Aplicaciones de investigación
Lipodistrofia VIH (aprobado, Egrifta) — 15-20% reducción de tejido adiposo visceral. MASH/NASH — ensayos fase 2/3, reducción de grasa hepática. Función cognitiva en envejecimiento — mejora de memoria verbal y funciones ejecutivas. Adiposidad visceral en poblaciones no-VIH. Neuropatía periférica.
Mecanismo de acción
La tesamorelina activa GHRH-R en los somatotropos hipofisarios con actividad agonista completa. Amplifica los pulsos endógenos de GH preservando la secreción pulsátil y la regulación por somatostatina. Reducción selectiva de grasa visceral mediante lipólisis estimulada por GH — activación de lipasa sensible a hormonas vía señalización JAK2. Reducción de la esteatosis hepática a través de mejora de la beta-oxidación.
Vías biológicas
Señalización somatotropa cAMP/PKA/CREB. Eje GH/JAK2/STAT5/IGF-1. Vía lipolítica GH/HSL — preferentemente en tejido adiposo visceral. Oxidación hepática de grasas GH/CPT-1.
Información de dosificación
Resultados del cálculo
Nivel de llenado de la jeringa (jeringa de 100u)
Protocolos
Aún no hay protocolos para este péptido.
Explorar todos los protocolosEstabilidad y almacenamiento
Egrifta — polvo liofilizado (1 o 2 mg). Almacenar a 20-25°C, vida útil 2 años. Reconstituir con diluyente proporcionado, usar inmediatamente. La modificación con ácido trans-3-hexenoico protege contra DPP-4. La metionina en posición 27 es sensible a oxidación.
Efectos secundarios y precauciones
Reacciones en sitio de inyección (hasta 25%) — más frecuentes. Artralgia (13%). Edema periférico (6-8%). Mialgia (5%). Parestesias (3-4%). Síndrome del túnel carpiano (2-3%). Hiperglucemia por resistencia insulínica mediada por GH. Raras reacciones alérgicas.
Solo para investigación. Esta información es solo con fines educativos y de investigación. No está destinada a consejo médico ni automedicación.
Estado regulatorio
Aprobado por FDA (2010, actualizado 2019) para reducción de grasa abdominal excesiva en lipodistrofia VIH (Egrifta/Egrifta SV). Único análogo GHRH con aprobación FDA. Aprobado por Health Canada. Prohibido por WADA en categoría S2.
Estudios de investigación
Tesamorelin Reduces Visceral Fat in HIV-Infected Patients (LIPO-010)
Falutz J, Allas S, Blot K, et al.
Tesamorelin Effects on Hepatic Fat and Fibrosis in HIV
Stanley TL, Feldpausch MN, Oh J, et al.
Tesamorelin and Cognitive Function in Aging
Friedman SD, Baker LD, Borber S, et al.
Long-Term Tesamorelin Treatment in HIV-Associated Lipodystrophy
Falutz J, Potvin D, Mamputu JC, et al.
Tesamorelin for NASH: A Randomized Controlled Trial
Stanley TL, Fourman LT, Feldpausch MN, et al.
