Insulin molecular structure
Insulin molecular structure
Одобрен
🏋️Снижение веса

Insulin

Также известен как: Humalog, Novolog, Lantus, Levemir, Tresiba

MW

5808.00 Da

Формула

C257H383N65O77S6

CAS

11061-68-0

Пути введения

3 способа

Insulin — пептидный гормон из 51 аминокислоты, продуцируемый бета-клетками поджелудочной железы, который является главным регулятором метаболизма глюкозы и основным анаболическим гормоном организма. Состоящий из двух полипептидных цепей (A-цепь: 21 аминокислота, B-цепь: 30 аминокислот), соединённых двумя дисульфидными связями, инсулин стал первым белком, структура которого была определена (Фредерик Сенгер, Нобелевская премия 1958 г.), и первым терапевтическим белком, полученным методом рекомбинантной ДНК-технологии (1982). Открытие инсулина Бантингом и Бестом в 1921 году превратило сахарный диабет 1 типа из смертельного заболевания в управляемое состояние, что стало одним из важнейших медицинских прорывов XX века. Сегодня более 500 миллионов людей во всём мире зависят от инсулинотерапии. Современные аналоги инсулина разработаны с ультрабыстрым, быстрым, средним и длительным профилями действия для имитации физиологических паттернов секреции инсулина.

Только для исследованийТолько в образовательных и исследовательских целях

Области исследований

Сахарный диабет 1 типа (одобрено — жизненно необходимо)

Инсулин необходим для выживания при диабете 1 типа и остаётся незаменимым. Современная терапия использует режим множественных ежедневных инъекций или непрерывную подкожную инфузию инсулина (помповая терапия).

Сахарный диабет 2 типа (одобрено)

Применяется при неэффективности пероральных препаратов и GLP-1RA. Обычно сначала добавляется базальный инсулин (glargine, detemir, degludec), с болюсным инсулином при прогрессировании заболевания.

Исследования «умного» инсулина

Глюкозо-чувствительные формулы «умного» инсулина, автоматически регулирующие активность в зависимости от уровня глюкозы в крови, находятся в стадии клинической разработки.

Искусственная поджелудочная железа с замкнутым контуром

Автоматизированные системы доставки инсулина, объединяющие непрерывные мониторы глюкозы с инсулиновыми помпами, представляют передовой рубеж диабетических технологий.

Механизм действия

Инсулин связывается с рецептором инсулина (IR), рецепторной тирозинкиназой, запуская аутофосфорилирование и рекрутирование белков IRS (IRS-1/2). Это активирует два основных пути: PI3K/Akt для метаболических эффектов (транслокация GLUT4, синтез гликогена, липогенез, синтез белка) и Ras/MAPK для митогенных эффектов (рост и дифференцировка клеток). В мышечной и жировой ткани Akt-опосредованная транслокация GLUT4 на клеточную поверхность обеспечивает поглощение глюкозы — основной механизм снижения уровня глюкозы в крови.

Биологические пути

IR/IRS/PI3K/Akt/GLUT4 для поглощения глюкозы. Akt/GSK-3β для синтеза гликогена. Akt/mTOR/p70S6K для синтеза белка. Akt/FOXO для подавления глюконеогенеза. SREBP-1c для липогенеза. Ras/Raf/MEK/ERK для клеточного роста.

Информация о дозировке

Типичные диапазоны дозировок для исследовательских целей. Всегда сверяйтесь с актуальной литературой.
Частота
Зависит от типа: быстродействующий — перед приёмами пищи, пролонгированный — 1-2 раза в день
Калькулятор дозировок
Точный расчёт дозировок пептидов на основе параметров разведения
Параметры расчёта дозировки
Размер флакона в миллиграммах
Объём разведения в миллилитрах
Ввод массы тела
Рекомендуемая доза на 1 кг
мкг/кг
Ввод желаемой дозы
мкг

Результаты расчёта

Концентрация
2.5 мг/мл
Объём дозы
0.1 мл0.100 мл
Инсулиновый шприц
10 единиц
Доз во флаконе
2020 доз по 250 мкг

Уровень заполнения шприца (100u)

05010010.0uединиц
0u10.0 / 100 единиц (10%)100u

Протоколы

Протоколы с участием этого пептида пока отсутствуют.

Все протоколы

Стабильность и хранение

Инсулин должен храниться при 2–8°C до вскрытия. Используемые шприц-ручки/флаконы могут храниться при комнатной температуре (до 30°C) в течение 28–42 дней в зависимости от формулы. Не замораживать. Чувствителен к экстремальному нагреванию и встряхиванию. Современные аналоги имеют улучшенные профили стабильности. Инсулин — относительно хрупкий белок, требующий бережного обращения.

Побочные эффекты и меры предосторожности

Гипогликемия — наиболее значимый риск: тяжёлая гипогликемия может вызвать судороги, потерю сознания и смерть. Прибавка массы тела (2–4 кг) характерна при начале инсулинотерапии. Липогипертрофия в местах инъекций при повторном введении в одно и то же место. Гипокалиемия вследствие инсулин-опосредованного перераспределения калия. Редкие аллергические реакции. Инсулиновые отёки в начале лечения. Периферические отёки.

Только для исследований. Эта информация предназначена исключительно для образовательных и исследовательских целей. Не является медицинской консультацией и не предназначена для самолечения.

Регуляторный статус

Одобрен

Одобрен FDA (множественные формулы): быстродействующие (lispro, aspart, glulisine), обычный, средней продолжительности (NPH), длительного действия (glargine, detemir, degludec), ультра-длительного действия и предварительно смешанные. Доступен по всему миру. В Перечне основных лекарственных средств ВОЗ. Запрещён WADA, за исключением медицинского назначения при диагностированном диабете.

Научные исследования

The Discovery of Insulin

Banting FG, Best CH.

Journal of Laboratory and Clinical Medicine
1922

Insulin Signaling and the Regulation of Glucose Metabolism

Saltiel AR, Kahn CR.

Nature
2001
Источник

Insulin: Understanding its Action in Health and Disease

Wilcox G.

Clinical Biochemist Reviews
2005
Источник
Калькулятор дозировок
Рассчитайте объёмы разведения и дозы инъекций для Insulin.
Ещё по теме
Изучите больше пептидов в категории Снижение веса и связанные исследования.