65 aminoácidos

AprobadoCognitivos y nootrópicos

Noopept

También conocido como: GVS-111, Ноопепт, N-phenylacetyl-L-prolylglycine ethyl ester, Omberacetam

Masa molecular
318.37 Da
Fórmula
C17H22N2O4
CAS
157115-85-0
Vías de administración
3

Noopept (GVS-111, omberacetam) es un compuesto nootrópico sintético derivado de un dipéptido, desarrollado en el Zakusov Research Institute of Pharmacology, en Rusia. Aunque técnicamente es un dipéptido modificado (N-phenylacetyl-L-prolylglycine ethyl ester) más que un péptido puro, deriva del neuropéptido endógeno cycloprolylglycine y está funcionalmente relacionado con él. Fue diseñado como un nootrópico con biodisponibilidad oral y una potencia 1.000 veces mayor que la del piracetam por unidad de peso. Aprobado en Rusia como medicamento nootrópico para el deterioro cognitivo, Noopept mejora la memoria, el aprendizaje y la función cognitiva mediante mecanismos combinados neurotróficos y neuroprotectores. A diferencia de los racetams, que modulan principalmente los receptores de glutamato, el mecanismo principal de Noopept consiste en una marcada regulación al alza de BDNF y NGF, los principales factores de crecimiento y supervivencia del cerebro. Noopept se distingue por su biodisponibilidad oral (poco habitual en compuestos derivados de péptidos), su rápido inicio de acción, su baja dosis efectiva (10-30 mg frente a 2.400-4.800 mg del piracetam) y un perfil de seguridad favorable, demostrado en estudios clínicos.

Solo con fines educativos y de investigación
Última actualización:Consultar las fuentes científicas

Sección 01

Para qué se usa

Mejora de memoria y pensamiento

Este es el uso principal aprobado y más estudiado del noopept. En pacientes con trastornos cognitivos, los estudios mostraron mejoras en atención, memorización y recuerdo. El efecto se nota en los primeros días y aumenta durante semanas.

Humanos
Formulación clínica

La aplicación principal aprobada e investigada del Noopept. Los estudios clínicos en pacientes con trastornos cognitivos orgánicos muestran mejoras en la atención, la memoria (tanto en la codificación como en la recuperación) y el procesamiento de información. Los efectos se observan a los pocos días de iniciar el tratamiento, con una mejora continuada a lo largo de las semanas.

Alzheimer y deterioro leve de memoria

En estudios con animales con un modelo de Alzheimer, el noopept redujo el daño del beta-amiloide, disminuyó la muerte de neuronas y mejoró la memoria en animales mayores. En pacientes con deterioro leve de memoria, mejoró el pensamiento.

AnimalesHumanos
Formulación clínica

Los estudios preclínicos muestran que el Noopept reduce la toxicidad del beta-amiloide, la fosforilación de tau y la muerte neuronal en modelos de la enfermedad de Alzheimer. Potencia la LTP hipocampal y la memoria espacial en animales envejecidos y con deterioro cognitivo. Los ensayos clínicos en pacientes con DCL demuestran una mejora cognitiva.

Recuperación tras traumatismo craneal

El noopept acelera la recuperación cognitiva tras un traumatismo craneal: nutre las neuronas, reduce la inflamación y ayuda al cerebro a reorganizar conexiones. En estudios con animales, mejoró el aprendizaje y redujo el daño cerebral.

Animales
Formulación clínica

La investigación demuestra que el Noopept acelera la recuperación cognitiva tras un TCE mediante soporte neurotrófico, reducción de la inflamación y mayor neuroplasticidad. Los estudios preclínicos muestran una mejora del aprendizaje espacial y una reducción del volumen de la lesión cerebral.

Ansiedad y trastornos de memoria

Estudios clínicos muestran que el noopept reduce suavemente la ansiedad junto con una mejora del pensamiento; esto resulta especialmente útil para los pacientes en quienes los trastornos de memoria van acompañados de ansiedad.

Humanos
Formulación clínica

Los estudios clínicos muestran que el Noopept proporciona efectos ansiolíticos leves junto con la mejora cognitiva, siendo particularmente beneficioso para pacientes con deterioro cognitivo relacionado con ansiedad.

Protección cerebral en el ictus

En estudios con animales, noopept redujo el tamaño de la zona cerebral dañada tras un ictus y mejoró la recuperación gracias a su efecto antioxidante y antiinflamatorio, además de nutrir las neuronas dañadas del cerebro.

Animales
Formulación clínica

Los datos preclínicos demuestran que el Noopept reduce el volumen del infarto y mejora los resultados funcionales en modelos de accidente cerebrovascular mediante mecanismos antioxidantes, antiinflamatorios y neurotróficos.

Sección 02

Mecanismo de acción

Mecanismo 01

Más factores de crecimiento para el cerebro

  • El noopept aumenta la producción de dos factores de crecimiento nervioso en el hipocampo y la corteza.
  • Uno de ellos (BDNF) favorece la flexibilidad sináptica, la ramificación de las células nerviosas y la consolidación de la memoria.
  • El otro (NGF) favorece la supervivencia y el funcionamiento de las células nerviosas que utilizan acetilcolina.
  • Este par de factores de crecimiento se describe como la base tanto de los efectos inmediatos como de los más duraderos.
Formulación clínica

Aumento de neurotrofinas (mecanismo principal)

Noopept aumenta significativamente la expresión de BDNF (factor neurotrófico derivado del cerebro) y de NGF (factor de crecimiento nervioso) en el hipocampo y la corteza. El BDNF promueve la plasticidad sináptica, la ramificación dendrítica y la consolidación de la memoria a través de la activación del receptor TrkB. El NGF sostiene la supervivencia y la función de las neuronas colinérgicas mediante la señalización del receptor TrkA. Este mecanismo neurotrófico dual subyace tanto a la mejora cognitiva aguda como a los efectos neuroprotectores a largo plazo.

Mecanismo 02

Reforzar la principal señal del aprendizaje

  • El noopept potencia la señalización en los receptores del glutamato, el principal mensajero excitador del cerebro en el aprendizaje y la memoria.
  • Actúa como un modulador positivo, aumentando la sensibilidad del receptor sin provocar una sobreexcitación perjudicial.
  • Una señalización de glutamato más fuerte refuerza la potenciación a largo plazo, el cambio sináptico que sustenta la formación de la memoria.
Formulación clínica

Modulación glutamatérgica

Noopept potencia la señalización de los receptores de glutamato AMPA y NMDA — el principal sistema de neurotransmisión excitadora que sustenta el aprendizaje y la memoria. Actúa como modulador alostérico positivo, aumentando la sensibilidad del receptor sin causar excitotoxicidad. La señalización glutamatérgica potenciada refuerza la potenciación a largo plazo (LTP), la base sináptica de la formación de la memoria.

Mecanismo 03

Potenciar el mensajero de la atención

  • El noopept aumenta la señalización de la acetilcolina al incrementar la enzima que la produce y sensibilizar sus receptores.
  • La fuente describe esto como una mejora de la atención, la memoria de trabajo y la velocidad de procesamiento cognitivo.
Formulación clínica

Potenciación colinérgica

Noopept potencia la señalización de la acetilcolina mediante el aumento de la actividad de la colina acetiltransferasa y la sensibilización de los receptores nicotínicos de acetilcolina. Esta potenciación colinérgica mejora la atención, la memoria de trabajo y la velocidad de procesamiento cognitivo.

Mecanismo 04

Varias formas de proteger las neuronas

  • El noopept muestra actividad antioxidante, con menos daño por oxidación de grasas y más cantidad de una enzima protectora.
  • Ayuda a mantener equilibrado el calcio dentro de las células, previniendo la sobrecarga que mata a las neuronas sobreexcitadas.
  • Modifica el equilibrio de dos proteínas que deciden si una célula desencadena su propia muerte.
  • La fuente presenta estos efectos como relevantes para la prevención de enfermedades neurodegenerativas, no como una prevención demostrada.
Formulación clínica

Neuroprotección

Noopept proporciona neuroprotección mediante múltiples mecanismos: actividad antioxidante (reducción de la peroxidación lipídica, aumento de la SOD), mantenimiento de la homeostasis del calcio (previniendo la sobrecarga excitotóxica de calcio) y señalización antiapoptótica (aumento del cociente Bcl-2/Bax). Estos efectos protectores son relevantes para la prevención de enfermedades neurodegenerativas.

Mecanismo 05

Calmar la inflamación dentro del cerebro

  • El noopept reduce la inflamación cerebral al suprimir la activación de las células inmunitarias residentes del cerebro.
  • También reduce la producción de moléculas de señalización inflamatoria dentro del tejido cerebral.
  • La fuente vincula esto tanto con efectos cognitivos inmediatos como con una protección a más largo plazo.
Formulación clínica

Efectos antiinflamatorios en el SNC

Noopept reduce la neuroinflamación al suprimir la activación microglial y la producción de citocinas proinflamatorias en el cerebro. Este efecto antineuroinflamatorio contribuye tanto a los beneficios cognitivos agudos como a la neuroprotección a largo plazo.

Sección 03

Vías biológicas

  1. Neuroplasticidad BDNF/TrkB/CREBNoopept incrementa la expresión de BDNF, activando la cascada TrkB→PLCγ/PI3K/Akt/MAPK→fosforilación de CREB→transcripción de Arc, Zif268 y BDNF; este bucle sostiene los cambios neuroplásticos que sustentan la memoria y el aprendizaje.
  2. Plasticidad Sináptica AMPA/NMDA/CaMKIILa señalización del receptor de glutamato desencadena entrada de calcio, activación de CaMKII, fosforilación e inserción del receptor AMPA y refuerzo de la potenciación a largo plazo; CaMKII convierte la actividad sináptica en memoria duradera.
  3. Vía NGF/TrkA/ColinérgicaNGF→TrkA→Ras/MAPK más PI3K/Akt favorecen la supervivencia de las neuronas colinérgicas y la expresión de colina acetiltransferasa, manteniendo el sistema colinérgico esencial para la atención y la memoria.
  4. Vía Neuroprotectora HIF-1αEn condiciones de hipoxia o estrés, Noopept estabiliza HIF-1α, impulsando la expresión de genes neuroprotectores (eritropoyetina, VEGF, transportadores de glucosa) y mejorando la resiliencia neuronal frente al estrés metabólico.

Sección 04

Información de dosificación

Secuencia de aminoácidos
N-phenylacetyl-L-prolylglycine ethyl ester (dipeptide derivative)
Rangos descritos en trabajos experimentales
Vía / sistemaContextoRango estudiadoLimitación
Oral — comprimidos registradosFicha rusa, trastornos de memoria y agotamientoComprimidos de 10 mg: 20 mg al día (mañana, mediodía), hasta 30 mg en tres tomas. Tras la comida, nada después de las 18:00. Ciclos de 1,5–3 meses, un mes de pausa.Aprobado tras traumatismo craneal, conmoción o mal riego cerebral: memoria y atención dañadas, no las de un adulto sano, de las que la ficha no dice nada.
Oral — ensayo comparativoEnsayo abierto ruso, daño tras lesión o enfermedad vascular53 pacientes: noopept 10 mg dos veces al día frente a piracetam 400 mg tres veces al día, durante 56 días.Sin placebo, todos sabían qué tomaban, y el piracetam tampoco está aprobado en EE. UU. 56 días son además el seguimiento más largo, menos que el ciclo de la ficha.
Oral / sublingual — autoadministraciónVendido como nootrópico fuera de Rusia10–30 mg al día, el intervalo de la ficha repetido. El polvo bajo la lengua es improvisado: nadie ha medido cuánto se absorbe así.La FDA llama al noopept fármaco no aprobado que no puede venderse como suplemento, así que nada comprueba la cantidad de una cápsula: una afirmación, no una especificación.
Calculadora de dosisMasa · concentración · volumen · U-100

Valores de entrada

Parámetros de cálculo de dosis

Masa de la sustancia indicada en la etiqueta del vial.

Volumen total de disolvente añadido.

70

A partir de él y del valor mcg/kg se calcula la dosis.

mcg/kg

Escala general 1–20 mcg/kg. Elige un péptido para cargar su rango.

Dosis calculada70 kg × mcg/kg

Resultados

Nivel de llenado de la jeringa (jeringa de 100u)

Vacío
ConcentraciónMasa de sustancia en un mililitro de solución.
Dosis por vialDosis calculadas completas, redondeadas hacia abajo.

Establece valores para: Dosis recomendada por kg.

Solo para investigación. Esta información es solo con fines educativos y de investigación. No está destinada a consejo médico ni automedicación.

Sección 05

Protocolos

  1. Protocolo 01

    Noopept — Mejora cognitiva

    Nootrópico dipeptídico sintético de acción rápida para la memoria, el aprendizaje y la neuroprotección.

    Enfoque
    Cognitivo
    Nivel
    Principiante
    Duración
    1,5–3 meses
    Ver protocolo completo

Sección 06

Estabilidad y almacenamiento

  1. Conservación del producto

    Noopept se presenta como polvo cristalino blanco o en tabletas de 10 mg, que se conservan a temperatura ambiente (15–25 °C) en un lugar seco. La vida útil de la forma comercial en tabletas es de 3 años.

  2. Tras la apertura

    Una vez abierto, el envase se mantiene cerrado y seco, ya que no se especifica un plazo distinto tras la apertura más allá de la vida útil estándar. El compuesto en sí es químicamente estable a pH fisiológico y resistente a la hidrólisis ácida, y para uso sublingual o intranasal puede disolverse en agua o en una solución de PEG.

Sección 07

Efectos secundarios y precauciones

Los ensayos clínicos muestran un perfil de seguridad favorable, con tasas de eventos adversos comparables al placebo.

  1. Efectos ligados a una mayor actividad cerebral

    • Ocasionalmente se reporta dolor de cabeza leve a dosis más altas; puede relacionarse con mayor actividad colinérgica y aliviarse con una fuente de colina añadida.
    • Algunos usuarios reportan inquietud o irritabilidad leves, ligadas a mayor actividad glutamatérgica y catecolaminérgica; el efecto depende de la dosis y disminuye con una dosis menor.
    • Si se toma demasiado tarde en el día, el efecto estimulante del Noopept sobre los circuitos cognitivos puede interferir con el sueño.
  2. Trastornos digestivos

    Se ha reportado náusea leve ocasional o molestias estomacales; suelen ser transitorias y se resuelven con el uso continuado.

  3. Sin dependencia ni abstinencia

    Según la experiencia clínica, el Noopept no produce tolerancia, dependencia ni síndrome de abstinencia. Puede iniciarse y suspenderse sin una reducción gradual de la dosis (sin retirada progresiva).

  4. Reacciones alérgicas

    Se han reportado reacciones de hipersensibilidad (alérgicas) poco frecuentes. Esta reacción se asocia a la sensibilidad conocida a los derivados de pirrolidona.

Sección 08

Estado regulatorio

Noopept está aprobado como medicamento sin receta en Rusia y no está aprobado casi en ningún otro lugar.

Fuera de Rusia su estatus difiere mucho: algunos reguladores simplemente no lo han evaluado, otros restringen su venta, y al menos uno lo ha prohibido por completo.

  1. Rusia

    Medicamento nootrópico aprobado

    Noopept figura en el Registro Estatal de Medicamentos, se vende sin receta en comprimidos de 10 mg y se comercializa desde 2007.

  2. FDA / Estados Unidos

    No aprobado, pero se vende igual

    La FDA clasifica el omberacetam como «nuevo fármaco» no aprobado según 21 U.S.C. §321(p)(1) y lo trata como análogo del piracetam sujeto a alertas de importación, pese a lo cual se sigue vendiendo ampliamente como suplemento dietético.

  3. Australia

    Solo con receta (Schedule 4)

    La TGA incluye el omberacetam en el Schedule 4 del Poisons Standard, de modo que comprarlo, poseerlo o suministrarlo en Australia sin receta médica es ilegal.

  4. Reino Unido

    No está prohibido, pero tampoco autorizado

    Noopept escapa a la Psychoactive Substances Act de 2016 porque no actúa como estimulante ni depresor del sistema nervioso central. Pero carece de autorización de comercialización en el Reino Unido, así que venderlo o suministrarlo como medicamento sigue siendo ilegal — la MHRA ya ha incautado envíos por ese motivo.

  5. WADA

    No figura en la lista de prohibidos

    Noopept no aparece en la lista de prohibidos de la WADA y no es una sustancia controlada ni programada en la mayoría de los países, más allá de las restricciones descritas arriba.

Una aprobación nacional no convierte una sustancia en aprobada en todas partes, y que sea legal comprarlo en Rusia no hace legal importarlo a otro país. El estatus regulatorio difiere según el país y cambia con el tiempo: consulte las normas vigentes de su propia jurisdicción antes de apoyarse en esta información.

Sección 09

Estudios de investigación

  1. [1]Noopept stimulates the expression of NGF and BDNF in rat hippocampusOstrovskaya RU, Gudasheva TA, Zaplina AP, Vahitova JV, Salimgareeva MH, Jamidanov RS, et al. · Bulletin of Experimental Biology and Medicine · 2008
  2. [2]Molecular Mechanism Underlying the Action of Substituted Pro-Gly Dipeptide NoopeptVakhitova YV, Sadovnikov SV, Borisevich SS, Ostrovskaya RU, Gudasheva TA, Seredenin SB · Acta Naturae · 2016
  3. [3]Neuroprotective effect of novel cognitive enhancer noopept on AD-related cellular model involves the attenuation of apoptosis and tau hyperphosphorylationOstrovskaya RU, Vakhitova YV, Kuzmina USh, Salimgareeva MKh, Zainullina LF, Gudasheva TA, et al. · Journal of Biomedical Science · 2014
  4. [4]The nootropic and neuroprotective proline-containing dipeptide noopept restores spatial memory and increases immunoreactivity to amyloid in an Alzheimer's disease modelOstrovskaya RU, Gruden MA, Bobkova NA, Sewell RD, Gudasheva TA, Samokhin AN, et al. · Journal of Psychopharmacology · 2007
  5. [5]Memory restoring and neuroprotective effects of the proline-containing dipeptide, GVS-111, in a photochemical stroke modelOstrovskaya RU, Romanova GA, Barskov IV, Shanina EV, Gudasheva TA, Victorov IV, et al. · Behavioural Pharmacology · 1999
  6. [6]Effects of nootropics on the EEG in conscious rats and their modification by glutamatergic inhibitorsVorobyov V, Kaptsov V, Kovalev G, Sengpiel F · Brain Research Bulletin · 2011
  7. [7]Effect of nootropic dipeptide noopept on CA1 pyramidal neurons involves α7AChRs on interneurons in hippocampal slices from ratKondratenko RV, Povarov IS, Kolbaev SN, Derevyagin VI, Ostrovskaya RU, Gudasheva TA · Neuroscience Letters · 2022
  8. [8]Noopept Attenuates Diabetes-Mediated Neuropathic Pain and Oxidative Hippocampal Neurotoxicity via Inhibition of TRPV1 Channel in RatsDüzova H, Nazıroğlu M, Çiğ B, Gürbüz P, Akatlı AN · Molecular Neurobiology · 2021
  9. [9]An experimental study of the anti-inflammatory action of noopept and its effect on the level of cytokinesAlekseeva SV, Kovalenko LP, Tallerova AV, Gudasheva TA, Durnev AD · Eksperimentalnaya i Klinicheskaya Farmakologiya · 2012
  10. [10]Comparative studies of Noopept and piracetam in the treatment of patients with mild cognitive disorders in organic brain diseases of vascular and traumatic originNeznamov GG, Teleshova ES · Neuroscience and Behavioral Physiology · 2009

Sección 10

Preguntas frecuentes

En Rusia es un medicamento aprobado con base en un ensayo comparativo: a 53 pacientes con deterioro cognitivo por lesión cerebral o enfermedad vascular se les administró noopept 10 mg dos veces al día frente a piracetam 400 mg tres veces al día durante 56 días, con una mejora reportada en la atención y la memoria. Ese ensayo no tuvo grupo placebo, todos los participantes sabían lo que estaban tomando, y se realizó en personas con daño cognitivo diagnosticado, no en adultos sanos.

El noopept (omberacetam) es un medicamento aprobado de venta libre en Rusia desde 2007. No está aprobado por la FDA ni por los reguladores europeos, así que en EE. UU. se vende como suplemento dietético o compuesto de investigación bajo un estatus legal ambiguo, en lugar de estar formalmente prohibido; no figura en la lista de prohibiciones de la WADA y no es una sustancia controlada en la mayoría de las jurisdicciones.

El prospecto ruso de la tableta de 10 mg especifica 20 mg al día repartidos entre la mañana y el mediodía, aumentando a 30 mg en tres tomas, después de las comidas y ninguna después de las 18:00, en pautas de 1,5 a 3 meses. Ese prospecto cubre a personas con daño en la memoria o la atención por lesión craneal, conmoción cerebral o mal flujo sanguíneo cerebral; no aborda el uso en un adulto sano.

Su efecto estimulante sobre los circuitos cognitivos puede interferir con el sueño cuando la dosis se toma a última hora del día, razón por la cual la pauta del prospecto termina a las 18:00. Esto figura entre sus efectos secundarios reportados, y no se ha medido en un estudio dedicado al sueño.

Entre los efectos reportados están el dolor de cabeza leve (a veces vinculado a un aumento de la actividad colinérgica), la irritabilidad o inquietud, las molestias gastrointestinales, y reacciones de hipersensibilidad raras en personas sensibles a derivados de la pirrolidona. Las tasas de eventos adversos en los ensayos clínicos se describen como comparables al placebo, y no se ha reportado dependencia ni síndrome de abstinencia.

Esto no figura entre sus efectos documentados. Sus mecanismos descritos son neurotróficos (aumento de BDNF/NGF) y de modulación glutamatérgica/colinérgica, y ningún estudio citado midió la euforia ni un "subidón" subjetivo como resultado.

Se describe al noopept como aproximadamente 1.000 veces más potente que el piracetam por peso, con una dosis eficaz de 10-30 mg frente a los 2.400-4.800 mg del piracetam. El único dato de comparación directa es el ensayo abierto de 56 días en 53 pacientes con daño cerebral orgánico, en el que ambos fármacos se asociaron con una mejora y ninguno se comparó frente a un placebo.