Tesamorelin molecular structure
Tesamorelin molecular structure
Zugelassen
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Tesamorelin

Auch bekannt als: Tesamorelin Acetate, Egrifta, TH9507, trans-3-hexenoic acid-GHRH(1-44)-NH2

MW

5135.89 Da

Formel

C221H366N72O67S

CAS

218949-48-5

Verabreichungswege

1 Weg

Tesamorelin ist ein synthetisches Analogon des humanen GHRH(1-44) mit einer trans-3-Hexensäuregruppe am N-terminalen Tyrosin. Entwickelt von Theratechnologies Inc. Es ist das einzige GHRH-Analogon mit FDA-Zulassung für eine therapeutische Indikation — Behandlung der HIV-assoziierten Lipodystrophie (Egrifta). Die Trans-3-Hexensäure-Modifikation schützt vor DPP-4-Spaltung und gewährleistet physiologische GH-Stimulation. Klinische Studien zeigen 15-20% Reduktion des viszeralen Fettgewebes. Aktiv untersucht für MASH/NASH, kognitive Funktion und allgemeine viszerale Fettreduktion.

Nur für ForschungszweckeNur für Bildungs- und Forschungszwecke

Forschungsanwendungen

HIV-Lipodystrophie (zugelassen, Egrifta) — 15-20% Reduktion des viszeralen Fettgewebes. MASH/NASH — Phase-2/3-Studien, Reduktion des Leberfetts. Kognitive Funktion im Alter — Verbesserung von Verbalgedächtnis und exekutiven Funktionen. Viszerale Adipositas in Nicht-HIV-Populationen. Periphere Neuropathie.

Wirkmechanismus

Tesamorelin aktiviert GHRH-R an hypophysären Somatotrophen mit voller Agonistenaktivität. Verstärkt endogene GH-Pulse unter Beibehaltung der pulsatilen Sekretion und Somatostatin-Regulation. Selektive viszerale Fettreduktion durch GH-stimulierte Lipolyse — Aktivierung der hormonsensitiven Lipase über JAK2-Signalgebung. Reduktion der Lebersteatose durch verbesserte Beta-Oxidation.

Biologische Signalwege

cAMP/PKA/CREB-Somatotrophensignalgebung. GH/JAK2/STAT5/IGF-1-Achse. GH/HSL-lipolytischer Signalweg — bevorzugt im viszeralen Fettgewebe. GH/CPT-1 hepatische Fettoxidation.

Dosierungsinformationen

Typische Dosierungsbereiche für Forschungsanwendungen. Immer mit aktueller Literatur abgleichen.
Typische Dosis
2,000 mcg
Dosierungsbereich
1,280 - 2,000 mcg
Häufigkeit
Einmal täglich am Abend
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Dosierungsberechnungsparameter
Fläschchengröße in Milligramm
Rekonstitutionsvolumen in Millilitern
Körpergewicht-Eingabe
Empfohlene Dosis pro kg
mcg/kg
Gewünschte Dosis-Eingabe
mcg

Berechnungsergebnisse

Konzentration
2.5 mg/ml
Dosisvolumen
0.1 ml0.100 ml
Insulinspritze
10 Einheiten
Dosen pro Fläschchen
2020 Dosen à 250 mcg

Spritzenfüllstand (100u Spritze)

05010010.0uEinheiten
0u10.0 / 100 Einheiten (10%)100u

Protokolle

Noch keine Protokolle mit diesem Peptid verfügbar.

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Stabilität & Lagerung

Egrifta — lyophilisiertes Pulver (1 oder 2 mg). Bei 20-25°C lagern, Haltbarkeit 2 Jahre. Mit beiliegendem Lösungsmittel rekonstituieren, sofort verwenden. Die Trans-3-Hexensäure-Modifikation schützt vor DPP-4. Methionin an Position 27 ist oxidationsempfindlich.

Nebenwirkungen & Vorsichtsmaßnahmen

Reaktionen an der Injektionsstelle (bis 25%) — häufigste. Arthralgie (13%). Periphere Ödeme (6-8%). Myalgie (5%). Parästhesien (3-4%). Karpaltunnelsyndrom (2-3%). Hyperglykämie durch GH-vermittelte Insulinresistenz. Seltene allergische Reaktionen.

Nur für Forschungszwecke. Diese Informationen dienen ausschließlich Bildungs- und Forschungszwecken. Nicht als medizinischer Rat oder zur Selbstmedikation bestimmt.

Regulatorischer Status

Zugelassen

FDA-zugelassen (2010, aktualisiert 2019) zur Reduktion überschüssigen Bauchfetts bei HIV-Lipodystrophie (Egrifta/Egrifta SV). Einziges GHRH-Analogon mit FDA-Zulassung. Von Health Canada zugelassen. Von der WADA unter Kategorie S2 verboten.

Forschungsstudien

Tesamorelin Reduces Visceral Fat in HIV-Infected Patients (LIPO-010)

Falutz J, Allas S, Blot K, et al.

Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism
2007
Quelle anzeigen

Tesamorelin Effects on Hepatic Fat and Fibrosis in HIV

Stanley TL, Feldpausch MN, Oh J, et al.

Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism
2014
Quelle anzeigen

Tesamorelin and Cognitive Function in Aging

Friedman SD, Baker LD, Borber S, et al.

Archives of Neurology
2013
Quelle anzeigen

Long-Term Tesamorelin Treatment in HIV-Associated Lipodystrophy

Falutz J, Potvin D, Mamputu JC, et al.

Journal of Acquired Immune Deficiency Syndromes
2010
Quelle anzeigen

Tesamorelin for NASH: A Randomized Controlled Trial

Stanley TL, Fourman LT, Feldpausch MN, et al.

Lancet Diabetes & Endocrinology
2024
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