Раздел 01
Применение
Улучшение памяти и мышления
Это главное одобренное и самое изученное применение ноопепта. У пациентов с нарушениями мышления исследования показали улучшение внимания, запоминания и припоминания информации. Эффект заметен уже в первые дни и нарастает в течение недель.
▸Научная формулировка
Основное одобренное и наиболее изученное применение ноопепта. Клинические исследования у пациентов с органическими когнитивными расстройствами показывают улучшение внимания, памяти (как кодирования, так и извлечения информации) и обработки информации. Эффект наблюдается уже в первые дни лечения и продолжает нарастать в течение нескольких недель.
Альцгеймер и лёгкие нарушения памяти
В опытах на животных с моделью болезни Альцгеймера ноопепт уменьшал повреждающее действие бета-амилоида, снижал гибель нервных клеток и улучшал память у пожилых животных. У пациентов с лёгкими нарушениями памяти он улучшал мышление.
▸Научная формулировка
Доклинические исследования показывают, что ноопепт снижает токсичность бета-амилоида, фосфорилирование тау-белка и гибель нейронов на моделях болезни Альцгеймера. Он усиливает долговременную потенциацию (LTP) в гиппокампе и пространственную память у пожилых животных и животных с когнитивными нарушениями. Клинические испытания у пациентов с лёгкими когнитивными нарушениями демонстрируют улучшение когнитивных функций.
Восстановление после травмы головы
Ноопепт ускоряет восстановление мышления после травмы головы — питает нервные клетки, снижает воспаление и помогает мозгу перестраивать связи. В опытах на животных он также улучшал обучение и уменьшал повреждение мозга.
▸Научная формулировка
Исследования показывают, что ноопепт ускоряет когнитивное восстановление после черепно-мозговой травмы за счёт нейротрофической поддержки, снижения воспаления и усиления нейропластичности. Доклинические исследования демонстрируют улучшение пространственного обучения и уменьшение объёма поражения мозга.
Тревожность при нарушениях памяти
Клинические исследования показывают, что ноопепт мягко снижает тревожность вместе с улучшением мышления — это особенно полезно пациентам, у которых нарушения памяти сопровождаются тревожностью.
▸Научная формулировка
Клинические исследования показывают, что ноопепт оказывает мягкий анксиолитический эффект наряду с улучшением когнитивных функций, что особенно полезно для пациентов с когнитивными нарушениями, связанными с тревожностью.
Защита мозга при инсульте
В опытах на животных ноопепт уменьшал размер повреждённого участка мозга после инсульта и улучшал восстановление за счёт антиоксидантного, противовоспалительного действия и питания нервных клеток.
▸Научная формулировка
Доклинические данные демонстрируют, что ноопепт уменьшает объём инфаркта и улучшает функциональные исходы на моделях инсульта за счёт антиоксидантных, противовоспалительных и нейротрофических механизмов.
Раздел 02
Механизм действия
Больше факторов роста для нейронов
- Вещество заметно повышает выработку двух факторов роста нервной ткани (BDNF и NGF) в гиппокампе и коре.
- Фактор BDNF через рецептор TrkB помогает связям между нейронами перестраиваться и закреплять память.
- Фактор NGF через рецептор TrkA поддерживает выживание и работу нейронов, использующих ацетилхолин.
- Этим двойным механизмом объясняют и быстрое улучшение когнитивных функций, и длительную защиту нейронов.
▸Научная формулировка
Повышение уровня нейротрофинов (основной механизм)
Ноопепт значительно повышает экспрессию BDNF (нейротрофического фактора мозга) и NGF (фактора роста нервов) в гиппокампе и коре головного мозга. BDNF способствует синаптической пластичности, ветвлению дендритов и консолидации памяти через активацию рецептора TrkB. NGF поддерживает выживаемость и функцию холинергических нейронов через сигнализацию рецептора TrkA. Этот двойной нейротрофический механизм лежит в основе как острого улучшения когнитивных функций, так и долгосрочных нейропротекторных эффектов.
Усиление главной системы обучения
- Вещество усиливает передачу через рецепторы глутамата (AMPA и NMDA) — главной возбуждающей системы мозга.
- Именно эта система лежит в основе обучения и памяти.
- Оно работает как мягкий усилитель: повышает чувствительность рецепторов, не доводя нейроны до перевозбуждения.
- Усиленный сигнал укрепляет долговременную потенциацию — механизм, на котором держится формирование памяти.
▸Научная формулировка
Глутаматергическая модуляция
Ноопепт усиливает сигнализацию через AMPA- и NMDA-рецепторы глутамата — основную возбуждающую нейротрансмиттерную систему, лежащую в основе обучения и памяти. Он действует как положительный аллостерический модулятор, повышая чувствительность рецепторов без развития эксайтотоксичности. Усиленная глутаматная сигнализация укрепляет долговременную потенциацию (ДВП) — синаптическую основу формирования памяти.
Улучшение передачи сигналов внимания
- Вещество повышает активность фермента, который собирает ацетилхолин — медиатор внимания и памяти.
- Оно также делает никотиновые рецепторы этого медиатора более чувствительными.
- С усилением такой передачи связывают улучшение внимания, рабочей памяти и скорости обработки информации.
▸Научная формулировка
Усиление холинергической передачи
Ноопепт усиливает передачу сигнала ацетилхолина за счёт повышения активности холин-ацетилтрансферазы и сенситизации никотиновых ацетилхолиновых рецепторов. Это усиление холинергической активности улучшает внимание, рабочую память и скорость когнитивной обработки.
Защита нейронов от повреждения
- Вещество снижает окислительное повреждение жиров в мембранах и повышает активность защитного фермента (SOD).
- Оно удерживает кальций в клетке в норме, не давая развиться губительной кальциевой перегрузке.
- Соотношение белков Bcl-2 и Bax сдвигается так, что клетке труднее запустить программу самоуничтожения.
- Эти защитные эффекты рассматривают в контексте профилактики нейродегенеративных заболеваний.
▸Научная формулировка
Нейропротекция
Ноопепт обеспечивает нейропротекцию за счёт нескольких механизмов: антиоксидантной активности (снижение перекисного окисления липидов, повышение активности SOD), поддержания кальциевого гомеостаза (предотвращение эксайтотоксической кальциевой перегрузки) и антиапоптотической сигнализации (повышение соотношения Bcl-2/Bax). Эти защитные эффекты имеют значение для профилактики нейродегенеративных заболеваний.
Меньше воспаления в мозге
- Вещество приглушает активацию микроглии — иммунных клеток мозговой ткани.
- Снижается и выработка провоспалительных сигнальных веществ в головном мозге.
- С этим действием связывают как быстрые когнитивные эффекты, так и длительную защиту нейронов.
▸Научная формулировка
Противовоспалительное действие в ЦНС
Ноопепт снижает нейровоспаление, подавляя активацию микроглии и продукцию провоспалительных цитокинов в головном мозге. Это противовоспалительное действие способствует как острым когнитивным эффектам, так и долгосрочной нейропротекции.
Раздел 03
Биологические пути
- Нейропластичность BDNF/TrkB/CREBНоопепт повышает BDNF, активируя каскад TrkB→PLCγ/PI3K/Akt/MAPK→фосфорилирование CREB→транскрипцию генов Arc, Zif268, BDNF; петля обратной связи закрепляет нейропластические изменения памяти и обучения.
- Синаптическая пластичность AMPA/NMDA/CaMKIIСигнал глутаматных рецепторов запускает приток кальция, активацию CaMKII, фосфорилирование и встраивание AMPA-рецепторов, усиливая LTP; CaMKII превращает синаптическую активность в долговременные следы памяти.
- Холинергический путь NGF/TrkAКаскад NGF→TrkA→Ras/MAPK и PI3K/Akt обеспечивает выживание холинергических нейронов и экспрессию холинацетилтрансферазы, поддерживая холинергическую систему, необходимую для внимания и памяти.
- Нейропротективный путь HIF-1αВ условиях гипоксии или стресса ноопепт стабилизирует HIF-1α, запуская экспрессию нейропротективных генов (эритропоэтин, VEGF, переносчики глюкозы) и повышая устойчивость нейронов к метаболическому стрессу.
Раздел 04
Информация о дозировке
N-phenylacetyl-L-prolylglycine ethyl ester (dipeptide derivative)| Путь / система | Контекст | Исследованный диапазон | Ограничение |
|---|---|---|---|
| Перорально — зарегистрированные таблетки | Российская инструкция, нарушения памяти и утомляемость | Таблетки 10 мг: 20 мг в сутки (утром, днём), до 30 мг в три приёма. После еды, не позднее 18 часов. Курсы 1,5–3 месяца, с перерывом в месяц. | Одобрен после травмы головы, сотрясения или плохого кровотока в мозге — при повреждённой памяти и внимании, а не у здорового взрослого, о котором инструкция не говорит. |
| Перорально — сравнительное исследование | Открытое российское исследование, ущерб после травмы или болезни сосудов | 53 пациента: ноопепт 10 мг дважды в сутки против пирацетама 400 мг трижды в сутки, 56 дней. | Без плацебо, все знали, что принимают, и пирацетам сам не одобрен в США. 56 дней — ещё и самый долгий срок наблюдения человека, короче курса по инструкции. |
| Перорально / сублингвально — самостоятельно | Продаётся как ноотропная добавка вне России | 10–30 мг в сутки — пересказ диапазона инструкции. Порошок под язык импровизирован: сколько так усваивается, никто не измерял. | FDA считает ноопепт неодобренным лекарством, которое нельзя законно продавать как добавку, поэтому количество в капсуле никто не сверяет: это заявление, а не спецификация. |
Результаты
Уровень заполнения шприца (100u)
Задайте значения для полей: Рекомендуемая доза на 1 кг.
Только для исследований. Эта информация предназначена исключительно для образовательных и исследовательских целей. Не является медицинской консультацией и не предназначена для самолечения.
Раздел 05
Протоколы
- Протокол 01
Noopept когнитивный
Быстродействующий синтетический дипептидный ноотроп для улучшения памяти, обучаемости и нейропротекции.
- Направление
- Когнитивное
- Уровень
- Начинающий
- Длительность
- 1,5–3 месяца
Раздел 06
Стабильность и хранение
Хранение препарата
Ноопепт выпускается в виде белого кристаллического порошка или таблеток по 10 мг, которые хранят при комнатной температуре (15–25 °C) в сухом месте. Срок годности коммерческой таблетированной формы — 3 года.
После вскрытия
После вскрытия упаковку держат закрытой и сухой: отдельный срок хранения после вскрытия сверх стандартного срока годности не указан. Само вещество химически стабильно при физиологическом pH и устойчиво к кислотному гидролизу, а для сублингвального или интраназального использования его можно растворить в воде или растворе ПЭГ.
Раздел 07
Побочные эффекты и меры предосторожности
Клинические исследования показывают благоприятный профиль безопасности: частота нежелательных явлений сопоставима с плацебо.
Эффекты, связанные с усилением активности мозга
- Иногда отмечается лёгкая головная боль при более высоких дозах; она может быть связана с усилением холинергической активности и уменьшаться при добавлении источника холина.
- Часть применяющих отмечает лёгкое беспокойство или раздражительность, связанные с усилением глутаматергической и катехоламинергической активности; эффект дозозависим и ослабевает при снижении дозы.
- При приёме в слишком позднее время суток стимулирующее действие Noopept на когнитивные нейронные контуры может нарушать сон.
Расстройства пищеварения
Отмечалась эпизодическая лёгкая тошнота или дискомфорт в желудке; как правило, они преходящи и проходят при продолжении приёма.
Отсутствие зависимости и синдрома отмены
По клиническому опыту Noopept не вызывает толерантности, зависимости или синдрома отмены. Приём можно начинать и прекращать без постепенного снижения дозы (без титрования).
Аллергические реакции
Сообщалось о редких реакциях гиперчувствительности (аллергических реакциях). Такая реакция связана с известной чувствительностью к производным пирролидона.
Раздел 08
Регуляторный статус
За пределами России его статус сильно различается: одни регуляторы его просто не рассматривали, другие ограничивают продажу, а как минимум один прямо запретил.
Россия
Одобренный ноотропный препарат
Ноопепт включён в Государственный реестр лекарственных средств, отпускается без рецепта в таблетках по 10 мг и продаётся коммерчески с 2007 года.
FDA / США
Не одобрен, но продаётся
FDA классифицирует омберацетам как неодобренный «новый препарат» по 21 U.S.C. §321(p)(1) и рассматривает его как аналог пирацетама, подпадающий под import alert; несмотря на это, он широко продаётся как пищевая добавка.
Австралия
Только по рецепту (Schedule 4)
TGA внесла омберацетам в Schedule 4 Poisons Standard, поэтому покупка, хранение или поставка препарата в Австралии без назначения врача незаконны.
Великобритания
Не запрещён, но и не лицензирован
Ноопепт формально не подпадает под Psychoactive Substances Act 2016, поскольку не действует как стимулятор или депрессант ЦНС. Но у него нет регистрации MHRA как лекарства, поэтому продавать или поставлять его как медицинский препарат незаконно — MHRA уже изымала такие партии на этом основании.
WADA
Не входит в запрещённый список
Ноопепт не значится в запрещённом списке WADA и не относится к контролируемым или включённым в списки (Scheduled) веществам в большинстве стран, за исключением ограничений, описанных выше.
Одобрение в одной стране не означает одобрения повсеместно, а легальная покупка в России не означает легальный ввоз в другую страну. Регуляторный статус различается по странам и меняется со временем — прежде чем опираться на эти сведения, сверьтесь с актуальными правилами своей юрисдикции.
Раздел 09
Научные исследования
- [1]Noopept stimulates the expression of NGF and BDNF in rat hippocampusOstrovskaya RU, Gudasheva TA, Zaplina AP, Vahitova JV, Salimgareeva MH, Jamidanov RS, et al. · Bulletin of Experimental Biology and Medicine · 2008
- [2]Molecular Mechanism Underlying the Action of Substituted Pro-Gly Dipeptide NoopeptVakhitova YV, Sadovnikov SV, Borisevich SS, Ostrovskaya RU, Gudasheva TA, Seredenin SB · Acta Naturae · 2016
- [3]Neuroprotective effect of novel cognitive enhancer noopept on AD-related cellular model involves the attenuation of apoptosis and tau hyperphosphorylationOstrovskaya RU, Vakhitova YV, Kuzmina USh, Salimgareeva MKh, Zainullina LF, Gudasheva TA, et al. · Journal of Biomedical Science · 2014
- [4]The nootropic and neuroprotective proline-containing dipeptide noopept restores spatial memory and increases immunoreactivity to amyloid in an Alzheimer's disease modelOstrovskaya RU, Gruden MA, Bobkova NA, Sewell RD, Gudasheva TA, Samokhin AN, et al. · Journal of Psychopharmacology · 2007
- [5]Memory restoring and neuroprotective effects of the proline-containing dipeptide, GVS-111, in a photochemical stroke modelOstrovskaya RU, Romanova GA, Barskov IV, Shanina EV, Gudasheva TA, Victorov IV, et al. · Behavioural Pharmacology · 1999
- [6]Effects of nootropics on the EEG in conscious rats and their modification by glutamatergic inhibitorsVorobyov V, Kaptsov V, Kovalev G, Sengpiel F · Brain Research Bulletin · 2011
- [7]Effect of nootropic dipeptide noopept on CA1 pyramidal neurons involves α7AChRs on interneurons in hippocampal slices from ratKondratenko RV, Povarov IS, Kolbaev SN, Derevyagin VI, Ostrovskaya RU, Gudasheva TA · Neuroscience Letters · 2022
- [8]Noopept Attenuates Diabetes-Mediated Neuropathic Pain and Oxidative Hippocampal Neurotoxicity via Inhibition of TRPV1 Channel in RatsDüzova H, Nazıroğlu M, Çiğ B, Gürbüz P, Akatlı AN · Molecular Neurobiology · 2021
- [9]An experimental study of the anti-inflammatory action of noopept and its effect on the level of cytokinesAlekseeva SV, Kovalenko LP, Tallerova AV, Gudasheva TA, Durnev AD · Eksperimentalnaya i Klinicheskaya Farmakologiya · 2012
- [10]Comparative studies of Noopept and piracetam in the treatment of patients with mild cognitive disorders in organic brain diseases of vascular and traumatic originNeznamov GG, Teleshova ES · Neuroscience and Behavioral Physiology · 2009
Раздел 10
Часто задаваемые вопросы
В России это одобренный препарат, зарегистрированный на основании сравнительного исследования: 53 пациентам с когнитивными нарушениями после травмы мозга или сосудистых заболеваний давали ноопепт по 10 мг дважды в день против пирацетама по 400 мг трижды в день в течение 56 дней, с заявленным улучшением внимания и памяти. В этом исследовании не было группы плацебо, все участники знали, что принимают, и оно проводилось на людях с диагностированным когнитивным поражением, а не на здоровых взрослых.
Ноопепт (омберацетам) — безрецептурный препарат, одобренный в России с 2007 года. FDA и европейские регуляторы его не одобряли, поэтому в США он продаётся как пищевая добавка или research chemical в юридически неопределённом статусе, а не под формальным запретом; его нет в запрещённом списке WADA, и в большинстве юрисдикций он не относится к контролируемым веществам.
Российская инструкция к таблетке 10 мг указывает 20 мг в сутки, разделённые на утренний и дневной приём, с повышением до 30 мг в три приёма, после еды и не позднее 18:00, курсами по 1,5–3 месяца. Эта инструкция рассчитана на людей с нарушением памяти или внимания после черепно-мозговой травмы, сотрясения мозга или нарушения мозгового кровообращения — она не касается применения у здорового взрослого человека.
Его стимулирующее действие на когнитивные цепи может мешать сну, если доза приходится на позднее время дня, — поэтому в инструкции приём ограничен временем до 18:00. Это упоминается среди заявленных побочных эффектов, а не измерялось в отдельном исследовании сна.
Среди заявленных эффектов — лёгкая головная боль (иногда связываемая с повышенной холинергической активностью), раздражительность или беспокойство, дискомфорт со стороны ЖКТ и редкие реакции гиперчувствительности у людей, чувствительных к производным пирролидона. Частота нежелательных явлений в клинических испытаниях описывается как сопоставимая с плацебо, случаев зависимости или синдрома отмены не сообщалось.
Это не входит в число документированных эффектов. Описанные механизмы — нейротрофический (повышение BDNF/NGF) и модуляция глутаматергической/холинергической систем, и ни одно из цитируемых исследований не измеряло эйфорию или субъективный «приход» как исход.
Ноопепт описывается как примерно в 1000 раз более активный по весу, чем пирацетам: эффективная доза 10–30 мг против 2400–4800 мг у пирацетама. Единственные прямые сравнительные данные — то самое открытое 56-дневное исследование на 53 пациентах с органическим поражением мозга, где оба препарата ассоциировались с улучшением и ни один не сравнивался с плацебо.