Dulaglutide molecular structure
Dulaglutide molecular structure
Aprobado
🏋️Pérdida de peso

Dulaglutide

También conocido como: Trulicity, LY2189265

MW

63000.00 Da

CAS

923950-08-7

Vías de administración

1 vía

Dulaglutida (Trulicity) es un agonista del receptor GLP-1 que consiste en un análogo modificado de GLP-1 unido covalentemente a un dominio Fc de IgG4 humano modificado. Desarrollado por Eli Lilly, este diseño de proteína de fusión proporciona una vida media de aproximadamente 5 días mediante reciclaje mediado por FcRn, permitiendo dosificación semanal. Aprobado por la FDA en 2014 para diabetes tipo 2. El ensayo REWIND (2019) fue un hito al demostrar beneficio cardiovascular en una amplia población con DM2.

Solo para investigación— Solo con fines educativos y de investigación

Aplicaciones de investigación

Diabetes tipo 2 (aprobado)

Aprobado por la FDA para control glucémico y reducción del riesgo cardiovascular. Reducción de HbA1c de 1,1-1,5%. Pérdida de peso de 2-4 kg.

Reducción del riesgo cardiovascular

El ensayo REWIND mostró reducción de MACE del 12% en una amplia población diabética.

Mecanismo de acción

Dulaglutida activa el receptor GLP-1 a través de su fracción análoga de GLP-1 modificado. La fusión Fc extiende la vida media mediante reciclaje mediado por FcRn. La activación del GLP-1R produce secreción de insulina glucosa-dependiente, supresión de glucagón, retraso del vaciamiento gástrico y supresión central del apetito.

Vías biológicas

Señalización estándar del GLP-1R: cAMP/PKA para secreción de insulina, PI3K/Akt para supervivencia de células beta, melanocortina central para apetito. Reciclaje endosomal mediado por FcRn previene degradación lisosomal.

Información de dosificación

Rangos de dosificación típicos para aplicaciones de investigación. Siempre verifique con la literatura actual.
Dosis típica
1,500 mcg
Rango de dosis
750 - 4,500 mcg
Frecuencia
Una vez por semana; iniciar con 0.75 mg, titular en incrementos de 1.5 mg cada 4 semanas hasta un máximo de 4.5 mg
Calculadora de dosificación
Calcula dosificaciones precisas de péptidos basadas en tus parámetros de reconstitución
Parámetros de cálculo de dosis
Tamaño del vial en miligramos
Volumen de reconstitución en mililitros
Entrada de peso corporal
Dosis recomendada por kg
mcg/kg
Entrada de dosis deseada
mcg

Resultados del cálculo

Concentración
2.5 mg/ml
Volumen de dosis
0.1 ml0.100 ml
Jeringa de insulina
10 unidades
Dosis por vial
2020 dosis @ 250 mcg

Nivel de llenado de la jeringa (jeringa de 100u)

05010010.0uunidades
0u10.0 / 100 unidades (10%)100u

Protocolos

Aún no hay protocolos para este péptido.

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Estabilidad y almacenamiento

Los bolígrafos de dosis única Trulicity se almacenan a 2-8°C. Pueden almacenarse a temperatura ambiente (hasta 30°C) durante 14 días. No congelar. Cada bolígrafo contiene una dosis (0,75 mg, 1,5 mg, 3,0 mg o 4,5 mg).

Efectos secundarios y precauciones

Náuseas (12-21%), diarrea (8-12%), vómitos (6-12%), dolor abdominal, disminución del apetito. Perfil GI generalmente más suave que GLP-1RA de acción corta. Reacciones en el sitio de inyección (1-2%). Riesgo raro de pancreatitis. Advertencia sobre células C tiroideas. Anticuerpos anti-fármaco en ~1% de pacientes.

Solo para investigación. Esta información es solo con fines educativos y de investigación. No está destinada a consejo médico ni automedicación.

Estado regulatorio

Aprobado

Aprobado por la FDA (2014) para DM2. Indicación de reducción de riesgo CV añadida tras REWIND (2020). Aprobado por EMA y globalmente. Prohibido por WADA en categoría S2.

Estudios de investigación

Dulaglutide and Cardiovascular Outcomes (REWIND)

Gerstein HC, Colhoun HM, Dagenais GR, et al.

Lancet
2019
Ver fuente

Dulaglutide vs Insulin Glargine in Type 2 Diabetes (AWARD-2)

Giorgino F, Benroubi M, Sun JH, et al.

Diabetes Care
2015
Ver fuente
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