Области исследований
Распространённый рак предстательной железы (одобрено)
Одобрен FDA как Firmagon (2008). Достигает кастрационного тестостерона (<50 нг/дл) у 96% пациентов к 3-му дню — быстрее, чем агонисты GnRH.
Рак молочной железы
Исследуется при гормонозависимом раке молочной железы.
Доброкачественная гиперплазия простаты
Исследования при ДГПЖ и симптомах нижних мочевыводящих путей.
Механизм действия
Дегареликс конкурентно связывается с рецепторами GnRH на гонадотрофных клетках гипофиза, препятствуя эндогенному GnRH стимулировать выброс ЛГ и ФСГ. Это обеспечивает немедленное, дозозависимое подавление ЛГ, ФСГ и, соответственно, тестостерона (у мужчин) или эстрогена (у женщин). Антагонистический механизм избегает начальной фазы стимуляции, характерной для агонистов GnRH.
Биологические пути
Конкурентная блокада GnRH-R. Немедленное подавление ЛГ/ФСГ. Последующее снижение тестостерона/эстрогена. Подавление сигнализации андрогенных рецепторов в клетках рака простаты.
Информация о дозировке
Результаты расчёта
Уровень заполнения шприца (100u)
Протоколы
Протоколы с участием этого пептида пока отсутствуют.
Все протоколыСтабильность и хранение
Поставляется в виде лиофилизированного порошка для подкожной инъекции. Хранить при 25°C (контролируемая комнатная температура). Разводить прилагаемым растворителем. Использовать в течение 1 часа после разведения.
Побочные эффекты и меры предосторожности
Реакции в месте инъекции (40% — боль, отёк, эритема) — наиболее частый побочный эффект. Приливы (26%), увеличение массы тела, утомляемость, повышение печёночных ферментов. Длительно: потеря костной плотности, метаболический синдром (классовые эффекты андрогенной депривации).
Только для исследований. Эта информация предназначена исключительно для образовательных и исследовательских целей. Не является медицинской консультацией и не предназначена для самолечения.
Регуляторный статус
Одобрен FDA (2008) как Firmagon для распространённого рака предстательной железы. Одобрен EMA. Рецептурный препарат. Не запрещён WADA (медицинское применение при лечении рака).
