Melanotan I

Под названием афамеланотид (торговая марка Scenesse) препарат одобрен EMA с 2014 года для лечения эритропоэтической протопорфирии — редкого заболевания с крайней чувствительностью к УФ-излучению: он снижает фототоксические реакции и позволяет пациентам переносить больше солнечного света. FDA его не одобрило, хотя у него есть статус breakthrough therapy designation FDA, и там, где он одобрен, отпускается только по рецепту.

Клинически афамеланотид, как сообщается, даёт минимальные эффекты на половую сферу и аппетит — в отличие от более широкого влияния Melanotan II на эти системы. Это странно соотносится с данными о связывании с рецепторами: структурные исследования описывают ту же молекулу как агонист широкого действия сразу на нескольких меланокортиновых рецепторах, а не как избирательно действующую только на пигментацию кожи, поэтому данные о механизме не объясняют до конца, почему клинические эффекты так различаются.

Да — именно на этом строится его одобренное применение. Он запускает выработку меланина через сигнальный путь MC1R независимо от УФ-излучения, поэтому он помогает пациентам, которые вообще не переносят солнце. В одном из ранних исследований заметный загар появлялся примерно через три недели после начала двухнедельного курса инъекций, без указания на необходимость УФ-облучения.

Одобренный препарат — это имплант 16 мг, который врач устанавливает под кожу раз в два месяца, то есть вообще не разовая инъекционная доза. В небольшом исследовании 1997 года без контрольной группы у трёх мужчин на протяжении двух недель использовали 0,08–0,21 мг/кг на инъекцию. Дозы 500–1000 мкг в день, встречающиеся вне рамок каких-либо исследований, — это нерегулируемое самостоятельное применение, а не изученная схема.

Чаще всего сообщают о тошноте, а также о головной боли и назофарингите; потемнение кожи — это ожидаемый эффект, а не побочный. При использовании одобренного препарата встречаются реакции в месте установки импланта, а потемнение родинок отмечается достаточно часто, чтобы дерматологическое наблюдение рекомендовалось всем, кто его применяет.

Потемнение родинок — задокументированная причина, по которой при применении этого препарата рекомендуется дерматологическое наблюдение; в клинических случаях нерегулируемое (не связанное с имплантом) применение связывают с потемнением родинок и появлением новых, аномальных. Использованные источники не приводят для Melanotan I отдельного вывода о риске меланомы, как это сделано для Melanotan II, но это отсутствие данных отражает то, что было изучено, а не доказательство безопасности.

Одобренный имплант после установки высвобождает дозу примерно в течение 60 дней и не требует отдельного хранения пациентом. Порошок исследовательского качества хранят при −20 °C; после вскрытия контейнера герметичность, холод и защита от влаги ограничивают деградацию, хотя точная стабильность после вскрытия зависит от конкретной партии.