Abschnitt 01
Anwendungsgebiete
Bauchfett bei HIV (zugelassen)
Tesamorelin (Egrifta) ist zugelassen zur Verringerung von überschüssigem Bauchfett bei HIV-Patienten. Studien zeigten eine Abnahme des Organfetts um 15–20% im CT sowie ein verbessertes Körperbild der Patienten.
▸Fachliche Formulierung
Tesamorelin (Egrifta) ist von der FDA zur Reduktion von überschüssigem Bauchfett bei HIV-infizierten Patienten zugelassen. Klinische Studien (Phase 3: LIPO-010, LIPO-012) zeigten eine per CT gemessene Reduktion des viszeralen Fettgewebes (VAT) um 15–20 %, ein verbessertes Rumpffettverhältnis sowie verbesserte, von Patienten berichtete Ergebnisse zum Körperbild.
Fettleber mit Entzündung (MASH/NASH)
Tesamorelin wird derzeit bei entzündlicher Fettlebererkrankung (MASH/NASH) untersucht. Erste Ergebnisse zeigen weniger Leberfett, verbesserte Gewebevernarbung und geringere Entzündung — eine mögliche neue Indikation.
▸Fachliche Formulierung
Tesamorelin befindet sich in klinischen Phase-2/3-Studien für NASH. Vorläufige Ergebnisse zeigen eine signifikante Reduktion des hepatischen Fettanteils (gemessen per MRT-PDFF), verbesserte Leberfibrose-Marker und reduzierte Leberentzündung. Dies stellt eine potenziell bedeutende neue Indikation dar.
Gedächtnis und Denken im Alter
Studien untersuchten Tesamorelin zur Verbesserung des Denkvermögens bei älteren Erwachsenen, auch bei frühen Gedächtnisproblemen. Ergebnisse zeigen besseres Wortgedächtnis und Planungsvermögen, dem Wachstumshormon zugeschrieben.
▸Fachliche Formulierung
Klinische Studien an der Harvard University/am Massachusetts General Hospital haben Tesamorelin zur kognitiven Verbesserung bei gesund alternden Erwachsenen und früher MCI untersucht. Die Ergebnisse zeigen ein verbessertes verbales Gedächtnis, verbesserte exekutive Funktionen und Konnektivität in präfrontalen kognitiven Netzwerken, was auf GH/IGF-1-vermittelte Neuroplastizität zurückgeführt wird.
Viszerales Fett bei allen Erwachsenen
Studien untersuchen, ob Tesamorelin auch bei Menschen ohne HIV-Infektion hilft, das Fett um die inneren Organe zu verringern — etwa bei Stoffwechselstörungen und der altersbedingten Ansammlung dieses Fetts im Bauchraum.
▸Fachliche Formulierung
Forschung untersucht Tesamorelin zur Reduktion von viszeralem Fett bei Nicht-HIV-Populationen, einschließlich metabolischem Syndrom und altersbedingter viszeraler Adipositas.
Nervenschäden an Armen und Beinen
Studien deuten darauf hin, dass Tesamorelin die Nervenfunktion in Armen und Beinen über das Protein IGF-1 verbessern kann, das Nervenzellen nährt — nützlich bei Nervenschäden durch Diabetes oder eine HIV-Infektion.
▸Fachliche Formulierung
Studien legen nahe, dass Tesamorelin die periphere Nervenfunktion durch IGF-1-vermittelte neurotrophe Effekte verbessern kann, was für diabetische Neuropathie und HIV-assoziierte Neuropathie relevant ist.
Abschnitt 02
Wirkmechanismus
Den Wachstumshormon-Schalter der Hypophyse betätigen
- Es bindet an den Rezeptor für das wachstumshormon-freisetzende Hormon auf hormonproduzierenden Hypophysenzellen.
- Seine Wirkung dort ist genauso stark wie die des körpereigenen freisetzenden Hormons.
- Der Rezeptor löst eine interne Botenstoffkaskade (cAMP-PKA) aus, die Wachstumshormon herstellt und freisetzt.
▸Fachliche Formulierung
GHRH-Rezeptor-Agonismus
Tesamorelin bindet an den GHRH-Rezeptor (GHRH-R) auf somatotropen Zellen der Hypophyse und aktiviert ihn mit voller Agonistenaktivität, äquivalent zu nativem GHRH. Die Rezeptoraktivierung stimuliert die Kaskade Gαs-Adenylylcyclase-cAMP-PKA und treibt so die GH-Gentranskription und die Exozytose der GH-Granula an.
Lautere natürliche Pulse, gleicher Rhythmus
- Es verstärkt die körpereigenen Wachstumshormon-Pulse, während deren natürliches Pulsmuster erhalten bleibt.
- Das bremsende Signal des Gehirns (Somatostatin) reguliert die Freisetzung weiterhin wie gewohnt.
- Die resultierenden IGF-1-Werte bleiben innerhalb des Normalbereichs junger Erwachsener.
▸Fachliche Formulierung
Physiologische Verstärkung der GH-Pulse
Wie Sermorelin verstärkt Tesamorelin endogene GH-Pulse, während es pulsatile Sekretionsmuster und die Somatostatin-Rückkopplungsregulation erhält. Der resultierende GH-Anstieg ist physiologischer Natur und erzeugt IGF-1-Erhöhungen innerhalb des Normalbereichs junger Erwachsener.
Warum tiefes Bauchfett schrumpft
- Wachstumshormon aktiviert ein fettspaltendes Enzym in den Fettzellen.
- Tiefes Bauchfett trägt mehr Wachstumshormon-Rezeptoren als Fett unter der Haut und wird deshalb zuerst mobilisiert.
- Klinische Studien zeigten einen Rückgang des viszeralen Fetts um 15-20%.
▸Fachliche Formulierung
Reduktion des viszeralen Fetts
Der primäre therapeutische Effekt — die selektive Reduktion des viszeralen Fetts — wird über die GH-stimulierte Lipolyse vermittelt. GH aktiviert über die JAK2-vermittelte Signalgebung die hormonsensitive Lipase in Adipozyten und mobilisiert bevorzugt viszerales Fettgewebe (das eine höhere GH-Rezeptordichte als subkutanes Fett aufweist). In klinischen Studien wurden Reduktionen des viszeralen Fetts von 15–20 % nachgewiesen.
Weniger Fett in der Leber gespeichert
- Wachstumshormon lässt Leberzellen mehr Fettsäuren verbrennen.
- Es senkt zudem, wie viel neues Fett die Leber von Grund auf aufbaut.
- Der Effekt verläuft über Wachstumshormon-Rezeptoren auf Leberzellen und deren fettverbrennende Maschinerie (CPT-1).
▸Fachliche Formulierung
Reduktion des Leberfetts
Tesamorelin reduziert die hepatische Steatose (Leberfett) durch die GH-vermittelte Verstärkung der hepatischen Fettsäureoxidation und die Reduktion der De-novo-Lipogenese. Dieser Effekt wird über die Aktivierung des GH-Rezeptors in Hepatozyten vermittelt, welche die CPT-1-Expression und die mitochondriale Betaoxidation stimuliert.
Die körpereigene Bremse bleibt intakt
- Anders als injiziertes Wachstumshormon lässt dieses Peptid die Rückkopplungsschleife zwischen Gehirn und Hypophyse funktionsfähig.
- Das bremsende Hormon Somatostatin entscheidet weiterhin, wie viel Wachstumshormon freigesetzt wird.
- Diese Rückkopplung verhindert, dass die Hormonwerte über den körpereigenen Normalbereich steigen.
▸Fachliche Formulierung
Erhaltene Somatostatin-Rückkopplung
Im Gegensatz zur exogenen GH-Gabe erhält Tesamorelin die normalen Hypothalamus-Hypophysen-Rückkopplungsmechanismen. Somatostatin reguliert weiterhin die GH-Sekretion, verhindert supraphysiologische GH-Spiegel und bietet so einen inhärenten Sicherheitsspielraum.
Abschnitt 03
Biologische Signalwege
- GHRH-R/cAMP/PKA/CREB-SignalwegTesamorelin ist ein vollständiger GHRH-Rezeptoragonist und aktiviert die Gαs-Adenylylcyclase-cAMP-PKA-Kaskade; PKA phosphoryliert CREB und treibt die GH-Gentranskription an sowie über Kalziumkanäle die Exozytose von GH-Granula.
- Physiologische PulsverstärkungAnders als exogenes GH verstärkt Tesamorelin körpereigene GH-Pulse, erhält dabei die pulsatile Sekretion und die Somatostatin-Rückkopplung und hält den IGF-1-Anstieg im Normbereich junger Erwachsener.
- GH/JAK2/HSL-viszerale LipolyseGH aktiviert JAK2 und phosphoryliert die hormonsensitive Lipase sowie Perilipin in Adipozyten, wodurch bevorzugt viszerales Fett mobilisiert wird; Studien zeigten Reduktionen des viszeralen Fetts um 15-20 %.
- GH/CPT-1-hepatische FettoxidationDie GH-Signalgebung reguliert CPT-1 hoch, das geschwindigkeitsbestimmende Enzym für den mitochondrialen Fettsäureimport, senkt zugleich die De-novo-Lipogenese und reduziert den hepatischen Triglyceridgehalt sowie die Fettleber.
Abschnitt 04
Dosierungsinformationen
trans-3-hexenoic acid-Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg-Gln-Gln-Gly-Glu-Ser-Asn-Gln-Glu-Arg-Gly-Ala-Arg-Ala-Arg-Leu-NH2| Weg / System | Kontext | Untersuchter Bereich | Einschränkung |
|---|---|---|---|
| Subkutan — zugelassene Indikation | FDA-Label, Lipodystrophie bei HIV | 2 mg täglich in den Bauch beim ursprünglichen EGRIFTA; neuer sind EGRIFTA SV mit 1,4 mg und EGRIFTA WR mit 1,28 mg, nicht austauschbar. | Das Label deckt nur überschüssiges Bauchfett bei HIV-Lipodystrophie; es sagt ausdrücklich, das Mittel sei nicht zur Gewichtsabnahme und die Langzeitsicherheit fürs Herz unbekannt. |
| Subkutan — Phase-3-Studien | Zwei 26-Wochen-Studien bei HIV, überschüssiges Bauchfett | 2 mg täglich über 26 Wochen: das viszerale Fett sank um etwa 15% gegen einen Anstieg von 5% unter Placebo; nach Wechsel auf Placebo kamen 16–22% zurück. | Die Wirkung hält nur so lange wie die Spritzen. Gemessen wurde viszerales Fett im Schnittbild, nicht Gewicht oder Gesundheitsfolgen; über 52 Wochen hinaus wurde nichts geprüft. |
| Subkutan — Studie zum Leberfett | 12-monatige randomisierte Studie, HIV mit Fettleber | 2 mg täglich über 12 Monate bei 61 Personen — die Labeldosis, aber eine andere Frage: Fett in der Leber und dessen Vernarbung statt Bauchfett. | Wieder eine HIV-Gruppe unter antiretroviraler Therapie. Alle kontrollierten Ergebnisse zu Tesamorelin stammen aus dieser einen Population und gelten nicht für Fettleber bei anderen. |
| Subkutan — Studie außerhalb von HIV | 20-Wochen-Studie zum Gedächtnis, größte Anwendung ohne HIV | 1 mg täglich vor dem Schlafen über 20 Wochen bei 152 Erwachsenen von 55–87 Jahren: Wachstumsfaktor IGF-1 stieg um 117%, Körperfett sank um 7,4%. | Die halbe Labeldosis, in einer Studie fürs Gedächtnis, nicht fürs Fett. Der Fettwert ist ein Nebenbefund über fünf Monate, ohne Bild davon, wo dieses Fett saß. |
| Subkutan — Selbstanwendung | Off-Label-Praxis zur Fettreduktion, außerhalb jeder Studie | 1–2 mg täglich, teils fünf Tage an, zwei Tage aus — die Zahl aus dem HIV-Label übertragen auf Menschen, an denen sie nie geprüft wurde. | Kursierende Praxis, kein Befund: Keine randomisierte Studie hat Erwachsene ohne HIV zum Bauchfett eingeschlossen. Der Wiederanstieg nach dem Absetzen in Phase 3 gilt auch hier. |
Ergebnisse
Spritzenfüllstand (100u Spritze)
Legen Sie Werte fest für: Empfohlene Dosis pro kg.
Nur für Forschungszwecke. Diese Informationen dienen ausschließlich Bildungs- und Forschungszwecken. Nicht als medizinischer Rat oder zur Selbstmedikation bestimmt.
Abschnitt 05
Protokolle
Noch keine Protokolle mit diesem Peptid verfügbar. Alle Protokolle durchsuchen
Abschnitt 06
Stabilität & Lagerung
Lyophilisiertes Material
Kommerziell als lyophilisiertes Pulver (Fläschchen mit 1 mg oder 2 mg) mit Verdünnungsmittel geliefert; gelagert bei 20–25 °C bis zu 2 Jahre. Rekonstituiert wird mit dem beiliegenden sterilen Wasser, vorsichtig geschwenkt bis zur Auflösung, nicht geschüttelt.
Nach der Rekonstitution
Die rekonstituierte Lösung wird sofort nach der Zubereitung verwendet und ist nicht zur Lagerung vorgesehen. Das Methionin an Position 27 ist oxidationsanfällig, daher wird der Kontakt mit starken oxidierenden Bedingungen vermieden.
Abschnitt 07
Nebenwirkungen & Vorsichtsmaßnahmen
Die am häufigsten berichteten Effekte von Tesamorelin sind Reaktionen an der Injektionsstelle, bei bis zu 25 % der Patienten, sowie GH-bedingte Effekte auf Gelenke, Flüssigkeitshaushalt, Muskeln und Nerven; eine kleinere Gruppe betrifft den Blutzucker und allergische Reaktionen.
Reaktionen an der Injektionsstelle (am häufigsten)
Rötung (Erythem), Juckreiz, Schmerzen, Schwellung und Reizung an den Injektionsstellen sind die am häufigsten berichteten Effekte, bei bis zu 25 % der Patienten. Diese Reaktionen sind in der Regel leicht bis mäßig und nehmen bei fortgesetzter Anwendung tendenziell ab.
Effekte auf Gelenke, Flüssigkeitshaushalt und Muskeln
- Gelenkschmerzen (Arthralgie) treten bei etwa 13 % der Patienten auf und werden auf GH-bedingte Effekte auf das Bindegewebe zurückgeführt; meist mild und beherrschbar.
- Leichte Flüssigkeitseinlagerung in Armen, Beinen oder Füßen (periphere Ödeme), bei 6-8 % der Patienten, ein GH-Klasseneffekt, der sich meist in den ersten Behandlungswochen zurückbildet.
- Muskelschmerzen (Myalgie) werden bei etwa 5 % der Patienten berichtet, meist mild und vorübergehend.
Effekte auf die Nerven
- Taubheitsgefühl oder Kribbeln (Parästhesie), bei 3-4 % der Patienten, meist in Armen oder Beinen, im Zusammenhang mit GH-bedingten Flüssigkeitseffekten auf periphere Nerven.
- Karpaltunnelsyndrom, bei 2-3 % der Patienten, eine anerkannte Komplikation eines GH-Überschusses; die Symptome bessern sich bei einer Dosisreduktion oder beim Absetzen der Behandlung.
Auswirkung auf den Blutzucker
Eine GH-bedingte Insulinresistenz kann den Nüchternblutzucker geringfügig erhöhen. Dieser Effekt betrifft Menschen, die bereits einen Prädiabetes oder Diabetes haben.
Allergische Reaktionen und Gegenanzeige
Seltene allergische Reaktionen, einschließlich Nesselsucht (Urtikaria) und Juckreiz, wurden berichtet. Tesamorelin ist bei Personen mit bekannter Überempfindlichkeit gegen GHRH oder gegen Mannitol, einen Hilfsstoff, kontraindiziert.
Abschnitt 08
Regulatorischer Status
Außerhalb der HIV-assoziierten Lipodystrophie und außerhalb Nordamerikas wird sein Status zu reinem Forschungsstatus, und die WADA verbietet es unabhängig von der zugelassenen Diagnose vollständig.
FDA / USA
Nur bei HIV-Lipodystrophie zugelassen
Die FDA ließ Tesamorelin 2010 als Egrifta zur Reduktion überschüssigen Bauchfetts bei HIV-infizierten Erwachsenen mit Lipodystrophie zu; 2025 wurde eine neue Formulierung, Egrifta WR, mit wöchentlicher Rekonstitution zugelassen. Es bleibt das einzige GHRH-Analogon mit einer FDA-Zulassung für irgendeine Indikation und ist verschreibungspflichtig.
EMA / EU
Nicht zugelassen
Theratechnologies zog den EU-Zulassungsantrag für Egrifta 2012 zurück, nachdem der CHMP die Daten zur kardiovaskulären Sicherheit und zum IGF-1-Spiegel für ein positives Nutzen-Risiko-Verhältnis als unzureichend einstufte; ein in der EU zugelassenes Tesamorelin-Präparat gibt es bis heute nicht.
Health Canada
Für dieselbe Indikation zugelassen
Health Canada ließ Tesamorelin als Egrifta zur Reduktion überschüssigen Bauchfetts bei HIV-assoziierter Lipodystrophie zu — neben der FDA die einzige Behörde, die das Arzneimittel für die therapeutische Anwendung zugelassen hat.
WADA
Verboten nach Kategorie S2
Tesamorelin ist ein Wachstumshormon-Releasing-Faktor und für Wettkampfsportler jederzeit verboten, im und außerhalb des Wettkampfs; die zugelassene HIV-Indikation begründet keine automatische Ausnahme von der Dopingkontrolle.
Die Anwendung außerhalb der zugelassenen Diagnose — für Muskelaufbau, Fettabbau oder Anti-Aging-Zwecke — fällt unter keine dieser Zulassungen und unter keine ihrer Kontrolle. Der regulatorische Status unterscheidet sich je nach Rechtsraum und ändert sich mit der Zeit — prüfen Sie die aktuellen Dokumente Ihrer eigenen Behörde, bevor Sie sich darauf stützen.
Abschnitt 09
Forschungsstudien
- [1]Non-Clinical Pharmacology and Safety Evaluation of TH9507, a Human Growth Hormone-Releasing Factor AnalogueFerdinandi ES, Brazeau P, High K, et al. · Basic & Clinical Pharmacology & Toxicology · 2007
- [2]Metabolic Effects of a Growth Hormone-Releasing Factor in Patients with HIVFalutz J, Allas S, Blot K, et al. · New England Journal of Medicine · 2007
- [3]Long-term safety and effects of tesamorelin, a growth hormone-releasing factor analogue, in HIV patients with abdominal fat accumulationFalutz J, Allas S, Mamputu JC, et al. · AIDS · 2008
- [4]Effects of Tesamorelin, a Growth Hormone-Releasing Factor, in HIV-Infected Patients With Abdominal Fat Accumulation: A Randomized Placebo-Controlled Trial With a Safety ExtensionFalutz J, Potvin D, Mamputu JC, et al. · Journal of Acquired Immune Deficiency Syndromes · 2010
- [5]Reduction in Visceral Adiposity Is Associated With an Improved Metabolic Profile in HIV-Infected Patients Receiving TesamorelinStanley TL, Falutz J, Marsolais C, et al. · Clinical Infectious Diseases · 2012
- [6]Metabolic Effects of a Growth Hormone-Releasing Factor in Obese Subjects with Reduced Growth Hormone Secretion: A Randomized Controlled TrialMakimura H, Feldpausch MN, Rope AM, et al. · Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism · 2012
- [7]Growth Hormone-Releasing Hormone Effects on Brain Gamma-Aminobutyric Acid Levels in Mild Cognitive Impairment and Healthy AgingFriedman SD, Baker LD, Borson S, et al. · JAMA Neurology · 2013
- [8]Effect of Tesamorelin on Visceral Fat and Liver Fat in HIV-Infected Patients With Abdominal Fat Accumulation: A Randomized Clinical TrialStanley TL, Feldpausch MN, Oh J, et al. · JAMA · 2014
- [9]Effects of tesamorelin on non-alcoholic fatty liver disease in HIV: a randomised, double-blind, multicentre trialStanley TL, Fourman LT, Feldpausch MN, et al. · The Lancet HIV · 2019
- [10]Effects of tesamorelin on hepatic transcriptomic signatures in HIV-associated NAFLDFourman LT, Billingsley JM, Agyapong G, et al. · JCI Insight · 2020
Abschnitt 10
Häufig gestellte Fragen
Für seine zugelassene Anwendung ja: Zwei 26-wöchige Phase-3-Studien (LIPO-010, LIPO-012) bei HIV-assoziierter Lipodystrophie zeigten einen Rückgang des viszeralen Fetts um etwa 15 %, während es unter Placebo um 5 % anstieg. Keine veröffentlichte kontrollierte Studie hat es zur viszeralen Fettreduktion bei Menschen ohne HIV untersucht, sodass diese Anwendung auf demselben Mechanismus beruht und nicht auf eigener Evidenz.
Jede kontrollierte Studie hinter seiner Zulassung schloss Menschen mit HIV-assoziierter Lipodystrophie ein — sowohl die beiden zulassungsrelevanten 26-wöchigen Studien als auch die spätere 12-monatige Studie zum Leberfett stammten aus derselben Population. Keine veröffentlichte Studie hat Tesamorelin zur viszeralen Fettreduktion bei Erwachsenen ohne HIV untersucht, weshalb die FDA-Fachinformation auf genau diese eine Indikation beschränkt ist und ausdrücklich festhält, dass es kein Gewichtsverlustmedikament ist.
Die zulassungsrelevanten Studien maßen den Endpunkt nur nach 26 Wochen, zu diesem Zeitpunkt war das viszerale Fett um etwa 15 % gesunken. Eine separate 20-wöchige Studie bei älteren Erwachsenen berichtete als sekundären Befund einen Rückgang des Körperfetts um 7,4 %. Keine Studie hat verfolgt, wann die Veränderung einsetzt, sodass nichts Kürzeres als diese Zeitfenster gemessen wurde.
Im Phase-3-Programm gewannen Patienten, die von Tesamorelin auf Placebo umgestellt wurden, 16 bis 22 % des verlorenen viszeralen Fetts zurück. Der Effekt scheint von der fortgesetzten Einnahme abzuhängen, statt eine dauerhafte Veränderung zu bewirken, wobei über 52 Wochen hinaus nichts weiterverfolgt wurde.
Reaktionen an der Injektionsstelle sind am häufigsten und betreffen bis zu 25 % der Patienten, gefolgt von Gelenkschmerzen (etwa 13 %) und leichter Flüssigkeitsretention (6 bis 8 %). Da es Wachstumshormon und IGF-1 erhöht, kann es den Blutzucker mäßig anheben, und die Fachinformation empfiehlt eine Überwachung bei Menschen mit Prädiabetes oder Diabetes.
Es ist ausschließlich auf Rezept von der FDA und Health Canada zugelassen, speziell für die HIV-assoziierte Lipodystrophie, nicht für die allgemeine Gewichtsabnahme. Die WADA verbietet Tesamorelin jederzeit unter der Kategorie S2, wachstumshormonfreisetzende Faktoren — eine andere, eingeschränkte Klasse als die GLP-1/GIP-Abnehmmedikamente, die nicht auf dieser Liste stehen.
Keine veröffentlichte Studie hat die Kombination von Tesamorelin mit Tirzepatid, Retatrutid oder anderen GLP-1/GIP-Therapien untersucht. Sie wirken über unterschiedliche Hormonsysteme — Wachstumshormonfreisetzung gegenüber Inkretin-Signalgebung —, aber es gibt keine Sicherheits- oder Wirksamkeitsdaten am Menschen für ihre gemeinsame Anwendung.