Cagrilintide molecular structure
Cagrilintide molecular structure
Essai clinique
🏋️Perte de poids

Cagrilintide

Aussi connu sous : NN9838, AM833, Long-Acting Amylin Analog

MW

3946.50 Da

CAS

2375268-81-0

Voies d'administration

1 voie

Le cagrilintide est un analogue d'amyline acylé à action prolongée développé par Novo Nordisk pour le traitement de l'obésité. L'amyline est un peptide de 37 acides aminés co-sécrété avec l'insuline par les cellules bêta pancréatiques, favorisant la satiété, retardant la vidange gastrique et supprimant le glucagon. Le cagrilintide comporte des modifications d'acides aminés et une chaîne d'acide gras C18 permettant une administration hebdomadaire grâce à la liaison à l'albumine. Il est notamment développé en combinaison avec le sémaglutide (CagriSema), ciblant deux voies complémentaires de contrôle de l'appétit.

Usage recherche uniquement— À des fins éducatives et de recherche uniquement

Applications de recherche

Obésité (combinaison CagriSema)

Le programme de phase 3 REDEFINE évalue cagrilintide + sémaglutide 2,4 mg. La phase 2 a montré une perte de poids de 15,6% en 32 semaines.

Obésité (monothérapie)

Les données de phase 2 ont montré ~10% de perte de poids avec le cagrilintide seul.

Diabète de type 2

Étudié pour le contrôle glycémique en combinaison avec le sémaglutide.

Mécanisme d'action

Activation du complexe récepteur de l'amyline

Le cagrilintide active le récepteur de l'amyline — un hétérodimère du récepteur de la calcitonine (CTR) avec les RAMP (principalement RAMP1-3). Ce complexe est distinct du GLP-1R, fournissant une signalisation de satiété complémentaire via l'area postrema et le noyau du tractus solitaire du tronc cérébral.

Satiété par des voies distinctes

Alors que le GLP-1 agit principalement sur les centres hypothalamiques de l'appétit, l'amyline agit sur les centres de satiété du tronc cérébral, produisant des effets additifs en combinaison.

Voies biologiques

Signalisation CTR/RAMP/AMPc dans les neurones de l'area postrema. Intégration des signaux de satiété dans le NTS du tronc cérébral. Activation des afférences vagales pour le retard de la vidange gastrique. Signalisation ERK1/2 pour l'activation neuronale dans les centres de satiété.

Informations de dosage

Plages de dosage typiques pour les applications de recherche. Vérifiez toujours avec la littérature actuelle.
Dose typique
2,400 mcg
Plage de dose
250 - 4,500 mcg
Fréquence
Une fois par semaine ; titration à partir de 250 mcg sur 16 semaines
Calculateur de dosage
Calculez des dosages précis de peptides en fonction de vos paramètres de reconstitution
Paramètres de calcul de dosage
Taille du flacon en milligrammes
Volume de reconstitution en millilitres
Saisie du poids corporel
Dose recommandée par kg
mcg/kg
Saisie de la dose souhaitée
mcg

Résultats du calcul

Concentration
2.5 mg/ml
Volume de dose
0.1 ml0.100 ml
Seringue à insuline
10 unités
Doses par flacon
2020 doses à 250 mcg

Niveau de remplissage de la seringue (seringue 100u)

05010010.0uunités
0u10.0 / 100 unités (10%)100u

Protocoles

Aucun protocole incluant ce peptide pour le moment.

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Stabilité et conservation

Composé en investigation. Injection sous-cutanée hebdomadaire. L'acylation par l'acide gras C18 fournit une liaison à l'albumine pour une demi-vie prolongée. Conserver à 2-8°C.

Effets secondaires et précautions

Effets GI (nausées 20-30%, vomissements, diarrhée) similaires aux autres thérapies à base d'incrétines. Réactions au site d'injection. La combinaison avec le sémaglutide montre des effets GI comparables au sémaglutide seul.

Usage recherche uniquement. Ces informations sont à des fins éducatives et de recherche uniquement. Non destinées à un avis médical ou à l'automédication.

Statut réglementaire

Essai clinique

En investigation — essais cliniques de phase 3 en cours (programme REDEFINE pour CagriSema). Pas encore approuvé par aucune autorité réglementaire. Novo Nordisk prévoit des soumissions réglementaires basées sur les données de phase 3.

Études de recherche

Cagrilintide Plus Semaglutide for Obesity (REDEFINE 1 Phase 2)

Enebo LB, Berthelsen KK, Kankam M, et al.

Lancet
2021
Voir la source

Amylin Analogs for Obesity Treatment

Hay DL, Chen S, Lutz TA, et al.

Trends in Pharmacological Sciences
2015
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