Dulaglutide molecular structure
Dulaglutide molecular structure
Approuvé
🏋️Perte de poids

Dulaglutide

Aussi connu sous : Trulicity, LY2189265

MW

63000.00 Da

CAS

923950-08-7

Voies d'administration

1 voie

Le dulaglutide (Trulicity) est un agoniste du récepteur GLP-1 constitué d'un analogue modifié du GLP-1 lié de manière covalente à un domaine Fc d'IgG4 humaine modifié. Développé par Eli Lilly, ce design de protéine de fusion fournit une demi-vie d'environ 5 jours par recyclage médié par FcRn, permettant une posologie hebdomadaire. Approuvé par la FDA en 2014 pour le diabète de type 2. L'essai REWIND (2019) a été un jalon démontrant un bénéfice cardiovasculaire dans une large population de DT2.

Usage recherche uniquement— À des fins éducatives et de recherche uniquement

Applications de recherche

Diabète de type 2 (approuvé)

Approuvé par la FDA pour le contrôle glycémique et la réduction du risque cardiovasculaire. Réduction de l'HbA1c de 1,1-1,5%. Perte de poids de 2-4 kg.

Réduction du risque cardiovasculaire

L'essai REWIND a montré une réduction de 12% des MACE dans une large population diabétique.

Mécanisme d'action

Le dulaglutide active le récepteur GLP-1 par sa fraction analogue de GLP-1 modifié. La fusion Fc prolonge la demi-vie par recyclage médié par FcRn. L'activation du GLP-1R produit une sécrétion d'insuline glucose-dépendante, une suppression du glucagon, un retard de vidange gastrique et une suppression centrale de l'appétit.

Voies biologiques

Signalisation standard du GLP-1R : AMPc/PKA pour la sécrétion d'insuline, PI3K/Akt pour la survie des cellules bêta, mélanocortine centrale pour l'appétit. Recyclage endosomal médié par FcRn prévenant la dégradation lysosomale.

Informations de dosage

Plages de dosage typiques pour les applications de recherche. Vérifiez toujours avec la littérature actuelle.
Dose typique
1,500 mcg
Plage de dose
750 - 4,500 mcg
Fréquence
Une fois par semaine ; débuter à 0,75 mg, titration par 1,5 mg toutes les 4 semaines jusqu'à 4,5 mg max
Calculateur de dosage
Calculez des dosages précis de peptides en fonction de vos paramètres de reconstitution
Paramètres de calcul de dosage
Taille du flacon en milligrammes
Volume de reconstitution en millilitres
Saisie du poids corporel
Dose recommandée par kg
mcg/kg
Saisie de la dose souhaitée
mcg

Résultats du calcul

Concentration
2.5 mg/ml
Volume de dose
0.1 ml0.100 ml
Seringue à insuline
10 unités
Doses par flacon
2020 doses à 250 mcg

Niveau de remplissage de la seringue (seringue 100u)

05010010.0uunités
0u10.0 / 100 unités (10%)100u

Protocoles

Aucun protocole incluant ce peptide pour le moment.

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Stabilité et conservation

Les stylos unidose Trulicity se conservent à 2-8°C. Peuvent être conservés à température ambiante (jusqu'à 30°C) pendant 14 jours. Ne pas congeler. Chaque stylo contient une dose (0,75 mg, 1,5 mg, 3,0 mg ou 4,5 mg).

Effets secondaires et précautions

Nausées (12-21%), diarrhée (8-12%), vomissements (6-12%), douleur abdominale, diminution de l'appétit. Profil GI généralement plus doux que les GLP-1RA à action courte. Réactions au site d'injection (1-2%). Risque rare de pancréatite. Avertissement sur les cellules C thyroïdiennes. Anticorps anti-médicament chez ~1% des patients.

Usage recherche uniquement. Ces informations sont à des fins éducatives et de recherche uniquement. Non destinées à un avis médical ou à l'automédication.

Statut réglementaire

Approuvé

Approuvé par la FDA (2014) pour le DT2. Indication de réduction du risque CV ajoutée après REWIND (2020). Approuvé par l'EMA et mondialement. Interdit par l'AMA dans la catégorie S2.

Études de recherche

Dulaglutide and Cardiovascular Outcomes (REWIND)

Gerstein HC, Colhoun HM, Dagenais GR, et al.

Lancet
2019
Voir la source

Dulaglutide vs Insulin Glargine in Type 2 Diabetes (AWARD-2)

Giorgino F, Benroubi M, Sun JH, et al.

Diabetes Care
2015
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