62 аминокислот

ОдобренСексуальное здоровье

Oxytocin

Также известен как: Pitocin, Syntocinon, OXT, The Love Hormone, The Bonding Hormone

Молекулярная масса
1007.19 Da
Формула
C43H66N12O12S2
CAS
50-56-6
Пути введения
5

Окситоцин — природный гормон-нонапептид, вырабатываемый в гипоталамусе (главным образом в паравентрикулярном и супраоптическом ядрах) и высвобождаемый задней долей гипофиза. Впервые открытый сэром Генри Дейлом в 1906 году и синтезированный Винсентом дю Виньо в 1953 году (за что тот получил Нобелевскую премию по химии), окситоцин стал первым пептидным гормоном, синтезированным химическим путём. У окситоцина есть две хорошо изученные физиологические роли: стимуляция сокращений матки во время родов (его название происходит от греческого «ōkys tokos» — быстрые роды) и выделение молока при грудном вскармливании. Однако исследования последних двух десятилетий показали, что окситоцин выступает фундаментальным регулятором социального поведения, эмоциональной привязанности, доверия, эмпатии и реакций на стресс — за что получил широко известное название «гормон любви» или «молекула привязанности». Синтетическая форма (Питоцин/Синтоцинон) — один из наиболее широко применяемых препаратов в акушерстве. Помимо акушерских показаний, интраназальный окситоцин активно изучается при расстройствах аутистического спектра, социальной тревожности, посттравматическом стрессовом расстройстве, депрессии и различных психиатрических состояниях, при которых нарушено социальное познание.

Только в образовательных и исследовательских целях
Обновлено:Проверить научные источники

Раздел 01

Применение

Вызов и стимуляция родов (одобрено)

Синтетический окситоцин (Питоцин) одобрен для того, чтобы вызывать или усиливать схватки при родах. Это один из самых часто применяемых препаратов в акушерстве — его используют примерно в половине родов в США.

Люди
Научная формулировка

Синтетический окситоцин (Питоцин) одобрен FDA и широко применяется для индукции и стимуляции родовой деятельности. Это один из наиболее часто назначаемых препаратов в акушерстве — он используется примерно в 50% родов в США.

Профилактика кровотечения после родов

Окситоцин — основное средство для предотвращения и остановки сильного кровотечения после родов: он заставляет матку сокращаться. Всемирная организация здравоохранения включает его в список важнейших лекарств именно по этому показанию.

Люди
Научная формулировка

Окситоцин — препарат первой линии для профилактики и лечения послеродового кровотечения за счёт стимуляции сокращения матки. ВОЗ включает его в Перечень основных лекарственных средств по этому показанию.

Расстройства аутистического спектра

Исследования окситоцина в виде спрея в нос показывают у людей с аутизмом улучшение зрительного контакта, распознавания эмоций и общения с другими людьми. Клинические испытания дали смешанные, но обнадёживающие результаты.

ЛюдиОграниченные данные
Научная формулировка

Исследования интраназального окситоцина показывают улучшение социального познания, зрительного контакта, распознавания эмоций и социальной взаимности у людей с РАС. Проведён ряд клинических испытаний фазы 2/3 со смешанными, но обнадёживающими результатами.

Социальная тревожность и ПТСР

Окситоцин в виде назального спрея снижает тревожность в обществе, страх осуждения и симптомы посттравматического стрессового расстройства (ПТСР). Он помогает быстрее «отучиться» бояться — это может дополнить психотерапию.

Люди
Научная формулировка

Исследования показывают, что интраназальный окситоцин снижает социальную тревожность, страх социальной оценки и выраженность симптомов ПТСР. Он усиливает угасание условных реакций страха, что указывает на потенциал в качестве вспомогательного средства при экспозиционной терапии.

Депрессия и эмоциональные нарушения

Исследования окситоцина при депрессии показывают улучшение способности радоваться общению с людьми и понимать эмоции. Это особенно важно при депрессии, где человек теряет способность получать удовольствие и замыкается в себе.

Люди
Научная формулировка

Исследования окситоцина при депрессии показывают улучшение чувствительности к социальному вознаграждению, обработки эмоций и межличностного функционирования. Особенно актуально при депрессии с выраженной ангедонией и социальной отгороженностью.

Облегчение боли

Окситоцин в виде спрея в нос или капельницы показывает обезболивающий эффект при хронической боли — например, при мигрени, фибромиалгии и хронической боли в пояснице.

Люди
Научная формулировка

Интраназальный и внутривенный окситоцин демонстрирует анальгетический эффект при хронических болевых состояниях, включая головную боль/мигрень, фибромиалгию и хроническую боль в пояснице.

Помощь при зависимостях

В опытах на животных окситоцин снижал тягу к наркотикам, вызванную стрессом. Клинические испытания изучают, может ли он помочь при лечении зависимости от алкоголя, опиоидов и кокаина.

ЖивотныеЛюди
Научная формулировка

Окситоцин снижает вызванную стрессом тягу к наркотикам и их самостоятельное введение на доклинических моделях. Клинические испытания изучают его потенциал в качестве вспомогательного средства при лечении алкогольной, опиоидной и кокаиновой зависимости.

Раздел 02

Механизм действия

Механизм 01

Где в теле работает окситоцин

  • Окситоцин связывается со своим рецептором — белком-приёмником на поверхности клеток.
  • Такие рецепторы есть в мышце матки, в клетках молочной железы и широко в головном мозге.
  • В мозге это миндалевидное тело, гиппокамп, прилежащее ядро и префронтальная кора.
  • После связывания внутри клетки растёт уровень кальция и включаются передающие сигнал ферменты.
Научная формулировка

Сигнализация через рецептор окситоцина

Окситоцин связывается с рецептором окситоцина (OXTR) — GPCR, сопряжённым с Gq/11-белком, экспрессируемым в миометрии матки, миоэпителиальных клетках молочной железы и широко в головном мозге (миндалевидное тело, гиппокамп, прилежащее ядро, префронтальная кора). Активация Gq запускает сигнализацию PLC-IP3/DAG, повышая внутриклеточный кальций и активируя PKC.

Механизм 02

Запуск сокращений мышцы матки

  • В клетках мышечного слоя матки окситоцин поднимает уровень кальция.
  • Кальций включает фермент, который сцепляет волокна актина и миозина, и мышца сокращается.
  • К концу беременности число рецепторов окситоцина в матке вырастает в 100–200 раз.
  • Поэтому к сроку родов матка становится исключительно чувствительной к окситоцину.
Научная формулировка

Сокращение матки

В клетках миометрия вызванное окситоцином повышение кальция активирует киназу лёгких цепей миозина (MLCK), что приводит к циклическому образованию актин-миозиновых мостиков и сокращению гладкой мускулатуры. Плотность рецепторов окситоцина в матке возрастает в 100–200 раз к концу беременности, делая матку в срок родов исключительно чувствительной к окситоцину.

Механизм 03

Основа доверия и привязанности

  • В миндалевидном теле окситоцин снижает реакцию страха и ощущение угрозы.
  • В центре вознаграждения он усиливает приятный отклик на общение с другими людьми.
  • Сочетание меньшей социальной тревоги и большего вознаграждения лежит в основе роста доверия и привязанности.
Научная формулировка

Социальная привязанность и доверие

В головном мозге активация OXTR в миндалевидном теле снижает реакции страха и восприятие угрозы, тогда как активация OXTR в прилежащем ядре усиливает сигнализацию вознаграждения, связанную с социальным взаимодействием. Этот двойной механизм — снижение социальной тревожности в сочетании с усилением социального вознаграждения — лежит в основе способности окситоцина усиливать привязанность, доверие и эмоциональную связь.

Механизм 04

Приглушение гормональной оси стресса

  • Окситоцин тормозит нейроны гипоталамуса, которые запускают гормональный каскад стресса.
  • В ответ на стресс выделяется меньше кортизола и АКТГ — гормона, командующего надпочечниками.
  • Отсюда противотревожный и смягчающий стресс эффект, особенно в ситуациях общения.
Научная формулировка

Модуляция стрессового ответа

Окситоцин ослабляет активность гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой (ГГН) оси стресса, подавляя нейроны, секретирующие кортикотропин-рилизинг-гормон (КРГ), в паравентрикулярном ядре. Это снижает выброс кортизола и АКТГ в ответ на стрессоры, обеспечивая анксиолитический и стресс-буферный эффект — особенно в социальных контекстах.

Механизм 05

Снижение болевой чувствительности

  • Окситоцин действует на свои рецепторы прямо на чувствительных нервных клетках на периферии.
  • Он также вмешивается в работу болевых цепей спинного мозга и глубинной области мозга (периакведуктального серого вещества).
  • Вместе это даёт обезболивающее (анальгетическое) действие.
Научная формулировка

Модуляция боли

Окситоцин обладает анальгетическими свойствами, реализуемыми как через периферическую активацию OXTR на сенсорных нейронах, так и через центральную модуляцию болевых цепей в спинном мозге и периакведуктальном сером веществе.

Раздел 03

Биологические пути

  1. Сократительный путь Gq/PLC/IP3/кальцийКаскад OXTR→Gq→PLC→IP3→высвобождение кальция из ЭПР→кальмодулин→MLCK→фосфорилирование миозина: главный механизм сокращения матки и рефлекса выброса молока.
  2. Дофаминовый путь социального вознагражденияВ вентральной тегментальной области и прилежащем ядре окситоцин усиливает выброс дофамина при социальном контакте, закрепляя привязанность через систему вознаграждения и обратную связь с ним.
  3. Анксиолизис через GABA и миндалинуОкситоцин усиливает ГАМКергическое торможение в центральном ядре миндалины, ослабляя формирование условного страха и тревожность и снижая восприятие социальной угрозы.
  4. Подавление стресса по оси CRH/HPAОкситоциновые нейроны паравентрикулярного ядра тормозят нейроны, продуцирующие CRH, сдерживая активацию оси HPA и снижая уровни кортизола, АКТГ и вегетативные стрессовые реакции.

Раздел 04

Информация о дозировке

Аминокислотная последовательность
Cys-Tyr-Ile-Gln-Asn-Cys-Pro-Leu-Gly-NH2 (disulfide: Cys1-Cys6)
Диапазоны, встречающиеся в экспериментальных работах
Путь / системаКонтекстИсследованный диапазонОграничение
Внутривенно — индукция родовИнструкция FDA (Pitocin), индукция или стимуляция родов10 ЕД в 1000 мл, с 0,5–1 мЕД/мин, повышение на 1–2 мЕД/мин каждые 30–60 минут; выше 9–10 мЕД/мин требуется редко. Доза не по массе тела.Одобренное применение, но не фиксированная доза: скорость следует за схватками и непрерывным контролем сердцебиения плода, и вне родильного зала это не работает.
Внутривенно / внутримышечно — после родовИнструкция FDA, третий период родов и послеродовое кровотечение10 ЕД в мышцу после рождения плаценты либо 10–40 ЕД в идущую капельницу со скоростью 10–20 мЕД/мин. Не более 30 ЕД за 12 часов.У ограничения есть причина: окситоцин заставляет тело удерживать воду, и капельницы по 24 часа приводили к водному отравлению, судорогам, коме и смерти роженицы.
Интраназально — разовые экспериментыЛабораторные исследования доверия и общения24 МЕ разово — около 40 мкг пептида при 1,68 мкг на МЕ. Против 8 МЕ у тех же 17 человек эффект был на 8 МЕ, а не на 24.24 МЕ достались от прежних работ, а не выбраны из фармакологии, и сравнение указывает не в сторону повышения. Одна доза в лабораторной задаче — это не курс.
Интраназально — курсовые испытанияИспытания фазы 2 при аутизме и шизофрении, недели и месяцыАутизм: 277 детей, 24 недели, 8 МЕ на приём с ростом до 48 МЕ в сутки. Шизофрения: 24–80 МЕ в сутки, в среднем 47,6 МЕ, 3–16 недель.Обе программы дали отрицательный результат: ни на одном из этих количеств социальное функционирование не улучшилось. Это дозы, которые не сработали, а не искомый диапазон.
Интраназально — самостоятельное применениеСпреи аптечного изготовления, вне каких-либо испытанийСпреи 100 МЕ/мл: около 10 МЕ на приём — один впрыск 0,1 мл в каждую ноздрю, до двух раз в сутки, шаг коррекции 5–10 МЕ.Практика, а не результат: шаг взят из инструкции самой аптеки, и ни одно испытание не проверяло ежедневный назальный окситоцин у здоровых ради этих эффектов.
Калькулятор дозировкиМасса · концентрация · объём · U-100

Исходные значения

Параметры расчёта дозировки

Масса вещества по маркировке флакона.

Полный объём добавленного растворителя.

70

По ней и значению мкг/кг вычисляется доза.

мкг/кг

Общая шкала 1–20 мкг/кг. Выберите пептид — подставится его диапазон.

Расчётная доза70 кг × мкг/кг

Результаты

Уровень заполнения шприца (100u)

Пусто
КонцентрацияМасса вещества в одном миллилитре раствора.
Доз во флаконеКоличество полных расчётных доз, округлённое вниз.

Задайте значения для полей: Рекомендуемая доза на 1 кг.

Только для исследований. Эта информация предназначена исключительно для образовательных и исследовательских целей. Не является медицинской консультацией и не предназначена для самолечения.

Раздел 05

Протоколы

Протоколы с участием этого пептида пока отсутствуют. Все протоколы

Раздел 06

Стабильность и хранение

  1. Лиофилизированный материал

    Порошок окситоцина для исследований хранят при −20 °C; дисульфидная связь между Cys1 и Cys6 критична для активности и чувствительна к восстанавливающим условиям, поэтому его растворяют стерильной водой или физиологическим раствором, а не бактериостатической водой с бензиловым спиртом. Коммерческий инъекционный раствор (10 МЕ/мл) хранят при 20–25 °C или 2–8 °C со сроком годности 2–3 года, а назальный спрей 40 МЕ/мл хранят при 2–8 °C.

  2. После растворения

    После растворения раствор порошка хранят при 2–8 °C и используют в течение 14 дней; окситоцин чувствителен к теплу, свету и щелочному pH. Назальный спрей ведёт себя схоже: после вскрытия его хранят при 2–8 °C и используют в течение 3 месяцев, поскольку назальная форма более чувствительна к температуре, чем инъекционная.

Раздел 07

Побочные эффекты и меры предосторожности

Побочные эффекты сильно различаются в зависимости от способа введения: внутривенный окситоцин несёт акушерские и сердечно-сосудистые риски, тогда как интраназальное применение вызывает более лёгкие местные эффекты. Его влияние на социальное поведение также сложнее, чем простое формирование доверия.

  1. Внутривенное введение

    • Гиперстимуляция матки (чрезмерные сокращения) — основной риск при родах и в акушерстве; она может вызвать дистресс плода, разрыв матки или отслойку плаценты.
    • Из-за этого риска внутривенное введение при родах предполагает тщательную титрацию дозы и мониторинг состояния плода.
    • При длительной внутривенной инфузии в высоких дозах возможны водная интоксикация и гипонатриемия (низкий уровень натрия в крови) вследствие антидиуретической активности окситоцина.
    • Болюсное внутривенное введение может вызывать преходящее снижение артериального давления и учащение сердцебиения из-за расслабляющего действия окситоцина на сосуды; эффекты дозозависимы.
  2. Интраназальное введение

    Наиболее частые побочные эффекты — раздражение слизистой носа и ринорея (насморк). Также сообщается о лёгкой головной боли (10-15%) и сонливости, при более высоких дозах может возникать тошнота.

  3. Возможные негативные социальные эффекты

    Появляющиеся исследования указывают, что окситоцин может усиливать фаворитизм по отношению к своей группе, одновременно повышая враждебность к чужим группам. Его просоциальные эффекты зависят от контекста и могут усиливать существующие социальные предубеждения, а не порождать универсальное доверие.

  4. Долгосрочное применение изучено недостаточно

    Данные о долгосрочной безопасности хронического интраназального применения ограничены. Среди открытых вопросов — возможная десенситизация рецепторов при хроническом применении и неизвестные эффекты на социальное поведение при длительном введении экзогенного окситоцина.

Раздел 08

Регуляторный статус

Инъекционный окситоцин — полностью одобренный препарат из перечня жизненно необходимых лекарств, но только для одной группы акушерских показаний.

Все остальные формы и применения, из-за которых окситоцин известен широкой публике — интраназальные, психиатрические, связанные с формированием привязанности — полностью выходят за рамки этого одобрения.

  1. FDA / США

    Одобрен в инъекционной форме для акушерских показаний

    Под названием Pitocin окситоцин одобрен FDA для индукции и усиления родовой деятельности и для купирования послеродового кровотечения; вводится инъекционно под врачебным наблюдением. Он включён в Примерный перечень основных лекарственных средств ВОЗ, и сопоставимые одобрения по акушерским показаниям существуют у регуляторов по всему миру.

  2. Интраназальный окситоцин

    Не одобрен FDA ни для одного показания

    Рецептурный назальный спрей (Syntocinon) в ряде стран разрешён для облегчения выделения молока, но ни один интраназальный препарат окситоцина не одобрен FDA в США ни для этого, ни для какого-либо другого применения. Все исследования интраназального окситоцина при аутизме, тревоге, ПТСР или в области социальной привязанности остаются исследовательскими.

  3. WADA

    Не входит в запрещённый список

    Окситоцин не значится ни в одной категории запрещённого списка WADA и не создаёт антидопинговых ограничений для участвующих в соревнованиях спортсменов. В большинстве стран это рецептурный препарат, но он не является контролируемым веществом.

Ничего из этого не распространяется на компаундированные или безрецептурные продукты с окситоцином, продающиеся вне одобренной инъекционной формы Pitocin, — они не проходят никакого контроля качества и дозировки. Регуляторный статус различается по юрисдикциям и меняется со временем — прежде чем опираться на эти сведения, сверьтесь с актуальными документами своего регулятора.

Раздел 09

Научные исследования

  1. [1]The Oxytocin Receptor System: Structure, Function, and RegulationGimpl G, Fahrenholz F. · Physiological Reviews · 2001
  2. [2]The Oxytocin Receptor: From Intracellular Signaling to BehaviorJurek B, Neumann ID. · Physiological Reviews · 2018
  3. [3]Oxytocin: Its Mechanism of Action and Receptor Signalling in the MyometriumArrowsmith S, Wray S. · Journal of Neuroendocrinology · 2014
  4. [4]Oxytocin receptors in the human uterus during pregnancy and parturitionFuchs AR, Fuchs F, Husslein P, Soloff MS. · American Journal of Obstetrics and Gynecology · 1984
  5. [5]Oxytocin increases trust in humansKosfeld M, Heinrichs M, Zak PJ, Fischbacher U, Fehr E. · Nature · 2005
  6. [6]Oxytocin Modulates Neural Circuitry for Social Cognition and Fear in HumansKirsch P, Esslinger C, Chen Q, et al. · The Journal of Neuroscience · 2005
  7. [7]Social reward requires coordinated activity of nucleus accumbens oxytocin and serotoninDolen G, Darvishzadeh A, Huang KW, Malenka RC. · Nature · 2013
  8. [8]Balance of brain oxytocin and vasopressin: implications for anxiety, depression, and social behaviorsNeumann ID, Landgraf R. · Trends in Neurosciences · 2012
  9. [9]Oxytocin and Pain Perception: From Animal Models to Human ResearchBoll S, Almeida de Minas AC, Raftogianni A, Herpertz SC, Grinevich V. · Neuroscience · 2018
  10. [10]Intranasal Oxytocin: Myths and DelusionsLeng G, Ludwig M. · Biological Psychiatry · 2016

Раздел 10

Часто задаваемые вопросы

Идея получила известность после исследования 2005 года, сообщившего, что окситоцин повышает доверие в денежной игре, а последующие работы описывали снижение реакций страха в миндалевидном теле при усилении сигналов вознаграждения от социального взаимодействия. Более поздние результаты откровенно противоречивы: исследование 2025 года на 124 участниках показало, что окситоцин не усиливал, а ухудшал угасание страха, испытания при аутизме дают непоследовательные эффекты, обзор Cochrane называет данные по ПТСР неубедительными, а обзор 2016 года прямо озаглавлен «Intranasal Oxytocin: Myths and Delusions» («Интраназальный окситоцин: мифы и заблуждения»).

Для одобренного применения — индукции родов — скорость внутривенной инфузии повышают каждые 30–60 минут в зависимости от реакции схваток; именно этот интервал клиницисты используют, чтобы оценить, работает ли текущая скорость. Ни одно исследование в базе данных по этому веществу не измеряло время наступления эффекта для других путей введения, например назального спрея, используемого ради социальных или эмоциональных эффектов.

В виде синтетического Питоцина он одобрен FDA именно для применения во время родов в срок, вводится внутривенно под непрерывным мониторингом плода из-за реальных рисков — гиперстимуляции матки и водной интоксикации с гипонатриемией при высоких дозах инфузии. Это одобрение охватывает только контролируемое акушерское введение; данные по другим путям введения или более раннему применению в беременности в базе исследований отсутствуют.

При внутривенном введении главный риск — гиперстимуляция матки, способная вызвать дистресс плода или разрыв матки, а также водная интоксикация при длительной инфузии высоких доз. Интраназально чаще всего встречаются раздражение слизистой носа и насморк, головная боль — у 10–15% применявших; болюсное внутривенное введение также может вызывать преходящее снижение давления и учащение пульса, а часть исследований указывает, что его социальные эффекты работают в обе стороны, усиливая как благосклонность к своей группе, так и враждебность к чужой.

Синтетический окситоцин (Питоцин) одобрен FDA и отпускается только по рецепту для индукции родов и лечения послеродового кровотечения, а также входит в список жизненно важных лекарств ВОЗ для этих показаний. Интраназальный окситоцин в некоторых странах отпускается по рецепту для стимуляции отделения молока, но его применение в психиатрических или социально-поведенческих целях остаётся экспериментальным и нигде не является одобренным показанием; он не относится к контролируемым веществам и не входит в запрещённый список WADA.

Название закрепилось за двойным действием в мозге: активация его рецептора в миндалевидном теле снижает восприятие страха и угрозы, а активация того же рецептора в прилежащем ядре усиливает сигналы вознаграждения, связанные с социальным взаимодействием, — сочетание, связываемое с привязанностью, доверием и формированием связи. Однако это упрощение: более новые исследования показывают, что просоциальный эффект зависит от контекста и может усиливать благосклонность к своей группе и враждебность к чужой, а не порождать доверие универсально.

Коммерческая инъекционная форма (10 МЕ/мл) может храниться при 20–25 °C или при 2–8 °C со сроком годности 2–3 года, а назальный спрей 40 МЕ/мл хранится при 2–8 °C и используется в течение 3 месяцев после вскрытия. Лиофилизированный порошок для исследований хранится при −20 °C, а после разведения раствор хранится при 2–8 °C и используется в течение 14 дней, поскольку окситоцин чувствителен к теплу, свету и щелочному pH.