46 аминокислот

Клинич. исп.Восстановление тканей

TB-500

Также известен как: Thymosin Beta-4 Fragment, TB500, TB 500, Tβ4 17-23 Fragment, Ac-SDKP Analog

Молекулярная масса
4963.44 Da
Формула
C212H350N56O78S
CAS
77591-33-4
Пути введения
4

TB-500 — синтетическая версия тимозина бета-4 (Tβ4), природного пептида из 43 аминокислот, присутствующего практически во всех клетках человека и животных. Первоначально выделенный из тимуса, тимозин бета-4 является наиболее распространённым представителем семейства бета-тимозинов и играет фундаментальную роль в миграции клеток, заживлении ран и восстановлении тканей благодаря своей основной функции — связыванию (секвестрации) актина. TB-500 содержит полную последовательность тимозина бета-4 с критически важным активным доменом, сосредоточенным вокруг актин-связывающего мотива LKKTETQ (аминокислоты 17-23), который отвечает за способность пептида стимулировать миграцию клеток, ангиогенез и регенерацию тканей. В отличие от многих пептидов, механизмы действия TB-500 работают практически во всех типах тканей — от сердечной и скелетной мускулатуры до кожи, роговицы и нервной ткани. Пептид вызывает значительный исследовательский интерес благодаря своему терапевтическому потенциалу в заживлении ран, восстановлении сердца после инфаркта миокарда, неврологическом восстановлении и лечении опорно-двигательных травм. Он широко применяется в ветеринарии, в частности в коневодстве, для восстановления тканей. TB-500 не одобрен для клинического применения у людей и запрещён Всемирным антидопинговым агентством (WADA).

Только в образовательных и исследовательских целях
Обновлено:Проверить научные источники

Раздел 01

Применение

Заживление ран

Исследования на животных показывают: TB-500 ускоряет заживление ран на коже, роговице глаза и ожогов. Он помогает клеткам кожи двигаться к повреждению, укрепляет ткань и стимулирует рост сосудов. Раны закрывались быстрее на 30–50%.

Животные
Научная формулировка

Обширные доклинические исследования показывают, что TB-500 ускоряет заживление кожных ран, повреждений роговицы и ожогов. Он стимулирует миграцию кератиноцитов и фибробластов, увеличивает отложение коллагена и усиливает ангиогенез в раневом ложе. Исследования показывают ускорение закрытия ран на 30-50% на моделях животных при местном или системном введении TB-500.

Повреждение сердца и инфаркт миокарда

В опытах на животных с моделью нарушения кровоснабжения сердца TB-500 уменьшал размер инфаркта на 35–50%, улучшал насосную функцию сердца и стимулировал рост сосудов. Проведены ранние испытания по восстановлению после инфаркта.

ЖивотныеЛюди
Научная формулировка

TB-500 демонстрирует выраженные кардиопротекторные эффекты на моделях ишемически-реперфузионного повреждения. Он уменьшает размер инфаркта на 35-50%, улучшает фракцию выброса, активирует резидентные сердечные стволовые клетки и стимулирует ангиогенез в ишемизированном миокарде. Проведены клинические испытания фаз 1/2 по восстановлению после острого инфаркта миокарда.

Восстановление мышц, сухожилий и связок

Исследования показывают ускоренное заживление сухожилий, связок и мышечных травм. TB-500 включает клетки-спутники, восстанавливающие мышцы, укрепляет сухожилия и снижает рубцы. Используется в ветеринарии для лошадей при травмах сухожилий.

Животные
Научная формулировка

Исследования демонстрируют ускоренное заживление сухожилий, связок и мышечных травм. TB-500 стимулирует активацию сателлитных клеток скелетных мышц, улучшает организацию коллагена в сухожилиях и уменьшает образование фиброзных рубцов. Широко применяется в спортивной ветеринарии лошадей при травмах сухожилий и связок.

Восстановление после травм мозга

В опытах на животных TB-500 стимулировал движение стволовых клеток нервной системы и восстановление нервных волокон после травмы головы и инсульта. Он также уменьшал отёк мозга и воспаление, улучшая восстановление функций нервной системы.

Животные
Научная формулировка

Доклинические исследования показывают, что TB-500 стимулирует миграцию нервных стволовых клеток, регенерацию аксонов и ремиелинизацию после черепно-мозговой травмы и инсульта. Он уменьшает отёк мозга, воспаление и апоптоз, одновременно улучшая функциональное неврологическое восстановление.

Заживление роговицы глаза

TB-500 ускоряет заживление поверхностных ран роговицы глаза и уменьшает воспаление. Глазные капли на его основе показали эффективность в опытах на животных при повреждениях роговицы и синдроме сухого глаза.

Животные
Научная формулировка

TB-500 ускоряет заживление эпителиальных ран роговицы и уменьшает воспаление и неоваскуляризацию роговицы. Глазные капли на его основе показали эффективность на доклинических моделях повреждения роговицы и синдрома сухого глаза.

Рост волос

Исследования показывают, что TB-500 включает стволовые клетки волосяных фолликулов. В опытах на мышах это приводило к усиленному росту волос.

Животные
Научная формулировка

Исследования показывают, что TB-500 стимулирует миграцию и активацию стволовых клеток волосяных фолликулов, а доклинические исследования показывают усиленный рост волос на моделях мышей за счёт активации стволовых клеток в области выпуклости (bulge-зоне) фолликула.

Раздел 02

Механизм действия

Механизм 01

Держит наготове детали каркаса клетки

  • Пептид связывает отдельные молекулы актина — белка, из которого собран внутренний каркас клетки.
  • Делает он это через короткий участок своей цепи (последовательность LKKTETQ).
  • Запас свободных деталей позволяет клетке быстро пересобирать каркас.
  • Такая пересборка нужна для движения, деления клеток и смены их формы при восстановлении тканей.
Научная формулировка

Связывание актина и регуляция цитоскелета

Основная молекулярная функция TB-500 — связывание G-актина (мономерного актина) для регуляции динамики цитоскелета. Связывая G-актин через мотив LKKTETQ, TB-500 поддерживает пул доступных мономеров актина, обеспечивая быструю реорганизацию цитоскелета, необходимую для миграции, деления клеток и морфологических изменений при восстановлении тканей.

Механизм 02

Клетки быстрее доползают до повреждения

  • Пептид помогает собирать актиновый каркас на переднем крае клетки, и она ползёт вперёд.
  • Он включает ветвление нитей каркаса через белковый комплекс Arp2/3, из-за чего формируются выросты-ножки.
  • Так к повреждённой ткани быстрее перемещаются клетки сосудистой выстилки, клетки кожи и фибробласты.
Научная формулировка

Стимуляция миграции клеток

TB-500 усиливает миграцию клеток, способствуя полимеризации актина на переднем крае мигрирующих клеток. Он активирует опосредованное комплексом Arp2/3 ветвление актина, обеспечивая формирование ламеллиподий и филоподий. Этот эффект стимуляции миграции критически важен для заживления ран, поскольку ускоряет перемещение эндотелиальных клеток, кератиноцитов и фибробластов в повреждённую ткань.

Механизм 03

Рост новых кровеносных сосудов

  • Пептид сильно стимулирует образование новых сосудов из уже существующей сосудистой сети.
  • Клетки сосудистой выстилки мигрируют, складываются в трубочки, и сеть сосудов разрастается.
  • Это идёт за счёт роста выработки фактора роста сосудов (VEGF) и включения пути Ang1/Tie2.
  • Новые сосуды приносят заживающей ткани кислород и питательные вещества.
Научная формулировка

Ангиогенез и васкуляризация

TB-500 — мощный стимулятор ангиогенеза, то есть образования новых кровеносных сосудов из уже существующей сосудистой сети. Он стимулирует миграцию эндотелиальных клеток, формирование трубочек и разрастание сосудов за счёт повышения экспрессии VEGF и активации сигнального пути Ang1/Tie2. Эта ангиогенная активность имеет фундаментальное значение для восстановления тканей, обеспечивая кислородом и питательными веществами заживающие ткани.

Механизм 04

Гасит воспаление сразу несколькими способами

  • Подавляются главные сигнальные белки воспаления (TNF-α, IL-1β, IL-6).
  • Блокируется вход в ядро клетки белка-включателя воспаления NF-κB.
  • Макрофаги — клетки-уборщики — переключаются в заживляющий режим (фенотип M2).
  • В повреждённых тканях также меньше нейтрофилов и окислительного стресса.
Научная формулировка

Противовоспалительные эффекты

TB-500 снижает воспаление за счёт нескольких механизмов: подавления провоспалительных цитокинов (TNF-α, IL-1β, IL-6), ингибирования ядерной транслокации NF-κB и стимуляции противовоспалительной поляризации макрофагов в M2-фенотип. Он также снижает инфильтрацию нейтрофилов и окислительный стресс в повреждённых тканях.

Механизм 05

Поддержка клеток сердца после ишемии

  • В сердечной ткани пептид включает сигнальный путь Akt (протеинкиназа B).
  • Клетки сердечной мышцы чаще выживают, их запрограммированная гибель после нехватки кровотока подавляется.
  • Он также будит собственные клетки-предшественники сердца и подталкивает их превращаться в ткань миокарда.
Научная формулировка

Восстановление и защита сердца

В сердечной ткани TB-500 активирует сигнализацию Akt/протеинкиназы B, способствуя выживаемости кардиомиоцитов и подавляя апоптоз после ишемического повреждения. Он также активирует резидентные клетки-предшественники сердца и стимулирует их дифференцировку, способствуя регенерации миокарда.

Раздел 03

Биологические пути

  1. Секвестрация актина и подвижность клетокTB-500 связывает G-актин через мотив LKKTETQ, сохраняя мономеры доступными для реорганизации, и запускает Arp2/3-опосредованное ветвление актина, ускоряя миграцию эндотелия, кератиноцитов и фибробластов в рану.
  2. Сигналинг выживания PI3K/Akt/mTORTB-500 активирует PI3K/Akt, фосфорилируя mTOR, GSK-3β и Bad, что способствует выживанию клеток и синтезу белка, необходимому для восстановления; в сердечной ткани это основной кардиопротективный механизм.
  3. Ангиогенный путь VEGF/Ang1Ангиогенез запускается двойным повышением VEGF, стимулирующего пролиферацию эндотелия и прорастание сосудов, и сигналинга Ang1/Tie2, который стабилизирует и обеспечивает созревание новых сосудов.
  4. Регуляция воспаления через NF-κBTB-500 подавляет IκB-киназу, блокируя транслокацию NF-κB в ядро и снижая выработку TNF-α, IL-1β и IL-6; кроме того, он способствует поляризации макрофагов в противовоспалительный тип M2.

Раздел 04

Информация о дозировке

Аминокислотная последовательность
Ac-SDKPDMAEIEKFDKSKLKKTETQEKNPLPSKETIEQEKQAGES
Диапазоны, встречающиеся в экспериментальных работах
Путь / системаКонтекстИсследованный диапазонОграничение
Подкожно — самоназначениеПротоколы продавцов, вне испытаний2–5 мг дважды в неделю 4–6 недель, затем 2–2,5 мг раз в неделю или раз в две недели — примерно 22–71 мкг/кг на инъекцию для взрослого 70–90 кгПрактика, а не результат: контролируемых испытаний TB-500 у людей нет ни по одному показанию, а цифры идут от продавцов, копирующих друг друга.
Подкожно или внутримышечно — лошадиСпортивная ветеринария; не одобрен и запрещён в спорте5–20 мг на введение, дважды в неделю четыре недели, затем еженедельно 8–12 недель — примерно 10–40 мкг/кг для лошади 500 кгУсмотрение ветеринара, а не исследование: схему никто не проверял, а средство не одобрено для животных. Доза для лошади не переносится на человека.
В брюшную полость или внутрь — крысыМодели инсульта и почек у крыс, целый тимозин β46 мг/кг в брюшную полость каждые три дня; 1 и 5 мг/кг в сутки через зонд в желудок — 6 мг/кг это 420–540 мг для взрослого 70–90 кгВводили целый белок из 43 аминокислот, а не фрагмент из семи, который продают как TB-500, и путями, которыми никто не пользуется. Пересчёт на человека не публиковали.
Внутривенно — другая молекулаФаза 1 у здоровых людей, целый тимозин β442, 140, 420 и 1260 мг — однократно, затем ежедневно 14 суток; примерно 0,5–18 мг/кг для взрослого 70–90 кгРепутацию безопасности, которую приписывают TB-500, заработал целый белок — другим путём и в количествах в сотни раз больших. Не фрагмент.
Калькулятор дозировкиМасса · концентрация · объём · U-100

Исходные значения

Параметры расчёта дозировки

Масса вещества по маркировке флакона.

Полный объём добавленного растворителя.

70

По ней и значению мкг/кг вычисляется доза.

мкг/кг

Общая шкала 1–20 мкг/кг. Выберите пептид — подставится его диапазон.

Расчётная доза70 кг × мкг/кг

Результаты

Уровень заполнения шприца (100u)

Пусто
КонцентрацияМасса вещества в одном миллилитре раствора.
Доз во флаконеКоличество полных расчётных доз, округлённое вниз.

Задайте значения для полей: Рекомендуемая доза на 1 кг.

Только для исследований. Эта информация предназначена исключительно для образовательных и исследовательских целей. Не является медицинской консультацией и не предназначена для самолечения.

Раздел 05

Протоколы

  1. Протокол 01

    Стек «Росомаха»

    Наиболее популярный восстановительный стек, сочетающий BPC-157 и TB-500 для комплексной репарации тканей. Идеален при травмах сухожилий, связок и мышц.

    Направление
    Восстановление
    Уровень
    Средний
    Длительность
    4–8 недель
    Полный протокол
  2. Протокол 02

    Восстановление суставов

    Протокол, сочетающий BPC-157, TB-500 и коллаген для лечения боли в суставах, остеоартрита и восстановления хрящевой ткани.

    Направление
    Восстановление
    Уровень
    Средний
    Длительность
    8–12 недель
    Полный протокол

Раздел 06

Стабильность и хранение

  1. Лиофилизированный материал

    Хранят герметично, вдали от света и влаги: невскрытые флаконы — до 2 лет при −20 °C или до 6 месяцев при 2–8 °C. Разводят бактериостатической водой (0,9% бензиловый спирт), медленно вливая её по стенке флакона, чтобы избежать пенообразования, и аккуратно покачивают — от встряхивания на вортексе или энергичного взбалтывания белок слипается и теряет активность.

  2. После растворения

    N-терминальное ацетилирование, защищающее TB-500 от аминопептидазной деградации, обеспечивает ему сравнительно хорошую стабильность, хотя остаток метионина остаётся уязвим к окислению; в раствор для разведения иногда добавляют метионин, чтобы это ограничить. Раствор хранят при 2–8 °C и используют в течение 21–28 дней.

Раздел 07

Побочные эффекты и меры предосторожности

Побочные эффекты TB-500 в основном лёгкие и преходящие, но данные о безопасности у людей остаются ограниченными, а теоретические вопросы о влиянии на рост опухолей пока не закрыты.

  1. Реакции в месте инъекции

    Лёгкая болезненность, покраснение и отёк в местах инъекций встречаются часто, особенно при подкожном введении. Чередование мест инъекций сводит местное раздражение к минимуму.

  2. Часто сообщаемые симптомы

    • Головокружение или лёгкая головная боль сразу после инъекции — наиболее часто сообщаемый эффект, обычно проходящий в течение 15-30 минут; может быть связан с сосудорасширяющим действием.
    • Сообщалось о временной утомляемости или вялости, особенно в начальной, загрузочной фазе, обычно проходящей по мере адаптации организма.
    • Сообщалось о лёгкой тошноте, особенно при более высоких дозах.
  3. Теоретические онкологические опасения

    TB-500 стимулирует миграцию клеток и ангиогенез (образование новых сосудов) — процессы, участвующие также в росте опухолей и метастазировании, — что порождает теоретические опасения при его применении у людей с активными или недиагностированными злокачественными новообразованиями. Прямых данных, связывающих TB-500 со стимуляцией онкогенеза у участников исследований, нет.

  4. Ограниченные данные о безопасности у людей

    TB-500 не проходил всесторонних клинических испытаний, поэтому полный профиль безопасности у людей охарактеризован не полностью. Большая часть данных о безопасности получена из исследований на животных и неформальных сообщений.

Раздел 08

Регуляторный статус

TB-500 не одобрен FDA, EMA или каким-либо другим крупным регулятором для клинического применения у человека.

Он остаётся исследуемым соединением с долгой историей в ветеринарной медицине восстановления и, по состоянию на середину 2026 года, с открытым пересмотром в FDA.

  1. FDA / США

    Не одобрен

    На 5 августа 2026 года TB-500 не внесён в 503A Bulks List, а раздел 503A позволяет аптеке изготавливать препарат из субстанции только при наличии монографии USP/NF, вхождении в состав одобренного лекарства или включении в этот список — то есть легального пути изготовления нет.

  2. Пересмотр в FDA

    Комитет рекомендовал смягчение

    23 июля 2026 года консультативный комитет по компаундированию проголосовал 8 против 6 за включение TB-500 в 503A Bulks List; голосование не обязывает FDA, а список меняется только через формальную процедуру нормотворчества, которая на момент проверки не завершена.

  3. WADA

    Запрещён по категории S2

    TB-500 и его родительский белок, тимозин бета-4, названы прямо и запрещены постоянно — в соревновательный и внесоревновательный период.

  4. Конный спорт и гонки борзых

    Запрещён на соревнованиях

    Ряд скаковых юрисдикций запрещает TB-500 у соревнующихся животных, что отражает его долгую историю применения для восстановления лошадей и собак после травм.

  5. Клинические исследования

    Есть только данные ранних фаз

    Небольшие исследования фазы 1/2 по кардиологическим показаниям проводились в рамках протоколов IND FDA, однако исследования фазы 3 не были завершены ни по одному показанию.

Голосование консультативного комитета — это рекомендация, а не решение: формальная процедура нормотворчества может занять от 8 до 12 месяцев, а статус различается по юрисдикциям и меняется со временем. Сверяйтесь с актуальными документами своего регулятора, прежде чем полагаться на эти сведения.

Голосование Консультативного комитета FDA по аптечному изготовлению (PCAC) 23–24 июля 2026 года мы разобрали отдельно — в статье «PCAC 2026: голосование по пептидам» (/articles/fda-pcac-2026-peptides). Коротко: 23 июля комитет рекомендовал внести TB-500 в 503A Bulks List — 8 голосов «за», 6 «против», вопреки письменной позиции штатных экспертов FDA. Рекомендация не обязывает агентство: списку нужно формальное нормотворчество, обычно 8–12 месяцев, и даже включение в 503A не сделает TB-500 одобренным препаратом.

Раздел 09

Научные исследования

  1. [1]Thymosin β4 and Fx, an actin-sequestering peptide, are indistinguishableSafer D, Elzinga M, Nachmias VT. · Journal of Biological Chemistry · 1991
  2. [2]Thymosin β4 stimulates directional migration of human umbilical vein endothelial cellsMalinda KM, Goldstein AL, Kleinman HK. · The FASEB Journal · 1997
  3. [3]Thymosin β4 accelerates wound healingMalinda KM, Sidhu GS, Mani H, Banaudha K, Maheshwari RK, Goldstein AL, Kleinman HK. · Journal of Investigative Dermatology · 1999
  4. [4]Thymosin β4 enhances endothelial cell differentiation and angiogenesisGrant DS, Rose W, Yaen C, Goldstein A, Martinez J, Kleinman H. · Angiogenesis · 1999
  5. [5]Thymosin β4 activates integrin-linked kinase and promotes cardiac cell migration, survival and cardiac repairBock-Marquette I, Saxena A, White MD, DiMaio JM, Srivastava D. · Nature · 2004
  6. [6]Thymosin β4: actin-sequestering protein moonlights to repair injured tissuesGoldstein AL, Hannappel E, Kleinman HK. · Trends in Molecular Medicine · 2005
  7. [7]Thymosin β4 induces adult epicardial progenitor mobilization and neovascularizationSmart N, Risebro CA, Melville AA, Moses K, Schwartz RJ, Chien KR, Riley PR. · Nature · 2007
  8. [8]Thymosin beta 4 suppression of corneal NFκB: A potential anti-inflammatory pathwaySosne G, Qiu P, Christopherson PL, Wheater MK. · Experimental Eye Research · 2007
  9. [9]Thymosin β4 Is an Essential Paracrine Factor of Embryonic Endothelial Progenitor Cell-Mediated CardioprotectionHinkel R, El-Aouni C, Olson T, Horstkotte J, Mayer S, Muller S, et al. · Circulation · 2008
  10. [10]Thymosin β4 and prothymosin α promote cardiac regeneration post-ischaemic injury in miceGladka MM, Johansen AKZ, van Kampen SJ, Peters MMC, Molenaar B, Versteeg D, et al. · Cardiovascular Research · 2023

Раздел 10

Часто задаваемые вопросы

Почти всё, что приводится в его пользу, получено из исследований на животных с использованием целого белка тимозин бета-4 из 43 аминокислот, а не короткого фрагмента, который продаётся как TB-500. Даже широко растиражированные заявления о восстановлении сухожилий и связок у лошадей не подкреплены ни одной найденной публикацией, несмотря на то что это стандартная маркетинговая формулировка; за самим фрагментом не стоит ни одного контролируемого исследования на людях ни для одного показания.

WADA прямо запрещает и TB-500, и тимозин бета-4 по категории S2 — запрет действует как во время соревнований, так и вне их, а в ряде юрисдикций конного спорта его применение запрещено во время соревнований. Он не одобрен FDA, EMA или каким-либо крупным регулятором для применения у человека и существует только как исследовательское и ветеринарное соединение.

Протоколы самостоятельного применения, циркулирующие в интернете, используют 2–5 мг дважды в неделю со снижением до 2–2,5 мг в неделю или раз в две недели, но ни одного контролируемого исследования TB-500 на людях ни для одного показания не существует, так что эти цифры — практика продавцов, а не результат исследований. Существующие данные по безопасности у человека — дозы 42–1 260 мг в исследовании фазы 1 — тестировали целый белок из 43 аминокислот, вводимый иначе, в дозах в сотни раз выше того, что продаётся как TB-500.

Данных о пероральном применении у человека нет ни для TB-500, ни для целого белка тимозин бета-4, из которого он получен. Единственные относящиеся к теме пероральные данные — это исследования на крысах, которым полноразмерный белок вводили через желудочный зонд в дозе 1–5 мг/кг, — другая молекула, другой вид, никогда не повторённое на человеке.

Сочетание этих двух препаратов — распространённая практика самостоятельного применения, но это практика продавцов и сообщества, а не проверенный протокол. Ни одно контролируемое исследование на людях не оценивало даже сам по себе TB-500, не говоря уже о сочетании с чем-либо ещё, поэтому данных о том, меняет ли сочетание результат в ту или иную сторону, нет.

Среди сообщаемых эффектов — временное головокружение или прилив после инъекции, боль и отёк в месте укола, усталость и лёгкая тошнота. Поскольку TB-500 стимулирует миграцию клеток и рост новых кровеносных сосудов — процессы, задействованные и в росте опухолей, — существует теоретическая настороженность в отношении применения у людей с активным или недиагностированным злокачественным заболеванием, хотя прямых данных о стимуляции рака у участников исследований не сообщалось.

Невскрытые лиофилизированные флаконы хранятся до 2 лет при −20 °C или 6 месяцев при 2–8 °C, герметично закрытыми и вдали от света и влаги. Восстанавливают его аккуратно бактериостатической водой — интенсивное встряхивание может привести к слипанию белка и потере активности, — а получившийся раствор хранится при 2–8 °C и используется в течение 21–28 дней.