11 aminoácidos

ExperimentalSueño y recuperación

Pinealon

También conocido como: Pineal Gland Bioregulator

Masa molecular
342.40 Da
Vías de administración
5

Pinealon es un tripéptido sintético (Glu-Asp-Arg) desarrollado como biorregulador de la glándula pineal por el grupo de Khavinson. Está diseñado para normalizar la síntesis de melatonina y la función del ritmo circadiano. Los estudios preclínicos demuestran que Pinealon puede penetrar las membranas celulares y nucleares, interactuando con el ADN de los pinealocitos para regular al alza las enzimas de síntesis de melatonina (AANAT, HIOMT). La investigación sugiere aplicaciones en trastornos del ritmo circadiano, insomnio, disminución de melatonina relacionada con la edad y neuroprotección a través de la restauración de la señalización de melatonina.

Solo con fines educativos y de investigación
Última actualización:Consultar las fuentes científicas

Sección 01

Para qué se usa

Los datos son de otros péptidos

Aún no se han encontrado estudios que administraran pinealon y midieran el ritmo circadiano. La recuperación de la melatonina en monos y humanos mayores se demostró para otros fármacos de la misma escuela, no para el pinealon.

Datos limitados
Formulación clínica

Una búsqueda en PubMed y Europe PMC no encontró ningún estudio publicado en el que se administrara pinealon (Glu-Asp-Arg) y se midiera realmente un resultado circadiano. La investigación sobre el ritmo de melatonina de la misma escuela rusa utilizó preparaciones distintas — epitalamina, un extracto pineal, y epitalón, el tetrapéptido Ala-Glu-Asp-Gly —, de las que se reportó que restauraban la liberación nocturna de melatonina en monos rhesus viejos y en personas mayores. Esos hallazgos conciernen a otras moléculas y no pueden transferirse al pinealon; el resumen de ese trabajo no indica el tamaño de los grupos, y se publicó en una revista de gerontología en ruso.

La melatonina nunca se midió

Ningún estudio midió el nivel de melatonina en animales o humanos tras el pinealon. La relación más cercana es indirecta: el péptido EDR aumentó la serotonina, precursora de la melatonina, pero esta nunca se midió.

In vitroDatos limitados
Formulación clínica

No se encontró ningún estudio que midiera las concentraciones de melatonina en animales o personas tras la administración de pinealon. El vínculo publicado más cercano es indirecto: una revisión de 2020 del grupo de Khavinson reporta que el péptido EDR aumentó la síntesis de serotonina en neuronas de corteza cerebral de rata en cultivo y señala que la serotonina es un precursor de la melatonina — pero la melatonina en sí no se midió en ese trabajo. Por tanto, las afirmaciones de que el pinealon revierte la caída de melatonina relacionada con la edad no están respaldadas por mediciones publicadas.

No hay estudios sobre el sueño

Sobre «trastornos del sueño» no existen datos publicados. Una búsqueda en bases de datos que combinaba pinealon, EDR o su composición con las palabras «sueño» e «insomnio» no encontró ningún estudio. Es un vacío, no un efecto demostrado.

Datos limitados
Formulación clínica

Esta línea se describe sin ningún hallazgo publicado que la respalde. Las búsquedas en PubMed y Europe PMC que combinaban pinealon, péptido EDR o Glu-Asp-Arg con sueño o insomnio no arrojaron ningún estudio en el que se midiera el sueño en animales o en personas.

Protección celular in vitro y en ratas

En probeta, el pinealon redujo el daño a células cerebrales y sanguíneas por estrés oxidativo, un exceso de moléculas agresivas. En ratas viejas con falta de oxígeno también redujo la inflamación. Casi todo procede de la misma escuela.

In vitroAnimalesDatos limitados
Formulación clínica

En cultivo celular, el pinealon produjo una reducción dependiente de la dosis de la acumulación de especies reactivas de oxígeno en células granulares cerebelosas de rata, neutrófilos y células PC12 sometidas a estrés oxidativo, y redujo la muerte celular necrótica medida por captación de yoduro de propidio. En ratas envejecidas sometidas a hipoxia hipóxica aguda, se reportó que el pinealon reducía los marcadores neuroinflamatorios y los índices relacionados con la caspasa-3 hacia valores de referencia. Los autores atribuyen estos efectos a mecanismos antioxidantes y antiapoptóticos y a una interacción directa péptido-ADN; ningún estudio los vincula a una vía de la melatonina. Casi todo este trabajo procede de laboratorios afiliados al grupo de Khavinson, y los estudios son pequeños, por lo que los hallazgos deben considerarse no replicados.

Aprendizaje en ratas — ensayos pequeños

En crías de rata cuyas madres siguieron en gestación una dieta dañina para el cerebro, el pinealon mejoró su orientación y aprendizaje. En otro ensayo, afectó el aprendizaje y una proteína protectora cerebral. Estudios pequeños, misma red.

In vitroAnimalesDatos limitados
Formulación clínica

Se indujo hiperhomocisteinemia en ratas durante la gestación mediante sobrecarga dietética de metionina; se reportó que el pinealon administrado a las madres mejoraba la orientación espacial y el aprendizaje en las crías y reducía las especies reactivas de oxígeno y los recuentos de células necróticas en neuronas cerebelosas aisladas de esas crías. Un estudio independiente en ratas reportó efectos del pinealon sobre el aprendizaje en laberinto de navegación y sobre la caspasa-3 en la corteza y el tronco encefálico en animales jóvenes y viejos. Ambos son informes en ruso, de pequeño tamaño, de la misma red de investigación, y los resúmenes no indican el tamaño de los grupos.

Células en placa, no pacientes

En neuronas de ratones con Alzheimer, el péptido EDR ayudó a mantener la forma de las prolongaciones nerviosas. En 2024 redujo el daño al ADN en piel de personas mayores, solo en cultivo. Aún no hay ensayos en la enfermedad.

In vitroAnimalesDatos limitados
Formulación clínica

En cultivos de neuronas del hipocampo de ratones transgénicos 5xFAD, se reportó que el péptido EDR interfería con la pérdida de espinas dendríticas y ayudaba a restaurar la morfología de espinas en forma de champiñón; la misma revisión reporta un aumento de la actividad de SOD2 y GPX1 y una reducción de la caspasa-3 en modelos relacionados. En un estudio de 2024, el EDR redujo el daño oxidativo del ADN y estimuló la dendritogénesis en neuronas inducidas derivadas de fibroblastos de donantes humanos de edad avanzada — células humanas in vitro, no pacientes tratados. Esta es evidencia únicamente de cultivo celular y de animales transgénicos; ningún ensayo ha probado el pinealon en la enfermedad de Alzheimer.

Solo ensayos pequeños y abiertos

Hay estudios en humanos, pero pequeños y sin placebo, de una escuela rusa. En 72 pacientes con traumatismo cerebral, pinealon sumado al tratamiento habría mejorado la memoria. Observaciones similares en decenas. Faltan ensayos rigurosos.

HumanosDatos limitados
Formulación clínica

La revisión de Khavinson de 2020 reporta que el pinealon oral añadido a la terapia estándar en 72 pacientes con secuelas de traumatismo craneoencefálico y cerebrastenia mejoró la memoria, redujo los errores en una prueba de corrección y aumentó el índice alfa del EEG. Otros informes en humanos incluyen 32 pacientes de 41 a 83 años con polimorbilidad y síndrome cerebral orgánico en remisión, una comparación de regímenes geroprotectores en 110 personas, y una serie de salud ocupacional en tripulaciones de locomotoras ferroviarias. Todos estos son estudios pequeños, abiertos, sin control con placebo, publicados en revistas de gerontología en ruso por la misma escuela; no se encontró ningún ensayo controlado aleatorizado de pinealon.

Sección 02

Mecanismo de acción

Mecanismo 01

Una acción directa sobre los genes

  • El grupo de origen propone que el tripéptido actúa dentro del núcleo en lugar de a través de un receptor.
  • El péptido marcado apareció en el citoplasma, el núcleo y el nucléolo de células humanas en cultivo.
  • En pruebas sin células, se unió preferentemente a fragmentos de ADN con ciertos motivos repetidos y discriminó la citosina metilada.
  • El modelado por ordenador situó sus sitios de acoplamiento de menor energía en las regiones reguladoras de varios genes.
Formulación clínica

Captación nuclear y unión secuencia-selectiva al ADN

El mecanismo propuesto por el grupo de origen es una acción nuclear directa en lugar de una señalización por receptores. El EDR (Glu-Asp-Arg) marcado con fluoresceína, incubado con células HeLa, produjo fluorescencia en el citoplasma, el núcleo y el nucléolo, y en ensayos libres de células el tripéptido se unió preferentemente a desoxirribooligonucleótidos que portaban motivos CNG y CAG, discriminando además el estado de metilación de la citosina (Fedoreyeva 2011). Un modelado molecular independiente acopló (docking) el EDR en ADN bicatenario en forma B y situó los sitios de menor energía en las regiones promotoras de CASP3, NES, GAP43, APOE, SOD2, PPARA y PPARG (Khavinson 2021).

Mecanismo 02

Cambios antioxidantes en el cerebro de ratas

  • En ratas sensibles a la hipoxia, el péptido elevó la actividad de dos enzimas antioxidantes hacia los niveles de los animales resistentes.
  • También redujo una enzima de muerte celular (caspasa-3) en el cerebro, junto con mejores resultados en el laberinto.
  • La misma revisión informa de una mayor producción de serotonina en neuronas corticales de rata en cultivo.
  • Las vías propuestas para atravesar membranas proceden únicamente del acoplamiento por ordenador, no de experimentos.
Formulación clínica

Expresión génica antioxidante y antiapoptótica en cerebro de roedores

En ratas sensibles a la hipoxia, la administración de EDR elevó la actividad de la superóxido dismutasa 2 y la glutatión peroxidasa 1 hasta niveles cercanos a los observados en animales naturalmente resistentes a la hipoxia, y redujo la expresión cerebral de caspasa-3 junto con mejores puntuaciones en el laberinto de Morris; la misma revisión informa un aumento de la síntesis de serotonina en cultivos de neuronas corticales de rata y un sitio de unión previsto en el promotor de TPH1 (Khavinson 2020). El acoplamiento computacional (docking) también se ha empleado para argumentar que el EDR podría atravesar membranas a través de los transportadores LAT1, LAT2 o PEPT1, pero ese trabajo es solo de modelado (Khavinson 2023).

Mecanismo 03

Menos radicales de oxígeno en células

  • El péptido redujo la acumulación de radicales de oxígeno, de forma dependiente de la dosis, en tres tipos celulares de roedor con estrés oxidativo.
  • También redujo la muerte celular necrótica medida mediante una prueba estándar de captación de colorante.
  • La supresión de radicales se saturó a concentraciones bajas, mientras que los efectos sobre el ciclo celular continuaron a concentraciones más altas.
  • A partir de esa diferencia, los autores infirieron una segunda acción a nivel del genoma más allá de la captación de radicales.
Formulación clínica

Limitación de la acumulación de ROS en cultivo celular

Pinealon limitó la acumulación de especies reactivas de oxígeno de forma dependiente de la dosis en células granulares cerebelosas de rata, neutrófilos y células PC12 sometidas a estrés oxidativo dependiente e independiente de receptores, y redujo la muerte necrótica medida por la captación de yoduro de propidio. La protección se acompañó de un curso temporal retardado de la activación de ERK1/2 y de un cambio en la distribución del ciclo celular; dado que la supresión de ROS se saturaba a concentraciones más bajas mientras que los efectos sobre el ciclo celular continuaban a concentraciones más altas, los autores infirieron una segunda acción, a nivel del genoma, más allá de la eliminación de radicales (Khavinson 2011).

Mecanismo 04

Proteger los contactos sinápticos en ratones

  • En cultivos hipocampales de ratón expuestos a amiloide, el péptido aumentó el número de espinas maduras en un 71%.
  • Esto devolvió el número de espinas al nivel del control y superó a un tripéptido relacionado a la misma concentración.
  • En una cepa de ratón modelo de Alzheimer, el péptido inyectado también previno la pérdida de espinas dendríticas.
  • También se informó de un beneficio en crías de rata expuestas a homocisteína elevada antes de nacer.
Formulación clínica

Preservación de espinas dendríticas en sinaptotoxicidad amiloide

En cultivos primarios de hipocampo de ratón expuestos a amiloide, el EDR a 200 ng/ml aumentó el número de espinas en forma de champiñón (mushroom) en un 71% y devolvió el recuento al nivel de control, superando al tripéptido relacionado KED a la misma concentración (Kraskovskaya 2017). En ratones 5xFAD-M, el EDR administrado por vía intraperitoneal previno igualmente la pérdida de espinas dendríticas, y el análisis de acoplamiento al ADN del mismo informe se ofrece como la explicación propuesta (Khavinson 2021). También se informó un beneficio cognitivo y antioxidante en crías de rata expuestas a hiperhomocisteinemia prenatal (Arutjunyan 2012).

Mecanismo 05

Por qué esta evidencia sigue siendo débil

  • Casi todo el trabajo publicado procede de un único grupo de investigación ruso y sus laboratorios afiliados.
  • Faltan la replicación independiente, la prueba de unión al ADN dentro de neuronas vivas y los ensayos clínicos registrados.
  • El modelo de transcripción nuclear sigue siendo una hipótesis construida sobre acoplamiento y datos de expresión correlativos.
  • Ningún estudio demuestra que el péptido eleve la melatonina, por lo que el vínculo pineal se sustenta únicamente en el nombre comercial.
Formulación clínica

Base de evidencia débil y afirmaciones pineales no respaldadas

Casi todo el trabajo publicado sobre el EDR proviene del grupo de Khavinson y laboratorios rusos afiliados; en la literatura indexada están ausentes la replicación independiente, la prueba estructural o bioquímica de la unión al ADN dentro de neuronas vivas y los ensayos clínicos registrados, y varios informes clave se encuentran en revistas de gerontología de baja circulación. El modelo de transcripción nuclear sigue siendo una hipótesis respaldada por datos de acoplamiento (docking) y de expresión correlativa. Ningún estudio publicado muestra que el EDR aumente la producción de melatonina o modifique la expresión de los genes reloj en los pinealocitos; la asociación con la glándula pineal se basa en el nombre comercial y en datos de serotonina, no en mediciones de melatonina.

Sección 03

Vías biológicas

  1. Hipótesis de Unión Nuclear al ADNEl EDR marcado con fluoresceína entró en los núcleos y nucléolos de células HeLa, y ensayos libres de células mostraron que se unía al ADN con motivos CNG/CAG, con modelado que lo acopla en promotores génicos (Fedoreyeva 2011; Khavinson 2021).
  2. Expresión de Genes Antioxidantes en RatasEn ratas sensibles a la hipoxia, el EDR elevó la actividad de superóxido dismutasa 2 y glutatión peroxidasa 1 hacia niveles de resistencia a la hipoxia y redujo la caspasa-3 cerebral junto con mejores puntajes en el laberinto (Khavinson 2020).
  3. Limitación de ROS con una Segunda AcciónPinealon limitó las ROS de forma dependiente de la dosis en células granulares cerebelosas y células PC12, pero los efectos sobre el ciclo celular continuaron más allá de la dosis de saturación, sugiriendo también una acción a nivel genómico (Khavinson 2011).
  4. Preservación de Espinas DendríticasEn cultivos hipocampales expuestos a amiloide, el EDR restauró el recuento de espinas en forma de hongo al nivel control, superando al tripéptido KED, y también previno la pérdida de espinas en ratones 5xFAD-M (Kraskovskaya 2017; Khavinson 2021).
  5. Base de Evidencia Débil de un Solo GrupoCasi todo el trabajo sobre EDR proviene de un único grupo de laboratorio ruso; ningún estudio publicado muestra que eleve la melatonina o altere la expresión de genes de reloj, por lo que el respaldo pineal se apoya en el nombre comercial, no en mediciones.

Sección 04

Información de dosificación

Secuencia de aminoácidos
Glu-Asp-Arg
Rangos descritos en trabajos experimentales
Vía / sistemaContextoRango estudiadoLimitación
Intramuscular — única dosis humana medidaTras traumatismo craneal, 25 pacientes de 31–60 años, en la patente1,0 µg, 10,0 µg o 5,0 mg una vez al día durante 10 días, según la gravedad — de unos 0,011 µg/kg a 60 µg/kg en un adulto de 70–90 kgSe declaran buenos resultados en el 59,4 % y satisfactorios en el 31,9 %: porcentajes que 25 personas no dan. Sin control, sin cegamiento, nada publicado fuera de la patente.
Oral — estudio en el trabajoMaquinistas, una revista rusa, 2012Una cápsula de 100 µg dos veces al día durante dos semanas — unos 2,2–2,9 µg/kg al día en un adulto de 70–90 kgEl resumen no dice cuántos trabajadores participaron ni describe grupo control. Se midió una puntuación de «edad biológica», no un resultado de salud.
Oral — cápsulas rusas de complementoProspecto del fabricante, vendido como complemento1–2 cápsulas de 0,215 g, 1–2 veces al día con comida, 10–30 días, repetir a los 4–6 meses. La etiqueta nombra un complejo peptídico, no una dosis.Un prospecto, no un hallazgo: en Rusia los complementos se registran sin comprobar que funcionen. Sin cantidad de péptido, no se compara con la cápsula de 100 µg.
Subcutánea — autoadministraciónPráctica en circulación en torno al vial de 10–20 mgSin rango acordado: de 100–300 µg al día hasta 5–10 mg al día, en cursos de 10–20 días — de 1 a 140 µg/kg en un adulto de 70–90 kgUna dispersión de cien veces sin nada que decida entre sus extremos, por una vía que ningún estudio usó. Solo la repetición en páginas de vendedores sostiene estas cifras.
Modelos animales y celularesGolpe en la cabeza y falta de oxígeno en ratas; cortes; cangrejosRatas: 10 µg/kg en el músculo, 1 µg por animal en el abdomen 10 días. En placa: 1, 10 y 100 ng/ml en cortes de cerebro y 10 µg/ml en neuronas.Lesión súbita y falta de oxígeno en roedores y un invertebrado, leídas como supervivencia celular. Nada se escaló al humano; envejecimiento y cognición no se midieron.
Calculadora de dosisMasa · concentración · volumen · U-100

Valores de entrada

Parámetros de cálculo de dosis

Masa de la sustancia indicada en la etiqueta del vial.

Volumen total de disolvente añadido.

70

A partir de él y del valor mcg/kg se calcula la dosis.

mcg/kg

Escala general 1–20 mcg/kg. Elige un péptido para cargar su rango.

Dosis calculada70 kg × mcg/kg

Resultados

Nivel de llenado de la jeringa (jeringa de 100u)

Vacío
ConcentraciónMasa de sustancia en un mililitro de solución.
Dosis por vialDosis calculadas completas, redondeadas hacia abajo.

Establece valores para: Dosis recomendada por kg.

Solo para investigación. Esta información es solo con fines educativos y de investigación. No está destinada a consejo médico ni automedicación.

Sección 05

Protocolos

Aún no hay protocolos para este péptido. Explorar todos los protocolos

Sección 06

Estabilidad y almacenamiento

  1. Conservación del producto

    La forma registrada son cápsulas: se conservan en un lugar seco, protegido de la luz, a 2–25 °C, con una caducidad de 5 años. Para el vial de liofilizado que se vende como reactivo de investigación no hay condiciones de conservación publicadas.

  2. Tras la apertura

    La forma líquida Pinealon Lingual se conserva en el refrigerador un máximo de 10 días tras abrir el frasco. Para las cápsulas, la ficha técnica no establece un plazo distinto tras abrir el envase.

Sección 07

Efectos secundarios y precauciones

No se encontró ningún estudio propio de toxicología, mutagenicidad o toxicidad reproductiva de Pinealon, ni tampoco registro como medicamento o ensayo clínico registrado en ningún lugar.

  1. Una señal negativa en el único estudio relevante

    En 32 pacientes de entre 41 y 83 años, Pinealon se asoció con actividad prooxidante y una caída de las células CD34+ en sangre, interpretada como una inhibición significativa de la hematopoyesis. Pinealon se administró junto con otro péptido, vesugen, por lo que el efecto no puede atribuirse solo a Pinealon.

  2. Evidencia humana: dos estudios, un grupo

    Los datos en humanos proceden de dos estudios abiertos y no controlados del mismo grupo de investigación de Ekaterimburgo. No se encontró ninguna réplica independiente de ninguno de los dos.

  3. Comparación con 110 participantes, con reservas

    Un estudio con 110 participantes comparó oligopéptidos, incluido Pinealon, frente a procedimientos de fisioterapia en cuanto a seguridad geroprotectora.

    • Los oligopéptidos compartieron el primer puesto en seguridad con el masaje terapéutico; la comparación fue con fisioterapia (baños secos de dióxido de carbono, oxigenación hiperbárica), no con placebo.
    • El estudio no registró tasas de eventos adversos ni abandonos de participantes.
  4. No se hallaron pruebas toxicológicas ni reproductivas

    No se encontró ningún estudio propio de toxicología, mutagenicidad o teratogenicidad de Pinealon. Los únicos datos relacionados con el embarazo proceden de un experimento de eficacia en ratas que midió el beneficio para las crías, no la toxicidad materna ni las malformaciones. Las afirmaciones de los fabricantes sobre tales pruebas no tienen fuente localizable.

  5. Sin registro ni ensayo clínico registrado

    Pinealon no tiene registro como medicamento en ningún lugar, y no se encontró ningún ensayo clínico registrado en ninguno de los registros consultados, incluidos ClinicalTrials.gov y los registros estatales rusos.

Sección 08

Estado regulatorio

Pinealon nunca ha sido aprobado como medicamento en ningún país.

El único estatus oficial que posee es su registro en Rusia como complemento alimenticio y no como medicamento, y no se ha publicado ningún ensayo clínico completo en humanos.

  1. Rusia

    Registrado como complemento alimenticio

    Pinealon (también llamado EDR) figura en el registro ruso como «биологически активная добавка» — un complemento alimenticio, no un medicamento autorizado. Eso lo distingue de los dos productos del grupo Khavinson que sí llegaron a registrarse como medicamentos en Rusia, Timalina y Epitalamina; Pinealon pertenece a la familia posterior de «citógenos» de venta libre.

  2. FDA / Estados Unidos

    No es un medicamento aprobado

    Pinealon no tiene ninguna indicación aprobada por la FDA para uso humano, no figura en la 503A Bulks List y nunca se ha presentado al proceso de nominación de sustancias de la agencia; la misma ausencia de revisión se aplica a la EMA en la Unión Europea.

  3. Evidencia clínica

    No existen ensayos completos en humanos

    Una búsqueda en PubMed de Pinealon o de su código de tripéptido EDR solo devuelve estudios in vitro y en roedores — modelos de isquemia, de hipoxia y un modelo murino de alzhéimer —, todos del mismo instituto de San Petersburgo que lo desarrolló. No se ha publicado ningún estudio de fase I de seguridad ni ningún ensayo de fase posterior en una revista indexada.

La falta de un estatus de medicamento aprobado no convierte a Pinealon en un tratamiento probado, y la regulación de los complementos alimenticios varía mucho entre países: consulte las normas vigentes de su propia autoridad de alimentos y medicamentos antes de apoyarse en esta información.

Sección 09

Estudios de investigación

  1. [1]Penetration of short fluorescence-labeled peptides into the nucleus in HeLa cells and in vitro specific interaction of the peptides with deoxyribooligonucleotides and DNAFedoreyeva LI, Kireev II, Khavinson VKh, Vanyushin BF. · Biochemistry (Moscow) · 2011
  2. [2]Pinealon increases cell viability by suppression of free radical levels and activating proliferative processesKhavinson V, Ribakova Y, Kulebiakin K, Vladychenskaya E, Kozina L, Arutjunyan A, Boldyrev A. · Rejuvenation Research · 2011
  3. [3]Pinealon protects the rat offspring from prenatal hyperhomocysteinemiaArutjunyan A, Kozina L, Stvolinskiy S, Bulygina Y, Mashkina A, Khavinson V. · International Journal of Clinical and Experimental Medicine · 2012
  4. [4]Tripeptides Restore the Number of Neuronal Spines under Conditions of In Vitro Modeled Alzheimer's DiseaseKraskovskaya NA, Kukanova EO, Lin'kova NS, Popugaeva EA, Khavinson VK. · Bulletin of Experimental Biology and Medicine · 2017
  5. [5]EDR Peptide: Possible Mechanism of Gene Expression and Protein Synthesis Regulation Involved in the Pathogenesis of Alzheimer's DiseaseKhavinson V, Linkova N, Kozhevnikova E, Trofimova S. · Molecules · 2020
  6. [6]Neuroprotective Effects of Tripeptides-Epigenetic Regulators in Mouse Model of Alzheimer's DiseaseKhavinson V, Ilina A, Kraskovskaya N, Linkova N, Kolchina N, Mironova E, Erofeev A, Petukhov M. · Pharmaceuticals · 2021
  7. [7]Feasibility of Transport of 26 Biologically Active Ultrashort Peptides via LAT and PEPT Family TransportersKhavinson VK, Linkova NS, Rudskoy AI, Petukhov MG. · Biomolecules · 2023

Sección 10

Preguntas frecuentes

Ningún estudio publicado administró pinealon (el tripéptido Glu-Asp-Arg) y luego midió un resultado circadiano o de melatonina, pese a que se comercializa como biorregulador de la glándula pineal. Lo que existe es trabajo preclínico (reducción del estrés oxidativo y de la muerte celular en neuronas de rata en cultivo, menores marcadores de neuroinflamación en ratas envejecidas y privadas de oxígeno) más un puñado de pequeños reportes en humanos, abiertos y sin control, de una única red de investigación rusa, sin que se haya encontrado ningún ensayo controlado aleatorizado.

Ambas vías aparecen en pequeños reportes en humanos, pero ninguna en un ensayo controlado. Se reportó la dosificación intramuscular en 25 pacientes con lesión craneal, y las cápsulas orales se reportaron en un estudio laboral con maquinistas de tren que medía una puntuación de "edad biológica" en lugar de un resultado clínico; ambos son estudios sin control ni cegamiento, así que la eficacia de ninguna de las dos vías está establecida.

Esto nunca se ha medido. El estudio intramuscular duró 10 días y el estudio laboral oral duró dos semanas, pero ninguno reportó cuándo, o si siquiera, apareció un efecto dentro de ese período; ambos usaron puntuaciones de resultado amplias en lugar de seguir un síntoma a lo largo del tiempo.

El uso en humanos publicado va de 1 microgramo a 5 miligramos al día por inyección en un pequeño estudio de patente, hasta 100 microgramos dos veces al día por vía oral en otro. La práctica de autoadministración que circula (de 100 microgramos a 10 miligramos al día) abarca un rango de aproximadamente cien veces, y no se deriva de ningún estudio comparativo.

Su estatus regulatorio no está claramente documentado en las fuentes aquí consultadas. En Rusia se vende bajo el prospecto de un fabricante como suplemento dietético registrado, una categoría que no exige demostrar que un producto funciona. No se pudo encontrar ninguna aprobación de la FDA ni ningún estatus de control internacional específico para el pinealon.

Los efectos secundarios reportados son mínimos, pero eso refleja principalmente lo poco que se ha buscado: ninguno de los reportes en humanos tuvo control con placebo ni un seguimiento sistemático de eventos adversos, y la mayoría proviene de la misma pequeña red de investigación.

No: son péptidos distintos dentro del mismo programa de investigación de biorreguladores de Khavinson. El pinealon es el tripéptido Glu-Asp-Arg; la epitalona es un péptido de cuatro aminoácidos (Ala-Glu-Asp-Gly) estudiado para restaurar la liberación nocturna de melatonina en animales y personas de mayor edad. Los hallazgos sobre la restauración de la melatonina asociados a esta línea de investigación provienen de la epitalona y de un extracto pineal relacionado, no del pinealon.