Liraglutide molecular structure
Liraglutide molecular structure
Zugelassen
🏋️Gewichtsverlust

Liraglutide

Auch bekannt als: Victoza, Saxenda, NN2211

MW

3751.20 Da

Formel

C172H265N43O51

CAS

204656-20-2

Verabreichungswege

1 Weg

Liraglutid ist ein GLP-1-Rezeptoragonist, entwickelt von Novo Nordisk, mit 97% Aminosäurehomologie zum humanen GLP-1. Es verfügt über eine C16-Fettsäurekette (Palmitinsäure), die über einen Glutamat-Spacer an Lysin-26 gebunden ist, was Albuminbindung und eine Halbwertszeit von 13 Stunden für einmal tägliche Dosierung ermöglicht. Zugelassen als Victoza (2010) für Typ-2-Diabetes und Saxenda (2014) für Gewichtsmanagement. Klinische Studien zeigten HbA1c-Reduktionen von 1,1-1,5% und Gewichtsverlust von 5-8%, wobei die LEADER-Studie eine 13%ige Reduktion des kardiovaskulären Risikos nachweisen konnte.

Nur für ForschungszweckeNur für Bildungs- und Forschungszwecke

Forschungsanwendungen

Typ-2-Diabetes (Victoza) — FDA-zugelassen für Blutzuckerkontrolle, LEADER: 13% MACE-Reduktion. Adipositas (Saxenda) — FDA-zugelassen bei 3,0 mg/Tag, SCALE: 8% Gewichtsverlust. MASH/NASH — LEAN: histologische Resolution bei 39%. Kardioprotektion — bestätigte kardiovaskuläre Sicherheit und moderater Nutzen.

Wirkmechanismus

Liraglutid aktiviert den GLP-1-Rezeptor an pankreatischen Betazellen und stimuliert die glukoseabhängige Insulinsekretion über cAMP/PKA- und Epac2-Signalwege. Gleichzeitig wird die Glukagonsekretion der Alphazellen unterdrückt. Die zentrale GLP-1R-Aktivierung im Hypothalamus unterdrückt den Appetit durch POMC-Neuron-Aktivierung und NPY/AgRP-Hemmung. Die verzögerte Magenentleerung trägt zur postprandialen Sättigung bei.

Die Palmitinsäure-Seitenkette ermöglicht nichtkovalente Albuminbindung (~99%), was vor DPP-4-Abbau und renaler Clearance schützt.

Biologische Signalwege

cAMP/PKA/CREB-Signalgebung der Betazellen für Insulin-Gentranskription und glukosestimulierte Sekretion. PI3K/Akt-Weg für Betazell-Überleben. Zentrale Melanokortinsystem-Aktivierung für Appetitunterdrückung. GH/IGF-1-unabhängige lipolytische Pfade für Gewichtsverlust.

Dosierungsinformationen

Typische Dosierungsbereiche für Forschungsanwendungen. Immer mit aktueller Literatur abgleichen.
Typische Dosis
1,800 mcg
Dosierungsbereich
600 - 3,000 mcg
Häufigkeit
Einmal täglich; Victoza max. 1800 mcg, Saxenda max. 3000 mcg
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Dosierungsberechnungsparameter
Fläschchengröße in Milligramm
Rekonstitutionsvolumen in Millilitern
Körpergewicht-Eingabe
Empfohlene Dosis pro kg
mcg/kg
Gewünschte Dosis-Eingabe
mcg

Berechnungsergebnisse

Konzentration
2.5 mg/ml
Dosisvolumen
0.1 ml0.100 ml
Insulinspritze
10 Einheiten
Dosen pro Fläschchen
2020 Dosen à 250 mcg

Spritzenfüllstand (100u Spritze)

05010010.0uEinheiten
0u10.0 / 100 Einheiten (10%)100u

Protokolle

Noch keine Protokolle mit diesem Peptid verfügbar.

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Stabilität & Lagerung

Liraglutid-Pens (Victoza, Saxenda) bei 2-8°C vor dem ersten Gebrauch lagern. Nach dem ersten Gebrauch bei Raumtemperatur (bis 30°C) oder gekühlt bis zu 30 Tage lagern. Vor Licht schützen. Nicht einfrieren.

Nebenwirkungen & Vorsichtsmaßnahmen

Übelkeit (20-40%), Erbrechen, Durchfall und Verstopfung sind die häufigsten GI-Nebenwirkungen, die typischerweise über 4-8 Wochen nachlassen. Reaktionen an der Injektionsstelle (2%). Pankreatitis-Risiko (<0,5%). Warnhinweis bezüglich C-Zell-Tumoren der Schilddrüse basierend auf Nagetierdaten. Gallenblasenerkrankungen bei schnellem Gewichtsverlust. Erhöhtes Hypoglykämierisiko bei gleichzeitiger Anwendung von Sulfonylharnstoffen oder Insulin.

Nur für Forschungszwecke. Diese Informationen dienen ausschließlich Bildungs- und Forschungszwecken. Nicht als medizinischer Rat oder zur Selbstmedikation bestimmt.

Regulatorischer Status

Zugelassen

FDA-zugelassen als Victoza (2010, T2D) und Saxenda (2014, Gewichtsmanagement). EMA- und weltweite Zulassungen. Von der WADA unter Kategorie S2 verboten.

Forschungsstudien

Liraglutide and Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes (LEADER)

Marso SP, Daniels GH, Tanaka K, et al.

New England Journal of Medicine
2016
Quelle anzeigen

A Randomized Trial of Liraglutide for Weight Management (SCALE)

Pi-Sunyer X, Astrup A, Fujioka K, et al.

New England Journal of Medicine
2015
Quelle anzeigen

Liraglutide Safety and Efficacy in NASH (LEAN)

Armstrong MJ, Gaunt P, Aithal GP, et al.

Lancet
2016
Quelle anzeigen
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