Melanotan I profile image
Melanotan I profile image
Одобрен🧴Косметические и наружные

Melanotan I

Также известен как: Afamelanotide, MT-I, SCENESSE

MW

1646.90 Da

Формула

C78H111N21O19

CAS

75921-69-6

Пути введения

2 способа

Melanotan I (afamelanotide) — это линейный 13-аминокислотный аналог α-MSH, разработанный в Университете Аризоны, с повышенной селективностью к MC1R и метаболической стабильностью по сравнению с нативным гормоном. Ключевыми модификациями являются замена метионина-4 на норлейцин (Nle) и фенилаланина-7 на D-фенилаланин (D-Phe), что обеспечивает устойчивость к ферментативной деградации. Одобренный EMA под торговым названием Scenesse (2014) для профилактики фототоксичности у взрослых с эритропоэтической протопорфирией (EPP), afamelanotide является единственным одобренным агентом для загара на основе меланокортинов. Он стимулирует выработку эумеланина без воздействия ультрафиолетового излучения, обеспечивая фотозащиту для пациентов с экстремальной чувствительностью к ультрафиолету. В отличие от Melanotan II, afamelanotide относительно селективен в отношении MC1R с минимальными сексуальными эффектами или влиянием на аппетит.

Только для исследованийТолько в образовательных и исследовательских целях

Области исследований

Эритропоэтическая протопорфирия (одобренное показание)

Имплант Scenesse уменьшает количество эпизодов фототоксичности и позволяет увеличить экспозицию солнечному свету у пациентов с EPP.

Исследования фотозащиты

Изучается для профилактики УФ-индуцированного повреждения кожи и потенциальной профилактики рака кожи посредством фотозащиты на основе меланина.

Витилиго

Исследования, сочетающие afamelanotide с узкополосной UVB-терапией, демонстрируют усиленную репигментацию.

Механизм действия

Afamelanotide избирательно активирует MC1R на меланоцитах, стимулируя синтез эумеланина через каскад cAMP/PKA/CREB/MITF/тирозиназа. Эумеланин поглощает ультрафиолетовое излучение и нейтрализует свободные радикалы, обеспечивая фотозащиту. Замена D-Phe предотвращает деградацию DPP-4, увеличивая период полувыведения до ~30 минут (по сравнению с несколькими минутами для нативного α-MSH).

Биологические пути

MC1R/Gαs/cAMP/PKA/CREB/MITF для меланогенеза. Тирозиназа/TRP-1/TRP-2 для синтеза эумеланина. p53-опосредованное усиление репарации ДНК в меланоцитах.

Информация о дозировке

Типичные диапазоны дозировок для исследовательских целей. Всегда сверяйтесь с актуальной литературой.
Типичная доза
100 мкг
Диапазон доз
80 - 250 мкг
Частота
За 30 минут до воздействия солнца; поддерживающая: 1-2 раза в неделю
Калькулятор дозировок
Точный расчёт дозировок пептидов на основе параметров разведения
Параметры расчёта дозировки
Размер флакона в миллиграммах
Объём разведения в миллилитрах
Ввод массы тела
Рекомендуемая доза на 1 кг
мкг/кг
Ввод желаемой дозы
мкг

Результаты расчёта

Концентрация
2.5 мг/мл
Объём дозы
0.1 мл0.100 мл
Инсулиновый шприц
10 единиц
Доз во флаконе
2020 доз по 250 мкг

Уровень заполнения шприца (100u)

05010010.0uединиц
0u10.0 / 100 единиц (10%)100u

Протоколы

Протоколы с участием этого пептида пока отсутствуют.

Все протоколы

Стабильность и хранение

Scenesse представляет собой подкожный имплант (16 мг), обеспечивающий замедленное высвобождение в течение ~60 дней. Порошок исследовательского качества хранить при -20°C. Более стабилен, чем нативный α-MSH, благодаря заменам Nle/D-Phe.

Побочные эффекты и меры предосторожности

Тошнота (наиболее частый побочный эффект), потемнение кожи (ожидаемый/желаемый эффект), головная боль, назофарингит. Реакции в месте имплантации. Потемнение родинок — рекомендуется дерматологический мониторинг.

Только для исследований. Эта информация предназначена исключительно для образовательных и исследовательских целей. Не является медицинской консультацией и не предназначена для самолечения.

Регуляторный статус

Одобрен

Одобрен EMA как Scenesse (2014) при EPP. Не одобрен FDA (хотя FDA присвоило статус прорывной терапии). Рецептурный препарат в Европе и Австралии.

Научные исследования

Afamelanotide for Erythropoietic Protoporphyria

Langendonk JG, Balwani M, Anderson KE, et al.

New England Journal of Medicine2015
Источник

Melanocortin 1 Receptor Agonists for Photoprotection

Abdel-Malek ZA, Scott MC, Furumura M, et al.

Photochemistry and Photobiology2001
Источник
Калькулятор дозировок
Рассчитайте объёмы разведения и дозы инъекций для Melanotan I.
Ещё по теме
Изучите больше пептидов в категории Косметические и наружные и связанные исследования.