Lixisenatide molecular structure
Lixisenatide molecular structure
Approuvé
🏋️Perte de poids

Lixisenatide

Aussi connu sous : Adlyxin, Lyxumia, AVE0010, ZP10

MW

4858.50 Da

Formule

C215H347N61O65S

CAS

320367-13-3

Voies d'administration

1 voie

La lixisénatide est un agoniste du récepteur GLP-1 à administration quotidienne unique dérivé de l'exénatide-4 avec une extension C-terminale héxa-lysine. Développée par Sanofi, elle est approuvée sous le nom d'Adlyxin (États-Unis) et Lyxumia (UE) pour le diabète de type 2. Sa demi-vie plus courte (~3 heures) produit un retard prononcé de la vidange gastrique et un contrôle de la glycémie postprandiale. Disponible en combinaison à ratio fixe avec l'insuline glargine (Soliqua/iGlarLixi), combinant l'insuline basale avec la couverture prandiale du GLP-1RA.

Usage recherche uniquementÀ des fins éducatives et de recherche uniquement

Applications de recherche

Diabète de type 2 (approuvé) — spécialiste de la glycémie postprandiale, réduction HbA1c 0,7-0,9%, ELIXA : sécurité cardiovasculaire confirmée. Combinaison avec insuline basale — combinaison à ratio fixe avec insuline glargine (Soliqua) pour couverture complémentaire à jeun et postprandiale.

Mécanisme d'action

La lixisénatide active le GLP-1R avec des effets orientés vers le retard de la vidange gastrique et le contrôle glycémique postprandial. Sa durée d'action plus courte produit un ralentissement gastrique plus prononcé que les agents à action prolongée. La signalisation standard du GLP-1R stimule la sécrétion d'insuline et la suppression du glucagon.

Voies biologiques

Signalisation GLP-1R/cAMP/PKA des cellules bêta. Voies afférentes vagales et centrales pour un retard prononcé de la vidange gastrique. Effets centraux modestes sur l'appétit comparés aux GLP-1RA à action prolongée.

Informations de dosage

Plages de dosage typiques pour les applications de recherche. Vérifiez toujours avec la littérature actuelle.
Dose typique
20 mcg
Plage de dose
10 - 20 mcg
Fréquence
Une fois par jour dans l'heure précédant le premier repas ; débuter à 10 mcg pendant 14 jours
Calculateur de dosage
Calculez des dosages précis de peptides en fonction de vos paramètres de reconstitution
Paramètres de calcul de dosage
Taille du flacon en milligrammes
Volume de reconstitution en millilitres
Saisie du poids corporel
Dose recommandée par kg
mcg/kg
Saisie de la dose souhaitée
mcg

Résultats du calcul

Concentration
2.5 mg/ml
Volume de dose
0.1 ml0.100 ml
Seringue à insuline
10 unités
Doses par flacon
2020 doses à 250 mcg

Niveau de remplissage de la seringue (seringue 100u)

05010010.0uunités
0u10.0 / 100 unités (10%)100u

Protocoles

Aucun protocole incluant ce peptide pour le moment.

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Stabilité et conservation

Conserver à 2-8°C avant la première utilisation. Après la première utilisation, conserver en dessous de 30°C pendant 14 jours maximum. Protéger de la lumière.

Effets secondaires et précautions

Nausées (25%), vomissements (10%), diarrhée (8%). Les effets GI sont plus prononcés initialement mais se résolvent avec le temps. Moins d'effets GI systémiques comparés aux agents à action prolongée. Réactions au site d'injection. Risque d'hypoglycémie avec sulfamides hypoglycémiants ou insuline.

Usage recherche uniquement. Ces informations sont à des fins éducatives et de recherche uniquement. Non destinées à un avis médical ou à l'automédication.

Statut réglementaire

Approuvé

Approuvé par la FDA (2016) sous le nom d'Adlyxin. Approuvé par l'EMA sous le nom de Lyxumia. Également approuvé en combinaison fixe comme Soliqua (avec insuline glargine). Interdit par l'AMA sous S2.

Études de recherche

Lixisenatide Cardiovascular Safety (ELIXA)

Pfeffer MA, Claggett B, Diaz R, et al.

New England Journal of Medicine
2015
Voir la source

iGlarLixi Fixed-Ratio Combination in Type 2 Diabetes

Rosenstock J, Aronson R, Grunberger G, et al.

Diabetes Care
2016
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Calculateur de dosage
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