Aplicaciones de investigación
Diabetes tipo 2 (aprobado)
Aprobado por FDA como Byetta (2005) y Bydureon (2012). Reducción de HbA1c de 0,8-1,5%. El ensayo EXSCEL demostró seguridad cardiovascular.
Enfermedad de Parkinson
El ensayo Exenatide-PD mostró mejora de puntuaciones motoras y potenciales efectos neuroprotectores.
Enfermedad de Alzheimer
Datos preclínicos y clínicos tempranos sugieren reducción de la neuroinflamación.
Mecanismo de acción
Exenatida activa el receptor GLP-1 con potencia comparable al GLP-1 nativo pero con estabilidad metabólica muy superior (~2,4 horas vs 2 minutos). Estimula la secreción de insulina glucosa-dependiente, suprime glucagón, retrasa el vaciamiento gástrico y promueve saciedad a través de la activación central del GLP-1R.
Vías biológicas
Señalización cAMP/PKA en células beta para secreción de insulina. PI3K/Akt para supervivencia de células beta. Vías centrales de melanocortina y NTS del tronco encefálico para regulación del apetito. Señalización de aferentes vagales para el retraso del vaciamiento gástrico.
Información de dosificación
Resultados del cálculo
Nivel de llenado de la jeringa (jeringa de 100u)
Protocolos
Aún no hay protocolos para este péptido.
Explorar todos los protocolosEstabilidad y almacenamiento
Los bolígrafos Byetta se almacenan a 2-8°C; tras primer uso, temperatura ambiente por 30 días. Los kits de microesferas Bydureon se almacenan a 2-8°C. Proteger de la luz.
Efectos secundarios y precauciones
Náuseas (44%), vómitos (13%), diarrea (13%) con Byetta dos veces al día. Menos efectos GI con Bydureon por liberación más lenta. Nódulos en el sitio de inyección con Bydureon. Riesgo raro de pancreatitis. Advertencia sobre células C tiroideas. Algunos pacientes desarrollan anticuerpos anti-exenatida.
Solo para investigación. Esta información es solo con fines educativos y de investigación. No está destinada a consejo médico ni automedicación.
Estado regulatorio
Aprobado por FDA: Byetta (2005, dos veces al día), Bydureon (2012, semanal). Aprobado por EMA y mundialmente. Prohibido por WADA en categoría S2.
Estudios de investigación
Effects of Exenatide on Diabetes and Cardiovascular Outcomes (EXSCEL)
Holman RR, Bethel MA, Mentz RJ, et al.
Exenatide Once Weekly in Parkinson's Disease
Athauda D, Maclagan K, Skene SS, et al.
Exendin-4 from Gila Monster Saliva: First GLP-1R Agonist
Eng J, Kleinman WA, Singh L, et al.
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