Exenatide molecular structure
Exenatide molecular structure
Zugelassen
🏋️Gewichtsverlust

Exenatide

Auch bekannt als: Byetta, Bydureon, Exendin-4, AC2993

MW

4186.60 Da

Formel

C184H282N50O60S

CAS

141758-74-9

Verabreichungswege

2 Wege

Exenatid ist eine synthetische Version von Exendin-4, einem 39-Aminosäuren-Peptid, das ursprünglich aus dem Speichel der Gila-Krustenechse (Heloderma suspectum) isoliert wurde. Es war der erste GLP-1-Rezeptoragonist, der die FDA-Zulassung erhielt (2005, als Byetta). Trotz nur 53% Sequenzhomologie zum humanen GLP-1 ist Exendin-4 ein voller Agonist am humanen GLP-1-Rezeptor und natürlich resistent gegen DPP-4-Abbau. Verfügbar als zweimal tägliche Injektion (Byetta) und als wöchentliche Mikrosphären-Retardformulierung (Bydureon).

Nur für ForschungszweckeNur für Bildungs- und Forschungszwecke

Forschungsanwendungen

Typ-2-Diabetes (zugelassen)

FDA-zugelassen als Byetta (2005) und Bydureon (2012). HbA1c-Senkung um 0,8-1,5%. Die EXSCEL-Studie bestätigte die kardiovaskuläre Sicherheit.

Parkinson-Krankheit

Die Exenatide-PD-Studie zeigte verbesserte motorische Werte und potenzielle neuroprotektive Effekte.

Alzheimer-Krankheit

Präklinische und frühe klinische Daten deuten auf Reduktion der Neuroinflammation hin.

Wirkmechanismus

Exenatid aktiviert den GLP-1-Rezeptor mit vergleichbarer Potenz wie natives GLP-1, aber mit erheblich gesteigerter metabolischer Stabilität (~2,4 Stunden vs. 2 Minuten). Es stimuliert die glucoseabhängige Insulinsekretion, unterdrückt Glukagon, verzögert die Magenentleerung und fördert die Sättigung durch zentrale GLP-1R-Aktivierung.

Biologische Signalwege

cAMP/PKA-Signalgebung in Betazellen für Insulinsekretion. PI3K/Akt für Betazellüberleben. Zentrale Melanocortin- und Hirnstamm-NTS-Wege für Appetitregulation. Vagale Afferenz-Signalgebung für verzögerte Magenentleerung.

Dosierungsinformationen

Typische Dosierungsbereiche für Forschungsanwendungen. Immer mit aktueller Literatur abgleichen.
Typische Dosis
10 mcg
Dosierungsbereich
5 - 10 mcg
Häufigkeit
Zweimal täglich innerhalb von 60 min vor den Mahlzeiten (Byetta)
Dosierungsrechner
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Dosierungsberechnungsparameter
Fläschchengröße in Milligramm
Rekonstitutionsvolumen in Millilitern
Körpergewicht-Eingabe
Empfohlene Dosis pro kg
mcg/kg
Gewünschte Dosis-Eingabe
mcg

Berechnungsergebnisse

Konzentration
2.5 mg/ml
Dosisvolumen
0.1 ml0.100 ml
Insulinspritze
10 Einheiten
Dosen pro Fläschchen
2020 Dosen à 250 mcg

Spritzenfüllstand (100u Spritze)

05010010.0uEinheiten
0u10.0 / 100 Einheiten (10%)100u

Protokolle

Noch keine Protokolle mit diesem Peptid verfügbar.

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Stabilität & Lagerung

Byetta-Pens werden bei 2-8°C gelagert; nach Erstgebrauch bei Raumtemperatur bis 30 Tage. Bydureon-Mikrosphären-Kits bei 2-8°C. Vor Licht schützen.

Nebenwirkungen & Vorsichtsmaßnahmen

Übelkeit (44%), Erbrechen (13%), Durchfall (13%) bei zweimal täglichem Byetta. Weniger GI-Effekte bei Bydureon durch langsamere Freisetzung. Knötchen an der Injektionsstelle bei Bydureon. Seltenes Pankreatitisrisiko. Schilddrüsen-C-Zell-Warnung. Bei manchen Patienten entwickeln sich Anti-Exenatid-Antikörper.

Nur für Forschungszwecke. Diese Informationen dienen ausschließlich Bildungs- und Forschungszwecken. Nicht als medizinischer Rat oder zur Selbstmedikation bestimmt.

Regulatorischer Status

Zugelassen

FDA-zugelassen: Byetta (2005, zweimal täglich), Bydureon (2012, wöchentlich). EMA- und weltweit zugelassen. WADA-verboten in Kategorie S2.

Forschungsstudien

Effects of Exenatide on Diabetes and Cardiovascular Outcomes (EXSCEL)

Holman RR, Bethel MA, Mentz RJ, et al.

New England Journal of Medicine
2017
Quelle anzeigen

Exenatide Once Weekly in Parkinson's Disease

Athauda D, Maclagan K, Skene SS, et al.

Lancet
2017
Quelle anzeigen

Exendin-4 from Gila Monster Saliva: First GLP-1R Agonist

Eng J, Kleinman WA, Singh L, et al.

Journal of Biological Chemistry
1992
Quelle anzeigen
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