Области исследований
Исследования загара без УФ — стимуляция меланина без УФ-облучения. Половая дисфункция — доказательство концепции для PT-141, эффективность при ЭД и женских расстройствах возбуждения. Ожирение — MC4R-опосредованное подавление аппетита. Профилактика меланомы — фармакологический загар как защита от рака кожи.
Механизм действия
Активация MC1R стимулирует меланогенез через cAMP/PKA/CREB→MITF→тирозиназа/TRP-1/TRP-2, вызывая потемнение кожи. Активация MC3R/MC4R в гипоталамусе стимулирует половое влечение через дофаминергические и окситоцинергические пути. MC4R в аркуатном ядре подавляет аппетит через POMC/α-MSH сигнализацию. Гипоталамическая MC4R-активация усиливает липолиз через β3-адренорецепторную стимуляцию.
Биологические пути
cAMP/PKA/MITF меланогенез — MC1R→Gαs→аденилатциклаза→cAMP→PKA→CREB→MITF→тирозиназа. MC4R/POMC/α-MSH анорексигенный путь. Дофамин/окситоцин — двойной путь полового возбуждения. p53/NER путь репарации ДНК в меланоцитах.
Информация о дозировке
Результаты расчёта
Уровень заполнения шприца (100u)
Протоколы
Протоколы с участием этого пептида пока отсутствуют.
Все протоколыСтабильность и хранение
Белый лиофилизированный порошок. Хранить при -20°C для длительного хранения (18-24 месяца) или при 2-8°C до 6 месяцев. Циклическая структура обеспечивает устойчивость к протеазам. Растворять бактериостатической водой, хранить при 2-8°C, использовать в течение 21-28 дней. Светочувствителен — защищать от длительного воздействия света.
Побочные эффекты и меры предосторожности
Тошнота (50-70%) — наиболее частый побочный эффект, дозозависимый. Приливы к лицу. Спонтанные эрекции, редко приапизм. Изменение и потемнение родинок — серьёзная проблема безопасности. Подавление аппетита. Усталость и сонливость. Неравномерная гиперпигментация. Потенциальный риск меланомы — наиболее серьёзная проблема безопасности.
Только для исследований. Эта информация предназначена исключительно для образовательных и исследовательских целей. Не является медицинской консультацией и не предназначена для самолечения.
Регуляторный статус
Не одобрен FDA, EMA, TGA или другими крупными регуляторными органами. Многочисленные предупреждения о рисках для здоровья населения. Неодобренная и нерегулируемая субстанция. Может подпадать под категорию S0 WADA (неодобренные субстанции).
Научные исследования
Melanotan II: A Synthetic Analogue of α-MSH
Hadley ME, Haskell-Luevano C, et al.
Melanocortin Peptides and Male Sexual Function
Wessells H, Fuciarelli K, Hansen J, et al.
Health Risks Associated with Melanotan Products
Brennan R, Wells JG, Van Hout MC.
α-MSH and Melanocortin Receptors in Melanogenesis
Garcia-Borron JC, Sanchez-Laorden BL, Jimenez-Cervantes C.
