Pentosan Polysulfate

Pentosan polysulfate sodium (PPS) — полусинтетический сульфатированный полисахарид, получаемый из гемицеллюлозы древесины бука, структурно сходный с гепарином и гликозаминогликанами. Хотя он не является пептидом, он включён в пептидные базы данных в связи с его использованием совместно с пептидами в регенеративной медицине. Одобрен FDA как Elmiron (1996) для лечения интерстициального цистита/синдрома болезненного мочевого пузыря; PPS обладает свойствами, подобными гликозаминогликанам, которые восстанавливают защитную слизистую оболочку мочевого пузыря (GAG-слой). PPS также исследовался при остеоартрите (одобрен в Австралии как Pentosan Equine для ветеринарного применения), нарушениях свёртывания крови и прионных заболеваниях. Недавние опасения относительно макулопатии (повреждения сетчатки) при длительном применении повлияли на его клиническое использование при интерстициальном цистите.

PPS покрывает повреждённый уротелий, восстанавливая защитный GAG-слой (гликозаминогликановый слой), препятствующий проникновению раздражающих мочевых веществ к подлежащим нервным волокнам. Он также обладает противовоспалительными (ингибирует высвобождение гистамина из тучных клеток), антикоагулянтными (слабая гепариноподобная активность) и фибринолитическими свойствами. В суставах PPS стимулирует синтез гиалуроновой кислоты и ингибирует деградирующие ферменты (MMP, аггреканазы).

Интерстициальный цистит (одобрен) Одобрен FDA как Elmiron. Уменьшает боль в мочевом пузыре и ургентность/частоту мочеиспускания у пациентов с IC/BPS. Остеоартрит Одобрен TGA в Австралии для ветеринарного лечения остеоартрита. Клинические испытания у людей демонстрируют хондропротекторное действие. Прионные заболевания Исследования свидетельствуют о возможном ингибировании агрегации прионного белка под действием PPS.

Восстановление GAG-слоя в мочевом пузыре. Стабилизация тучных клеток. Ингибирование MMP в хряще. Стимуляция синтеза гиалуроновой кислоты. Слабая антикоагуляция, опосредованная антитромбином III.

Желудочно-кишечные эффекты (тошнота, диарея, 4%), алопеция (4%), головная боль. Макулопатия (пигментные изменения сетчатки) выявлена при длительном применении (более 3 лет) — требуется офтальмологический мониторинг. Слабый антикоагулянтный эффект — соблюдать осторожность при применении с антикоагулянтами.

Капсулы для перорального приёма (Elmiron 100 мг) хранить при комнатной температуре. Инъекционная форма (ветеринарная) при комнатной температуре. Стабильное соединение со сроком годности более 3 лет.

Одобрен FDA как Elmiron (1996) для интерстициального цистита. Добавлено предупреждение о риске макулопатии. Доступен только по рецепту. Не запрещён WADA.