Dulaglutide profile image
Dulaglutide profile image
Одобрен🏋️Снижение веса

Dulaglutide

Также известен как: Trulicity, LY2189265

MW

63000.00 Da

CAS

923950-08-7

Пути введения

1 способ

Дулаглутид (Trulicity) — агонист рецептора GLP-1, состоящий из модифицированного аналога GLP-1, ковалентно связанного с модифицированным доменом Fc IgG4 человека. Разработан Eli Lilly. Дизайн слитого белка обеспечивает период полувыведения около 5 дней через FcRn-опосредованный рециклинг, позволяя дозирование один раз в неделю. Одобрен FDA в 2014 году для сахарного диабета 2 типа. Исследование REWIND (2019) стало знаковым, продемонстрировав сердечно-сосудистую пользу в широкой популяции с СД 2 типа.

Только для исследованийТолько в образовательных и исследовательских целях

Области исследований

Сахарный диабет 2 типа (одобрено)

Одобрен FDA для гликемического контроля и снижения сердечно-сосудистого риска. Снижение HbA1c на 1,1-1,5%. Снижение массы тела на 2-4 кг.

Снижение сердечно-сосудистого риска

Исследование REWIND показало снижение MACE на 12% в широкой диабетической популяции.

Механизм действия

Дулаглутид активирует рецептор GLP-1 через свой модифицированный GLP-1-аналоговый фрагмент. Fc-слияние продлевает период полувыведения через FcRn-опосредованный рециклинг. Активация GLP-1R обеспечивает глюкозозависимую секрецию инсулина, подавление глюкагона, замедление опорожнения желудка и центральное подавление аппетита.

Биологические пути

Стандартная сигнализация GLP-1R: cAMP/PKA для секреции инсулина, PI3K/Akt для выживания бета-клеток, центральная меланокортиновая система для аппетита. FcRn-опосредованный эндосомальный рециклинг предотвращает лизосомальную деградацию.

Информация о дозировке

Типичные диапазоны дозировок для исследовательских целей. Всегда сверяйтесь с актуальной литературой.
Типичная доза
1,500 мкг
Диапазон доз
750 - 4,500 мкг
Частота
Один раз в неделю; начальная доза 0.75 mg, титрование на 1.5 mg каждые 4 недели до максимальной дозы 4.5 mg
Калькулятор дозировок
Точный расчёт дозировок пептидов на основе параметров разведения
Параметры расчёта дозировки
Размер флакона в миллиграммах
Объём разведения в миллилитрах
Ввод массы тела
Рекомендуемая доза на 1 кг
мкг/кг
Ввод желаемой дозы
мкг

Результаты расчёта

Концентрация
2.5 мг/мл
Объём дозы
0.1 мл0.100 мл
Инсулиновый шприц
10 единиц
Доз во флаконе
2020 доз по 250 мкг

Уровень заполнения шприца (100u)

05010010.0uединиц
0u10.0 / 100 единиц (10%)100u

Протоколы

Протоколы с участием этого пептида пока отсутствуют.

Все протоколы

Стабильность и хранение

Шприц-ручки Trulicity для однократного введения хранятся при 2-8°C. Могут храниться при комнатной температуре (до 30°C) до 14 дней. Не замораживать. Каждая ручка содержит одну дозу (0,75 мг, 1,5 мг, 3,0 мг или 4,5 мг).

Побочные эффекты и меры предосторожности

Тошнота (12-21%), диарея (8-12%), рвота (6-12%), боль в животе, снижение аппетита. В целом более мягкий ЖК-профиль, чем у короткодействующих GLP-1RA. Реакции в месте инъекции (1-2%). Риск панкреатита редок. Предупреждение о С-клетках щитовидной железы. Антитела к препарату у ~1% пациентов.

Только для исследований. Эта информация предназначена исключительно для образовательных и исследовательских целей. Не является медицинской консультацией и не предназначена для самолечения.

Регуляторный статус

Одобрен

Одобрен FDA (2014) для СД 2 типа. Показание по снижению сердечно-сосудистого риска добавлено после REWIND (2020). Одобрен EMA и глобально. Запрещён WADA в категории S2.

Научные исследования

Dulaglutide and Cardiovascular Outcomes (REWIND)

Gerstein HC, Colhoun HM, Dagenais GR, et al.

Lancet2019
Источник

Dulaglutide vs Insulin Glargine in Type 2 Diabetes (AWARD-2)

Giorgino F, Benroubi M, Sun JH, et al.

Diabetes Care2015
Источник
Калькулятор дозировок
Рассчитайте объёмы разведения и дозы инъекций для Dulaglutide.
Ещё по теме
Изучите больше пептидов в категории Снижение веса и связанные исследования.