Pramlintide molecular structure
Pramlintide molecular structure
Approuvé
🏋️Perte de poids

Pramlintide

Aussi connu sous : Symlin, Symlinpen, AC137

MW

3949.40 Da

Formule

C171H267N51O53S2

CAS

151126-32-8

Voies d'administration

1 voie

Le pramlintide (Symlin) est un analogue synthétique de l'amyline humaine, un peptide de 37 acides aminés cosécrété avec l'insuline par les cellules bêta pancréatiques. Trois substitutions de proline (aux positions 25, 28, 29) empêchent l'agrégation en fibrilles amyloïdes qui affecte l'amyline native, rendant le pramlintide apte à la formulation pharmaceutique tout en conservant une activité biologique complète. Approuvé par la FDA en 2005 comme complément à l'insuline prandiale pour le diabète de type 1 et de type 2, le pramlintide est le seul analogue de l'amyline actuellement approuvé pour l'usage clinique. Il réduit les excursions glycémiques postprandiales de 30 à 50 % par le retard de la vidange gastrique, la suppression du glucagon et le renforcement de la satiété — corrigeant des défauts métaboliques que l'insuline seule ne peut pas traiter.

Usage recherche uniquement— À des fins éducatives et de recherche uniquement

Applications de recherche

Diabète de type 1 et de type 2 (approuvé)

Approuvé par la FDA sous le nom de Symlin pour l'utilisation complémentaire avec l'insuline prandiale. Réduit l'HbA1c de 0,3 à 0,6 % avec une perte de poids concomitante de 1 à 3 kg (inhabituel pour les médicaments antidiabétiques qui provoquent généralement une prise de poids).

Gestion du poids

Le pramlintide démontre une perte de poids constante de 3 à 7 % lorsqu'il est combiné avec des interventions comportementales. Il a été étudié en association avec la phentermine montrant une perte de poids allant jusqu'à 11 %.

Mécanisme d'action

Le pramlintide active les récepteurs de l'amyline (complexes récepteur de la calcitonine + RAMP) dans l'area postrema et le nucleus tractus solitarius. Cela produit trois effets complémentaires : ralentissement de la vidange gastrique (réduction de la vitesse d'entrée du glucose dans la circulation), suppression de la sécrétion postprandiale de glucagon (réduction de la production hépatique de glucose) et renforcement des signaux de satiété (réduction de la prise alimentaire). L'effet net est une amélioration significative du contrôle glycémique postprandial.

Voies biologiques

Signalisation CTR/RAMP/cAMP dans le tronc cérébral. Modulation efférente vagale de la motilité gastrique. Suppression du glucagon médiée par l'area postrema. Intégration de la satiété dans le nucleus tractus solitarius.

Informations de dosage

Plages de dosage typiques pour les applications de recherche. Vérifiez toujours avec la littérature actuelle.
Dose typique
60 mcg
Plage de dose
15 - 120 mcg
Fréquence
Avant les repas principaux ; DT1 : 15-60 mcg, DT2 : 60-120 mcg
Calculateur de dosage
Calculez des dosages précis de peptides en fonction de vos paramètres de reconstitution
Paramètres de calcul de dosage
Taille du flacon en milligrammes
Volume de reconstitution en millilitres
Saisie du poids corporel
Dose recommandée par kg
mcg/kg
Saisie de la dose souhaitée
mcg

Résultats du calcul

Concentration
2.5 mg/ml
Volume de dose
0.1 ml0.100 ml
Seringue à insuline
10 unités
Doses par flacon
2020 doses à 250 mcg

Niveau de remplissage de la seringue (seringue 100u)

05010010.0uunités
0u10.0 / 100 unités (10%)100u

Protocoles

Aucun protocole incluant ce peptide pour le moment.

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Stabilité et conservation

Les stylos Symlin se conservent à 2-8°C. Une fois ouverts, conserver à température ambiante (jusqu'à 25°C) ou au réfrigérateur pendant 30 jours maximum. Ne pas congeler. Les substitutions de proline empêchent l'agrégation amyloïde qui surviendrait autrement aux concentrations physiologiques.

Effets secondaires et précautions

Les nausées sont l'effet secondaire le plus fréquent (30-50 % initialement), se résolvant généralement en 2 à 4 semaines avec une titration posologique progressive. Une hypoglycémie sévère peut survenir, particulièrement dans le diabète de type 1 — une réduction de la dose d'insuline de 50 % est recommandée lors de l'initiation du pramlintide. Anorexie, vomissements, douleurs abdominales. Réactions au site d'injection.

Usage recherche uniquement. Ces informations sont à des fins éducatives et de recherche uniquement. Non destinées à un avis médical ou à l'automédication.

Statut réglementaire

Approuvé

Approuvé par la FDA (2005) sous le nom de Symlin pour le diabète de type 1 et de type 2 comme complément à l'insuline. Disponible sous forme de stylo injecteur. Statut AMA : non spécifiquement interdit.

Études de recherche

Pramlintide as an Adjunct to Insulin Therapy in Type 2 Diabetes

Hollander PA, Levy P, Fineman MS, et al.

Diabetes Care
2003
Voir la source

Pramlintide Reduces Postprandial Glucose in Type 1 Diabetes

Whitehouse F, Kruger DF, Fineman M, et al.

Diabetes Care
2002
Voir la source

Amylin Physiology and Pharmacology

Young A.

Advances in Pharmacology
2005
Voir la source
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