Pentosan Polysulfate

Le pentosan polysulfate sodium (PPS) est un polysaccharide sulfaté semi-synthétique dérivé de l'hémicellulose du bois de hêtre, structurellement similaire à l'héparine et aux glycosaminoglycanes. Bien qu'il ne soit pas un peptide, il est inclus dans les bases de données peptidiques en raison de son utilisation aux côtés des peptides en médecine régénérative. Approuvé par la FDA sous le nom d'Elmiron (1996) pour la cystite interstitielle/syndrome de douleur vésicale, le PPS possède des propriétés similaires aux glycosaminoglycanes qui restaurent le revêtement muqueux protecteur de la vessie (couche de GAG). Le PPS a également été étudié pour l'arthrose (approuvé en Australie sous le nom de Pentosan Equine pour un usage vétérinaire), les troubles de la coagulation sanguine et les maladies à prions. Les préoccupations récentes concernant la maculopathie (lésions rétiniennes) lors d'une utilisation à long terme ont impacté son utilisation clinique pour la cystite interstitielle.

Le PPS recouvre l'urothélium endommagé, restaurant la couche protectrice de GAG (glycosaminoglycanes) qui empêche les solutés urinaires irritants de pénétrer jusqu'aux fibres nerveuses sous-jacentes. Il possède également des propriétés anti-inflammatoires (inhibe la libération d'histamine par les mastocytes), anticoagulantes (faible activité de type héparine) et fibrinolytiques. Dans les articulations, le PPS stimule la synthèse d'acide hyaluronique et inhibe les enzymes de dégradation (MMP, aggrécanases).

Cystite interstitielle (approuvé) Approuvé par la FDA sous le nom d'Elmiron. Réduit la douleur vésicale et l'urgence/fréquence urinaire chez les patients atteints d'IC/BPS. Arthrose Approuvé par la TGA en Australie pour l'arthrose vétérinaire. Les essais chez l'humain montrent des effets chondroprotecteurs. Maladies à prions La recherche suggère que le PPS pourrait inhiber l'agrégation de la protéine prion.

Restauration de la couche de GAG dans la vessie. Stabilisation des mastocytes. Inhibition des MMP dans le cartilage. Stimulation de la synthèse d'acide hyaluronique. Faible anticoagulation médiée par l'antithrombine III.

Effets gastro-intestinaux (nausées, diarrhée, 4 %), alopécie (4 %), céphalées. Une maculopathie (modifications pigmentaires rétiniennes) a été identifiée lors d'une utilisation à long terme (plus de 3 ans) — une surveillance ophtalmologique est nécessaire. Faible effet anticoagulant — prudence avec les anticoagulants.

Les capsules orales (Elmiron 100 mg) se conservent à température ambiante. La forme injectable (vétérinaire) à température ambiante. Composé stable avec une durée de conservation de plus de 3 ans.

Approuvé par la FDA sous le nom d'Elmiron (1996) pour la cystite interstitielle. Un avertissement encadré sur le risque de maculopathie a été ajouté. Disponible uniquement sur ordonnance. Non interdit par l'AMA.