепинов, которые непосредственно потенцируют активность GABA-A-рецепторов, непрямое усиление ГАМКергического тонуса Selank обеспечивает анксиолиз без седации, моторных нарушений или развития толерантности.

Регуляция серотонинергической системы

Selank модулирует метаболизм серотонина (5-HT), влияя на активность триптофангидроксилазы и функцию серотонинового транспортёра (SERT). Он стабилизирует серотонинергическую сигнализацию в префронтальной коре и гиппокампе, способствуя регуляции настроения и анксиолитическим эффектам. Исследования показывают, что Selank нормализует маркеры метаболизма серотонина, нарушенные при тревожных состояниях.

Экспрессия BDNF и нейротрофинов

Selank значительно повышает экспрессию нейротрофического фактора мозга (BDNF) в гиппокампе и коре — ключевого медиатора нейропластичности, обучения и регуляции настроения. Уровни BDNF характерно снижены при тревоге и депрессии, и способность Selank восстанавливать экспрессию BDNF вносит вклад как в анксиолитические, так и в ноотропные эффекты.

Модуляция энкефалиновой системы

Selank ингибирует ферменты, расщепляющие энкефалины (эндогенные опиоидные пептиды с анксиолитическими и улучшающими настроение свойствами). Продлевая энкефалиновую сигнализацию, Selank косвенно усиливает активность μ- и δ-опиоидных рецепторов, способствуя стрессоустойчивости и анксиолизу без прямого связывания с опиоидными рецепторами.

Иммуномодуляция через тафтсиновое ядро

Тафтсиновая последовательность (Thr-Lys-Pro-Arg) активирует NK-клетки, макрофаги и T-клетки. Она модулирует продукцию цитокинов, усиливая IL-10 (противовоспалительный) и снижая TNF-α и IL-6 (провоспалительные). Этот иммуномодулирующий эффект может вносить вклад в анксиолитическое действие, поскольку нейровоспаление всё чаще признаётся фактором, способствующим тревоге.

Биологические пути

Усиление GABA-A/хлоридного канала

Selank увеличивает доступность синаптической GABA и усиливает сопряжение GABA-A-рецепторов, способствуя притоку ионов хлора и гиперполяризации нейронов. Это снижает возбуждающую нейротрансмиссию в миндалине и префронтальной коре — областях мозга, наиболее вовлечённых в обработку тревоги.

Путь нейропластичности BDNF/TrkB/MAPK

Повышение экспрессии BDNF активирует сигнализацию тирозинкиназы рецептора TrkB, запуская каскад Ras/MAPK/ERK. Это способствует формированию дендритных шипиков, синаптическому укреплению и выживанию нейронов в гиппокампе и коре, улучшая когнитивную функцию и стрессоустойчивость.

Иммунная регуляция IL-6/STAT3

Selank модулирует воспалительный сигнальный путь IL-6/STAT3, снижая нейровоспаление, способствующее тревоге и когнитивным нарушениям. Одновременно он усиливает врождённый иммунный надзор через активацию NK-клеток и макрофагов.

Дофаминовый путь вознаграждения D2

Selank нормализует дофаминергическую сигнализацию в мезолимбическом и мезокортикальном путях, улучшая мотивацию и гедонический тонус без эйфории или зависимости, ассоциированных с прямыми агонистами дофамина.

Информация о дозировке

Типичные диапазоны дозировок для исследовательских целей. Всегда сверяйтесь с актуальной литературой.
Типичная доза
300 мкг
Диапазон доз
100 - 600 мкг
Частота
1-2 впрыскивания в каждую ноздрю, 1-3 раза в день
Калькулятор дозировок
Точный расчёт дозировок пептидов на основе параметров разведения
Параметры расчёта дозировки
Размер флакона в миллиграммах
Объём разведения в миллилитрах
Ввод массы тела
Рекомендуемая доза на 1 кг
мкг/кг
Ввод желаемой дозы
мкг

Результаты расчёта

Концентрация
2.5 мг/мл
Объём дозы
0.1 мл0.100 мл
Инсулиновый шприц
10 единиц
Доз во флаконе
2020 доз по 250 мкг

Уровень заполнения шприца (100u)

05010010.0uединиц
0u10.0 / 100 единиц (10%)100u

Протоколы

Когнитивный стек Semax + Selank
Начинающий🧠Когнитивное4–8 недель

Ноотропный пептидный стек для улучшения концентрации, памяти, снижения тревожности и нейропротекции.

Дозировка
Semax: 600 мкг ежедневно (200–300 мкг на впрыскивание), Selank: 500–750 мкг ежедневно
Частота
Semax: 2–3 впрыскивания в день. Selank: 2–3 впрыскивания в день. Можно использовать одновременно.
Цикл
4–8 недель приёма, 2–4 недели перерыва
Комбинирование
Используйте Semax для концентрации и энергии (утром). Используйте Selank для снижения тревожности (по необходимости). Оба препарата — интраназальное введение.

Внимание: При высоких дозах возможно беспокойство. Начинайте с малых доз.

Стабильность и хранение

Selank коммерчески доступен в виде 0,15% назального спрея (в России) и в виде лиофилизированного порошка для исследований. Назальный спрей имеет срок годности 2 года при хранении при 2-8°C. Защищать от света.

Лиофилизированный порошок Selank хранить при -20°C для длительной стабильности (18-24 месяца) или при 2-8°C до 6 месяцев. C-терминальное расширение Pro-Gly-Pro значительно повышает стабильность по сравнению с нативным тафтсином, защищая от карбоксипептидазной деградации.

Для разведения использовать бактериостатическую воду. Хранить при 2-8°C и использовать в течение 21 дня. Интраназальное введение является предпочтительным путём, обеспечивающим прямую доставку в ЦНС через обонятельный эпителий и избегающим пресистемного печёночного метаболизма. Подкожная инъекция является альтернативным путём, используемым в исследовательских условиях.

Побочные эффекты и меры предосторожности

Исключительно благоприятный профиль безопасности

Клинические испытания и постмаркетинговый надзор в России задокументировали исключительно чистый профиль безопасности. Серьёзных нежелательных явлений при применении Selank в одобренных дозах не зарегистрировано.

Назальное раздражение

Лёгкое жжение или покалывание в носовых ходах может наблюдаться при интраназальном введении, обычно длящееся менее 1 минуты.

Отсутствие седации

В отличие от бензодиазепинов, Selank не вызывает сонливости, моторных нарушений или когнитивного притупления в терапевтических дозах.

Отсутствие толерантности и зависимости

Selank не вызывает толерантности при хроническом применении и не имеет документированного синдрома отмены. Это критическое преимущество перед бензодиазепинами и представляет его наиболее значимую особенность безопасности.

Отсутствие значимых лекарственных взаимодействий

Клинически значимых лекарственных взаимодействий не зарегистрировано. Selank может применяться совместно с большинством лекарственных препаратов без коррекции дозы.

Лёгкая головная боль

Изредка отмечается лёгкая головная боль в начале применения, обычно разрешающаяся самостоятельно.

Только для исследований. Эта информация предназначена исключительно для образовательных и исследовательских целей. Не является медицинской консультацией и не предназначена для самолечения.

Регуляторный статус

Одобрен

Selank одобрен в Российской Федерации как анксиолитический и ноотропный препарат (регистрационный номер: P N003333/01). Доступен в виде 0,15% назального спрея без рецептурной классификации в России.

Selank не одобрен FDA, EMA или регуляторными органами за пределами России и некоторых стран СНГ. В западных странах классифицируется как исследовательский пептид.

Пептид не включён в список запрещённых веществ WADA и не является контролируемым веществом в большинстве юрисдикций. Он не обладает потенциалом злоупотребления или риском зависимости на основании имеющихся клинических данных.

Научные исследования

Selank: An Anxiolytic Peptide Analog of Tuftsin

Zozulya AA, Sizov SA, Tsvetkova IV.

Bulletin of Experimental Biology and Medicine2008
Источник

Effect of Selank on BDNF Gene Expression in the Rat Hippocampus

Inozemtseva LS, Karpenko EA, Dolotov OV, et al.

Bulletin of Experimental Biology and Medicine2008
Источник

Selank Modulates the Expression of Inflammation-Related Genes

Kolomin T, Shadrina M, Slominsky P, et al.

European Cytokine Network2013
Источник

Tuftsin-Derived Peptides with Immunomodulatory and Nootropic Properties

Myasoedov NF, Gavrilova SI, Kolomin TA.

Doklady Biological Sciences2014
Источник

Anxiolytic Activity of Selank Versus Medazepam

Seredenin SB, Kozlovskaya MM, Blednov YA, et al.

Bulletin of Experimental Biology and Medicine1998
Источник
Калькулятор дозировок
Рассчитайте объёмы разведения и дозы инъекций для Selank.
Ещё по теме
Изучите больше пептидов в категории Когнитивные и ноотропные и связанные исследования.