MOD-GRF (1-29)

Le Modified GRF 1-29 (Mod GRF, également appelé CJC-1295 sans DAC ou GRF 1-29 tétrasubstitué) est un analogue synthétique des 29 premiers acides aminés de l'hormone de libération de l'hormone de croissance (GHRH) avec quatre substitutions d'acides aminés conçues pour résister à la dégradation enzymatique. Contrairement au CJC-1295 DAC, le Mod GRF 1-29 est dépourvu du Drug Affinity Complex et possède une demi-vie beaucoup plus courte (~30 minutes), produisant des pics aigus de GH plutôt qu'une élévation soutenue. Les quatre substitutions (positions 2, 8, 15, 27) remplacent les résidus sensibles à la DPP-4 par des analogues résistants, prolongeant la demi-vie bioactive de 5-7 minutes (GHRH native) à environ 30 minutes. Le Mod GRF 1-29 est l'analogue de GHRH le plus couramment utilisé en combinaison avec des sécrétagogues de GH (Ipamorelin, GHRP-2, GHRP-6) pour la stimulation synergique des pics de GH.

Le Mod GRF 1-29 active le récepteur de la GHRH sur les somatotrophes hypophysaires, stimulant la synthèse et la sécrétion de GH médiées par cAMP/PKA. Sa durée d'action plus courte produit des pics de GH distincts qui imitent les profils physiologiques de sécrétion. Lorsqu'il est combiné avec des mimétiques de la ghréline, les voies complémentaires cAMP (GHRH) et IP3/calcium (ghréline) produisent une libération synergique de GH 3 à 5 fois supérieure à celle de chaque agent seul.

Optimisation de l'axe GH Le plus fréquemment utilisé comme composant GHRH dans les protocoles combinés avec l'Ipamorelin ou le GHRP-2/6 pour l'amplification physiologique des pics de GH. Composition corporelle Les recherches montrent une amélioration de la masse maigre, une réduction de la masse grasse et une récupération améliorée lors de l'utilisation de protocoles combinés de sécrétagogues. Amélioration du sommeil L'administration au coucher amplifie le pic naturel nocturne de GH. Déclin de la GH lié à l'âge Compense la somatopause en amplifiant la pulsatilité endogène de GH.

GHRH-R/Gαs/cAMP/PKA/CREB pour la transcription du gène de GH et la libération. Synergie avec la voie GHS-R1a/Gq/PLC/calcium lors de la co-administration avec des sécrétagogues. Axe en aval GH/JAK2/STAT5/IGF-1.

Bouffées vasomotrices faciales et sensation de chaleur (15-30 minutes après l'injection). Céphalées légères. Rétention hydrique en cas d'utilisation prolongée. Réactions au site d'injection. Pas d'effets significatifs sur le cortisol ou la prolactine. Hypoglycémie rare.

La poudre lyophilisée se conserve à -20°C (18-24 mois) ou à 2-8°C (3-6 mois). Reconstituer avec de l'eau bactériostatique. Utiliser dans les 21 jours à 2-8°C. Les quatre substitutions confèrent une résistance à la DPP-4, mais la courte demi-vie (~30 minutes) nécessite un timing précis des injections pour les objectifs spécifiques de pics de GH.

Non approuvé par la FDA. Composé de recherche. Interdit par l'AMA sous la catégorie S2 (facteurs de libération de l'hormone de croissance).