Puredutide molecular structure
Puredutide molecular structure
Expérimental
🏋️Perte de poids

Puredutide

Aussi connu sous : LY3541105, GLP-1/Glucagon Dual Agonist

Voies d'administration

1 voie

Le puredutide est un agoniste double investigationnel des récepteurs GLP-1/glucagon développé par Eli Lilly. Contrairement au tirzepatide qui cible le GIP/GLP-1, le puredutide combine l'agonisme du récepteur GLP-1 avec l'agonisme du récepteur du glucagon, visant à augmenter la dépense énergétique grâce aux effets thermogéniques et lipolytiques du glucagon tout en fournissant la suppression de l'appétit médiée par le GLP-1 et le contrôle glycémique. Le composant glucagon différencie le puredutide des agonistes purs du GLP-1R en favorisant l'oxydation hépatique des graisses, en augmentant la dépense énergétique et en renforçant le catabolisme des acides aminés. Ce double mécanisme traite à la fois l'apport énergétique (GLP-1) et la dépense énergétique (glucagon), similaire à l'approche du rétatrutide mais sans le composant GIP. Le puredutide est en développement clinique de phase 2 pour l'obésité et la MASH/NASH.

Usage recherche uniquement— À des fins éducatives et de recherche uniquement

Applications de recherche

Obésité

Essais de phase 2 en cours. Ciblant le double mécanisme de balance énergétique.

MASH/NASH

La réduction hépatique des graisses médiée par le glucagon combinée aux effets anti-inflammatoires du GLP-1 en fait un candidat prometteur pour la NASH.

Diabète de type 2

Étudié avec une surveillance attentive de l'équilibre glycémique entre les effets du GLP-1 (réduction du glucose) et du glucagon (augmentation du glucose).

Mécanisme d'action

Le puredutide active à la fois le GLP-1R et le GCGR. L'agonisme du GLP-1R assure la sécrétion d'insuline dépendante du glucose, la suppression de l'appétit et le retard de la vidange gastrique. L'agonisme du GCGR renforce l'oxydation hépatique des graisses, augmente la dépense énergétique par la thermogenèse et favorise la lipolyse. L'équilibre entre ces agonismes est soigneusement ajusté pour maximiser le bénéfice métabolique tout en prévenant l'hyperglycémie.

Voies biologiques

GLP-1R/cAMP pour l'appétit et l'insuline. GCGR/cAMP/PKA pour l'oxydation lipidique hépatique et la dépense énergétique. Activation de l'AMPK. Régulation à la hausse de FGF21 via la signalisation du glucagon.

Informations de dosage

Plages de dosage typiques pour les applications de recherche. Vérifiez toujours avec la littérature actuelle.
Dose typique
3,200 mcg
Plage de dose
600 - 4,800 mcg
Fréquence
Essais cliniques de phase 2 : 0,6-4,8 mg SC une fois par semaine avec titration
Calculateur de dosage
Calculez des dosages précis de peptides en fonction de vos paramètres de reconstitution
Paramètres de calcul de dosage
Taille du flacon en milligrammes
Volume de reconstitution en millilitres
Saisie du poids corporel
Dose recommandée par kg
mcg/kg
Saisie de la dose souhaitée
mcg

Résultats du calcul

Concentration
2.5 mg/ml
Volume de dose
0.1 ml0.100 ml
Seringue à insuline
10 unités
Doses par flacon
2020 doses à 250 mcg

Niveau de remplissage de la seringue (seringue 100u)

05010010.0uunités
0u10.0 / 100 unités (10%)100u

Protocoles

Aucun protocole incluant ce peptide pour le moment.

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Stabilité et conservation

Composé investigationnel. Injection sous-cutanée hebdomadaire dans les essais cliniques. Données de stabilité non disponibles publiquement.

Effets secondaires et précautions

Les effets gastro-intestinaux (nausées, vomissements, diarrhée) sont attendus en raison de l'agonisme du GLP-1R. Potentiel d'hyperglycémie lié au composant glucagon, bien qu'équilibré par les effets du GLP-1. Le profil de sécurité complet est en attente de l'achèvement des essais cliniques.

Usage recherche uniquement. Ces informations sont à des fins éducatives et de recherche uniquement. Non destinées à un avis médical ou à l'automédication.

Statut réglementaire

Expérimental

Investigationnel — essais cliniques de phase 2. Non approuvé par aucune autorité réglementaire. Développement en phase précoce par Eli Lilly.

Études de recherche

GLP-1/Glucagon Dual Agonism for Metabolic Disease

Day JW, Ottaway N, Patterson JT, et al.

Nature Chemical Biology
2009
Voir la source

Dual Glucagon-GLP-1 Receptor Agonists in Obesity

Ambery P, Parker VE, Sheridan P, et al.

Lancet
2018
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