Области исследований
Индукция и стимуляция родов (одобрено, Pitocin). Профилактика послеродового кровотечения (препарат списка ВОЗ). Расстройства аутистического спектра — улучшение социального познания. Социальная тревожность и ПТСР — снижение тревоги и улучшение экстинкции страха. Депрессия — улучшение социальной функции. Обезболивание. Исследования зависимости.
Механизм действия
Окситоцин связывается с рецептором OXTR — Gq/11-связанным GPCR в миометрии, миоэпителиальных клетках молочной железы и широко в мозге. Активация запускает PLC-IP3/DAG сигнализацию, повышая внутриклеточный кальций и активируя PKC.
В миометрии кальций активирует MLCK для сокращения гладкой мускулатуры. В мозге активация OXTR в миндалине снижает страх, а в прилежащем ядре усиливает вознаграждение от социальных взаимодействий. Окситоцин ослабляет стрессовую ось HPA, ингибируя CRH-нейроны.
Биологические пути
Gq/PLC/IP3/кальций — сократительный путь для сокращений матки и рефлекса молоковыведения. Дофамин/система вознаграждения — усиление высвобождения дофамина при социальных взаимодействиях. GABA/миндалина — анксиолитический эффект. CRH/HPA — подавление стрессового ответа.
Информация о дозировке
Результаты расчёта
Уровень заполнения шприца (100u)
Протоколы
Протоколы с участием этого пептида пока отсутствуют.
Все протоколыСтабильность и хранение
Pitocin для инъекций: 10 МЕ/мл, хранить при 20-25°C или 2-8°C, срок годности 2-3 года. Интраназальный спрей (Syntocinon): хранить при 2-8°C, использовать в течение 3 месяцев после вскрытия. Дисульфидная связь между Cys1 и Cys6 критична для активности. Растворять стерильной водой, хранить при 2-8°C, использовать в течение 14 дней.
Побочные эффекты и меры предосторожности
Внутривенно (акушерство): гиперстимуляция матки — основной риск, может вызвать дистресс плода. Водная интоксикация и гипонатриемия при длительном в/в введении. Интраназально: назальное раздражение, головная боль (10-15%), сонливость. Преходящая гипотензия и тахикардия при болюсном в/в введении. Окситоцин может усиливать внутригрупповой фаворитизм.
Только для исследований. Эта информация предназначена исключительно для образовательных и исследовательских целей. Не является медицинской консультацией и не предназначена для самолечения.
Регуляторный статус
Pitocin одобрен FDA для индукции родов и послеродового кровотечения. Включён в список основных лекарств ВОЗ. Интраназальный окситоцин не одобрен FDA для психиатрических показаний. Не включён в список запрещённых WADA. Рецептурный препарат.
Научные исследования
Oxytocin Modulates Social Approach in Humans
Kosfeld M, Heinrichs M, Zak PJ, et al.
Oxytocin and Social Cognition in Autism Spectrum Disorders
Andari E, Duhamel JR, Zalla T, et al.
Oxytocin: The Great Facilitator of Life
Lee HJ, Macbeth AH, Pagani JH, Young WS.
Oxytocin and the Biologic Basis for Interpersonal and Political Trust
Zak PJ, Kurzban R, Matzner WT.
Часто задаваемые вопросы
Окситоцин — естественный нонапептидный гормон, вырабатываемый в гипоталамусе и высвобождаемый из задней доли гипофиза. Впервые открыт Генри Дейлом в 1906 году и синтезирован Винсентом дю Виньо в 1953 году (Нобелевская премия). Окситоцин стимулирует сокращения матки при родах и выделение молока при грудном вскармливании. Исследования последних десятилетий показали, что окситоцин является фундаментальным регулятором социального поведения, эмоциональной привязанности, доверия и эмпатии. Синтетическая форма (Pitocin/Syntocinon) широко применяется в акушерстве. Интраназальный окситоцин исследуется при расстройствах аутистического спектра, социальной тревожности и ПТСР.
Окситоцин связывается с рецептором OXTR — Gq/11-связанным GPCR в миометрии, миоэпителиальных клетках молочной железы и широко в мозге. Активация запускает PLC-IP3/DAG сигнализацию, повышая внутриклеточный кальций и активируя PKC. В миометрии кальций активирует MLCK для сокращения гладкой мускулатуры. В мозге активация OXTR в миндалине снижает страх, а в прилежащем ядре усиливает вознаграждение от социальных взаимодействий. Окситоцин ослабляет стрессовую ось HPA, ингибируя CRH-нейроны.
Индукция и стимуляция родов (одобрено, Pitocin). Профилактика послеродового кровотечения (препарат списка ВОЗ). Расстройства аутистического спектра — улучшение социального познания. Социальная тревожность и ПТСР — снижение тревоги и улучшение экстинкции страха. Депрессия — улучшение социальной функции. Обезболивание. Исследования зависимости.
Gq/PLC/IP3/кальций — сократительный путь для сокращений матки и рефлекса молоковыведения. Дофамин/система вознаграждения — усиление высвобождения дофамина при социальных взаимодействиях. GABA/миндалина — анксиолитический эффект. CRH/HPA — подавление стрессового ответа.
Внутривенно (акушерство): гиперстимуляция матки — основной риск, может вызвать дистресс плода. Водная интоксикация и гипонатриемия при длительном в/в введении. Интраназально: назальное раздражение, головная боль (10-15%), сонливость. Преходящая гипотензия и тахикардия при болюсном в/в введении. Окситоцин может усиливать внутригрупповой фаворитизм.
Pitocin для инъекций: 10 МЕ/мл, хранить при 20-25°C или 2-8°C, срок годности 2-3 года. Интраназальный спрей (Syntocinon): хранить при 2-8°C, использовать в течение 3 месяцев после вскрытия. Дисульфидная связь между Cys1 и Cys6 критична для активности. Растворять стерильной водой, хранить при 2-8°C, использовать в течение 14 дней.
Pitocin одобрен FDA для индукции родов и послеродового кровотечения. Включён в список основных лекарств ВОЗ. Интраназальный окситоцин не одобрен FDA для психиатрических показаний. Не включён в список запрещённых WADA. Рецептурный препарат.
