Degarelix molecular structure
Degarelix molecular structure
Aprobado
🏋️Pérdida de peso

Degarelix

También conocido como: Firmagon

MW

1631.80 Da

Fórmula

C82H103ClN18O16

CAS

214766-78-6

Vías de administración

1 vía

Degarelix (Firmagon) es un antagonista del receptor GnRH — un decapéptido sintético que bloquea directamente el receptor GnRH en las células gonadotropas de la hipófisis anterior. Aprobado por la FDA para el cáncer de próstata avanzado, produce una supresión inmediata y profunda de testosterona a niveles de castración sin el brote inicial de testosterona observado con los agonistas GnRH (leuprolida, goserelina).

Solo para investigación— Solo con fines educativos y de investigación

Aplicaciones de investigación

Cáncer de próstata avanzado (aprobado)

Aprobado por la FDA como Firmagon (2008). Alcanza testosterona de castración (<50 ng/dL) en el 96% de pacientes para el día 3.

Cáncer de mama

Investigado para cáncer de mama hormonosensible.

Hiperplasia prostática benigna

Investigación para HPB y síntomas del tracto urinario inferior.

Mecanismo de acción

Degarelix se une competitivamente a los receptores GnRH en las células gonadotropas hipofisarias, impidiendo que la GnRH endógena estimule la liberación de LH y FSH. Esto produce una supresión inmediata y dosis-dependiente de LH, FSH y consecuentemente testosterona (en hombres) o estrógeno (en mujeres). El mecanismo antagonista evita la fase agonista inicial característica de los agonistas GnRH.

Vías biológicas

Bloqueo competitivo del GnRH-R. Supresión inmediata de LH/FSH. Reducción posterior de testosterona/estrógeno. Supresión de señalización del receptor de andrógenos en células de cáncer prostático.

Información de dosificación

Rangos de dosificación típicos para aplicaciones de investigación. Siempre verifique con la literatura actual.
Dosis típica
80,000 mcg
Rango de dosis
80,000 - 240,000 mcg
Frecuencia
Carga: 240 mg (2x120 mg); mantenimiento: 80 mg mensualmente
Calculadora de dosificación
Calcula dosificaciones precisas de péptidos basadas en tus parámetros de reconstitución
Parámetros de cálculo de dosis
Tamaño del vial en miligramos
Volumen de reconstitución en mililitros
Entrada de peso corporal
Dosis recomendada por kg
mcg/kg
Entrada de dosis deseada
mcg

Resultados del cálculo

Concentración
2.5 mg/ml
Volumen de dosis
0.1 ml0.100 ml
Jeringa de insulina
10 unidades
Dosis por vial
2020 dosis @ 250 mcg

Nivel de llenado de la jeringa (jeringa de 100u)

05010010.0uunidades
0u10.0 / 100 unidades (10%)100u

Protocolos

Aún no hay protocolos para este péptido.

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Estabilidad y almacenamiento

Suministrado como polvo liofilizado para inyección subcutánea. Almacenar a 25°C (temperatura ambiente controlada). Reconstituir con el diluyente proporcionado. Administrar dentro de 1 hora tras la reconstitución.

Efectos secundarios y precauciones

Reacciones en el sitio de inyección (40% — dolor, hinchazón, eritema) son el efecto adverso más común. Sofocos (26%), aumento de peso, fatiga, elevación de enzimas hepáticas. A largo plazo: pérdida de densidad ósea, síndrome metabólico (efectos de clase de la deprivación androgénica).

Solo para investigación. Esta información es solo con fines educativos y de investigación. No está destinada a consejo médico ni automedicación.

Estado regulatorio

Aprobado

Aprobado por la FDA (2008) como Firmagon para cáncer de próstata avanzado. Aprobado por la EMA. Medicamento con receta. No prohibido por la WADA (uso médico para tratamiento oncológico).

Estudios de investigación

Degarelix: A Novel GnRH Antagonist for Prostate Cancer

Klotz L, Boccon-Gibod L, Shore ND, et al.

BJU International
2008
Ver fuente

GnRH Antagonist vs Agonist in Prostate Cancer

Shore ND, Saad F, Cookson MS, et al.

Clinical Genitourinary Cancer
2013
Ver fuente
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