Tesamorelin

Lipodystrophie VIH (approuvé, Egrifta) — 15-20% réduction du tissu adipeux viscéral. MASH/NASH — essais phase 2/3, réduction de la graisse hépatique. Fonction cognitive dans le vieillissement — amélioration de la mémoire verbale et des fonctions exécutives. Adiposité viscérale en population non-VIH. Neuropathie périphérique.

La tésamoréline active le GHRH-R sur les somatotrophes hypophysaires avec une activité agoniste complète. Elle amplifie les pulses endogènes de GH en préservant la sécrétion pulsatile et la régulation par la somatostatine. Réduction sélective de la graisse viscérale par lipolyse stimulée par la GH — activation de la lipase hormono-sensible via la signalisation JAK2. Réduction de la stéatose hépatique par amélioration de la bêta-oxydation.

Signalisation somatotrophe cAMP/PKA/CREB. Axe GH/JAK2/STAT5/IGF-1. Voie lipolytique GH/HSL — préférentiellement dans le tissu adipeux viscéral. Oxydation hépatique des graisses GH/CPT-1.

Egrifta — poudre lyophilisée (1 ou 2 mg). Conserver à 20-25°C, durée de conservation 2 ans. Reconstituer avec le diluant fourni, utiliser immédiatement. La modification par l'acide trans-3-hexénoïque protège contre la DPP-4. La méthionine en position 27 est sensible à l'oxydation.