Pramlintide molecular structure
Pramlintide molecular structure
Одобрен
🏋️Снижение веса

Pramlintide

Также известен как: Symlin, Symlinpen, AC137

MW

3949.40 Da

Формула

C171H267N51O53S2

CAS

151126-32-8

Пути введения

1 способ

Pramlintide (Symlin) — синтетический аналог человеческого амилина, 37-аминокислотного пептида, секретируемого совместно с инсулином бета-клетками поджелудочной железы. Три пролиновые замены (в позициях 25, 28, 29) предотвращают образование амилоидных фибрилл, характерное для нативного амилина, что делает pramlintide пригодным для фармацевтической разработки при сохранении полной биологической активности. Одобренный FDA в 2005 году как дополнение к инсулинотерапии при приёме пищи для диабета 1 и 2 типа, pramlintide является единственным аналогом амилина, одобренным в настоящее время для клинического применения. Он снижает постпрандиальные колебания глюкозы на 30-50% посредством замедления опорожнения желудка, подавления глюкагона и усиления чувства насыщения — воздействуя на метаболические дефекты, которые инсулин в одиночку не может корректировать.

Только для исследованийТолько в образовательных и исследовательских целях

Области исследований

Диабет 1 и 2 типа (одобрен)

Одобрен FDA как Symlin для дополнительного применения с инсулином при приёме пищи. Снижает HbA1c на 0,3-0,6% при одновременной потере массы тела на 1-3 kg (что необычно для противодиабетических препаратов, которые, как правило, вызывают набор веса).

Контроль массы тела

Pramlintide демонстрирует стабильную потерю массы тела на 3-7% в сочетании с поведенческими вмешательствами. Изучался в комбинации с фентермином, показав потерю массы тела до 11%.

Механизм действия

Pramlintide активирует рецепторы амилина (комплексы кальцитонинового рецептора + RAMP) в area postrema и nucleus tractus solitarius. Это вызывает три взаимодополняющих эффекта: замедление опорожнения желудка (снижение скорости поступления глюкозы в кровоток), подавление постпрандиальной секреции глюкагона (снижение печёночной продукции глюкозы) и усиление сигналов насыщения (снижение потребления пищи). Суммарный эффект — значительное улучшение постпрандиального гликемического контроля.

Биологические пути

Сигнализация CTR/RAMP/cAMP в стволе мозга. Вагальная эфферентная модуляция моторики желудка. Подавление глюкагона, опосредованное area postrema. Интеграция сигналов насыщения в nucleus tractus solitarius.

Информация о дозировке

Типичные диапазоны дозировок для исследовательских целей. Всегда сверяйтесь с актуальной литературой.
Типичная доза
60 мкг
Диапазон доз
15 - 120 мкг
Частота
Перед основными приёмами пищи; СД 1 типа: 15-60 mcg, СД 2 типа: 60-120 mcg
Калькулятор дозировок
Точный расчёт дозировок пептидов на основе параметров разведения
Параметры расчёта дозировки
Размер флакона в миллиграммах
Объём разведения в миллилитрах
Ввод массы тела
Рекомендуемая доза на 1 кг
мкг/кг
Ввод желаемой дозы
мкг

Результаты расчёта

Концентрация
2.5 мг/мл
Объём дозы
0.1 мл0.100 мл
Инсулиновый шприц
10 единиц
Доз во флаконе
2020 доз по 250 мкг

Уровень заполнения шприца (100u)

05010010.0uединиц
0u10.0 / 100 единиц (10%)100u

Протоколы

Протоколы с участием этого пептида пока отсутствуют.

Все протоколы

Стабильность и хранение

Шприц-ручки Symlin хранить при 2-8°C. После вскрытия хранить при комнатной температуре (до 25°C) или в холодильнике в течение 30 дней. Не замораживать. Пролиновые замены предотвращают амилоидную агрегацию, которая в противном случае происходила бы при физиологических концентрациях.

Побочные эффекты и меры предосторожности

Тошнота — наиболее частый побочный эффект (30-50% в начале лечения), обычно разрешающийся в течение 2-4 недель при постепенной титрации дозы. Возможна тяжёлая гипогликемия, особенно при диабете 1 типа — рекомендуется снижение дозы инсулина на 50% при начале терапии pramlintide. Анорексия, рвота, боль в животе. Реакции в месте инъекции.

Только для исследований. Эта информация предназначена исключительно для образовательных и исследовательских целей. Не является медицинской консультацией и не предназначена для самолечения.

Регуляторный статус

Одобрен

Одобрен FDA (2005) как Symlin для диабета 1 и 2 типа в качестве дополнения к инсулину. Доступен в виде шприц-ручки. Статус WADA: не запрещён специфически.

Научные исследования

Pramlintide as an Adjunct to Insulin Therapy in Type 2 Diabetes

Hollander PA, Levy P, Fineman MS, et al.

Diabetes Care
2003
Источник

Pramlintide Reduces Postprandial Glucose in Type 1 Diabetes

Whitehouse F, Kruger DF, Fineman M, et al.

Diabetes Care
2002
Источник

Amylin Physiology and Pharmacology

Young A.

Advances in Pharmacology
2005
Источник
Калькулятор дозировок
Рассчитайте объёмы разведения и дозы инъекций для Pramlintide.
Ещё по теме
Изучите больше пептидов в категории Снижение веса и связанные исследования.