Section 01
À quoi il sert
Les données visent d'autres peptides
Aucune étude n'a été trouvée où le pinéalon était administré avec mesure du rythme circadien. Le rétablissement de la mélatonine chez des singes et humains âgés a été montré pour d'autres produits de la même école, pas pour le pinéalon.
▸Formulation clinique
Une recherche dans PubMed et Europe PMC n'a retrouvé aucune étude publiée dans laquelle Pinealon (Glu-Asp-Arg) aurait été administré et un critère circadien réellement mesuré. Les travaux sur le rythme de la mélatonine issus de la même école russe ont porté sur des préparations différentes — l'épithalamine, un extrait pinéal, et l'épithalon, le tétrapeptide Ala-Glu-Asp-Gly — dont il a été rapporté qu'elles restauraient la libération nocturne de mélatonine chez de vieux singes rhésus et chez des personnes âgées. Ces résultats concernent d'autres molécules et ne peuvent pas être transposés à Pinealon ; le résumé de ces travaux ne précise pas la taille des groupes, et il a été publié dans une revue de gérontologie en langue russe.
La mélatonine jamais mesurée
Aucune étude n'a mesuré le taux de mélatonine chez l'animal ou l'humain après le pinéalon. Le lien le plus proche est indirect : le peptide EDR augmentait la sérotonine, précurseur de la mélatonine, jamais mesurée elle-même.
▸Formulation clinique
Aucune étude n'a été retrouvée mesurant les concentrations de mélatonine chez l'animal ou chez l'humain après administration de Pinealon. Le lien publié le plus proche est indirect : une revue de 2020 du groupe Khavinson rapporte que le peptide EDR a augmenté la synthèse de sérotonine dans des neurones du cortex cérébral de rat en culture et note que la sérotonine est un précurseur de la mélatonine — mais la mélatonine elle-même n'a pas été mesurée dans ce travail. Les affirmations selon lesquelles Pinealon inverserait la baisse de la mélatonine liée à l'âge ne sont donc pas étayées par des mesures publiées.
Aucune étude sur le sommeil
Sur le thème « troubles du sommeil », aucune donnée publiée n'existe. Une recherche combinant pinéalon, EDR ou sa composition avec « sommeil » et « insomnie » n'a trouvé aucune étude. C'est une lacune, pas un effet prouvé.
▸Formulation clinique
Cet axe est décrit sans qu'aucun résultat publié ne le sous-tende. Des recherches dans PubMed et Europe PMC combinant Pinealon, peptide EDR ou Glu-Asp-Arg avec sommeil ou insomnie n'ont retrouvé aucune étude dans laquelle le sommeil aurait été mesuré chez l'animal ou chez l'humain.
Protection cellulaire in vitro et rat
En éprouvette, le pinéalon réduisait les dommages aux cellules cérébrales et sanguines dus au stress oxydatif, un excès de molécules agressives. Chez des rats âgés en manque d'oxygène, il réduisait l'inflammation. Travaux d'une même école.
▸Formulation clinique
En culture cellulaire, Pinealon a produit une réduction dose-dépendante de l'accumulation d'espèces réactives de l'oxygène dans des cellules granulaires cérébelleuses de rat, des neutrophiles et des cellules PC12 soumises à un stress oxydatif, et réduit la mort cellulaire nécrotique mesurée par la captation d'iodure de propidium. Chez des rats âgés soumis à une hypoxie hypoxique aiguë, Pinealon aurait abaissé les marqueurs neuro-inflammatoires et les indices liés à la caspase-3 vers des valeurs de référence. Ces effets sont attribués par les auteurs à des mécanismes antioxydants et anti-apoptotiques ainsi qu'à une interaction directe peptide-ADN ; aucune étude ne les relie à une voie mélatoninergique. La quasi-totalité de ce travail provient de laboratoires affiliés au groupe Khavinson, et les études sont de petite taille, de sorte que ces résultats doivent être considérés comme non reproduits.
Apprentissage du rat : petits essais
Chez des ratons de mères sous régime nocif pour le cerveau en gestation, le pinéalon améliorait orientation et apprentissage. Un autre essai portait sur l'apprentissage et une protéine protectrice cérébrale. Petites études, même réseau.
▸Formulation clinique
Des rates ont été rendues hyperhomocystéinémiques pendant la gestation par une charge alimentaire en méthionine ; Pinealon administré aux mères aurait amélioré l'orientation spatiale et l'apprentissage chez la descendance et réduit les espèces réactives de l'oxygène ainsi que le nombre de cellules nécrotiques dans des neurones cérébelleux isolés de cette descendance. Une étude distincte chez le rat a rapporté des effets de Pinealon sur l'apprentissage en labyrinthe de navigation et sur la caspase-3 dans le cortex et le tronc cérébral chez des animaux jeunes et âgés. Les deux sont de petits rapports en langue russe issus du même réseau de recherche, et les résumés ne précisent pas la taille des groupes.
Cellules en culture, pas de patients
Sur des neurones de souris modèles d'Alzheimer, le peptide EDR a aidé à préserver la forme des prolongements nerveux. En 2024, il réduisait les dommages à l'ADN de cellules cutanées âgées, en culture. Aucun essai sur la maladie.
▸Formulation clinique
Dans des cultures de neurones hippocampiques issus de souris transgéniques 5xFAD, le peptide EDR aurait limité la perte d'épines dendritiques et contribué à restaurer une morphologie d'épines en forme de champignon ; la même revue rapporte une augmentation de l'activité de SOD2 et GPX1 et une réduction de la caspase-3 dans des modèles apparentés. Dans une étude de 2024, l'EDR a réduit les dommages oxydatifs à l'ADN et stimulé la dendritogenèse dans des neurones induits dérivés de fibroblastes de donneurs humains âgés — des cellules humaines in vitro, et non des patients traités. Il ne s'agit là que de preuves obtenues en culture cellulaire et chez l'animal transgénique ; aucun essai n'a testé Pinealon dans la maladie d'Alzheimer.
Seulement de petits essais ouverts
Des études chez l'humain existent, petites, sans placebo, d'une école russe. Chez 72 patients après un traumatisme crânien, la pinealon ajoutée au traitement aurait amélioré la mémoire. Similaire chez des dizaines. Essais rigoureux absents.
▸Formulation clinique
La revue Khavinson de 2020 rapporte que Pinealon administré par voie orale en complément du traitement standard chez 72 patients présentant des séquelles de traumatisme crânien et une cérébrasthénie a amélioré la mémoire, réduit les erreurs à un test de correction et augmenté l'indice alpha à l'EEG. D'autres rapports humains portent sur 32 patients âgés de 41 à 83 ans présentant une polymorbidité et un syndrome cérébral organique en rémission, une comparaison de régimes géroprotecteurs chez 110 personnes, et une série en médecine du travail chez des équipages de locomotives ferroviaires. Tous sont de petites études en ouvert, sans contrôle placebo, publiées dans des revues de gérontologie en langue russe par la même école ; aucun essai contrôlé randomisé de Pinealon n'a été retrouvé.
Section 02
Mécanisme d'action
Une action directe alléguée sur les gènes
- Le groupe à l'origine propose que le tripeptide agisse à l'intérieur du noyau plutôt que via un récepteur.
- Le peptide marqué est apparu dans le cytoplasme, le noyau et le nucléole de cellules humaines en culture.
- Dans des tests acellulaires, il s'est lié préférentiellement à des fragments d'ADN portant certains motifs répétés et a distingué la cytosine méthylée.
- La modélisation informatique a placé ses sites d'amarrage de plus basse énergie dans les régions de contrôle de plusieurs gènes.
▸Formulation clinique
Absorption nucléaire et liaison séquence-spécifique à l'ADN
Le mécanisme proposé par le groupe à l'origine de ces travaux est une action nucléaire directe plutôt qu'une signalisation par récepteur. L'EDR (Glu-Asp-Arg) marqué à la fluorescéine, incubé avec des cellules HeLa, a produit une fluorescence dans le cytoplasme, le noyau et le nucléole, et dans des tests acellulaires le tripeptide s'est lié préférentiellement à des désoxyribo-oligonucléotides porteurs de motifs CNG et CAG, tout en discriminant le statut de méthylation de la cytosine (Fedoreyeva 2011). Une modélisation moléculaire distincte a arrimé l'EDR à de l'ADN double brin de forme B et a situé les sites de plus basse énergie dans les régions promotrices de CASP3, NES, GAP43, APOE, SOD2, PPARA et PPARG (Khavinson 2021).
Changements géniques antioxydants dans le cerveau du rat
- Chez des rats sensibles à l'hypoxie, le peptide a augmenté l'activité de deux enzymes antioxydantes vers les niveaux des animaux résistants.
- Il a également diminué une enzyme de mort cellulaire (la caspase-3) dans le cerveau, avec de meilleurs scores au labyrinthe.
- La même revue rapporte une production accrue de sérotonine dans des neurones corticaux de rat en culture.
- Les voies proposées pour traverser les membranes proviennent uniquement de l'amarrage informatique, et non d'expériences.
▸Formulation clinique
Expression antioxydante et antiapoptotique dans le cerveau du rongeur
Chez des rats sensibles à l'hypoxie, l'administration d'EDR a augmenté l'activité de la superoxyde dismutase 2 et de la glutathion peroxydase 1 jusqu'à des niveaux proches de ceux observés chez des animaux naturellement résistants à l'hypoxie, et a abaissé l'expression de la caspase-3 cérébrale tout en améliorant les scores au labyrinthe de Morris ; la même synthèse rapporte une synthèse accrue de sérotonine dans des cultures de neurones corticaux de rat et un site de liaison prédit dans le promoteur de TPH1 (Khavinson 2020). L'arrimage informatique a également été utilisé pour avancer que l'EDR pourrait traverser les membranes via les transporteurs LAT1, LAT2 ou PEPT1, mais ces travaux relèvent uniquement de la modélisation (Khavinson 2023).
Moins de radicaux oxygénés nocifs dans les tests cellulaires
- Le peptide a limité l'accumulation de radicaux oxygénés réactifs de façon dose-dépendante dans trois types de cellules de rongeur soumises à un stress oxydatif.
- Il a également réduit la mort cellulaire nécrotique mesurée par un test standard d'absorption de colorant.
- La suppression des radicaux a atteint un plateau à faible concentration, tandis que les effets sur le cycle cellulaire se poursuivaient à des concentrations plus élevées.
- De cet écart, les auteurs ont déduit une seconde action au niveau du génome, au-delà du piégeage des radicaux.
▸Formulation clinique
Limitation de l'accumulation de ROS en culture cellulaire
Le pinéalon a limité de façon dose-dépendante l'accumulation d'espèces réactives de l'oxygène dans des cellules granulaires cérébelleuses de rat, des neutrophiles et des cellules PC12 soumises à un stress oxydatif dépendant ou indépendant de récepteurs, et a réduit la mort nécrotique mesurée par la captation d'iodure de propidium. La protection s'accompagnait d'une cinétique retardée de l'activation d'ERK1/2 et d'un déplacement de la distribution du cycle cellulaire ; comme la suppression des ROS saturait à de plus faibles concentrations tandis que les effets sur le cycle cellulaire se poursuivaient à des concentrations plus élevées, les auteurs ont déduit l'existence d'une seconde action, au niveau du génome, au-delà du piégeage des radicaux (Khavinson 2011).
Protéger les points de contact synaptiques chez la souris
- Dans des cultures hippocampiques de souris exposées à l'amyloïde, le peptide a augmenté le nombre d'épines matures de 71 %.
- Cela a ramené le nombre d'épines au niveau des témoins et a surpassé un tripeptide apparenté à la même concentration.
- Dans une lignée de souris modèle d'Alzheimer, le peptide injecté a de même empêché la perte des épines dendritiques.
- Un bénéfice a également été rapporté chez des rats nés de mères exposées à un taux élevé d'homocystéine avant la naissance.
▸Formulation clinique
Épines dendritiques dans des modèles de synaptotoxicité amyloïde
Dans des cultures primaires d'hippocampe de souris exposées à l'amyloïde, l'EDR à 200 ng/ml a augmenté de 71% le nombre d'épines en champignon et a ramené ce nombre au niveau du témoin, surpassant le tripeptide apparenté KED à la même concentration (Kraskovskaya 2017). Chez des souris 5xFAD-M, l'EDR administré par voie intrapéritonéale a de même empêché la perte d'épines dendritiques, et l'analyse d'arrimage à l'ADN présentée dans le même rapport est proposée comme explication (Khavinson 2021). Un bénéfice cognitif et antioxydant a également été rapporté chez des descendants de rats exposés à une hyperhomocystéinémie prénatale (Arutjunyan 2012).
Pourquoi ces preuves restent fragiles
- Presque tous les travaux publiés proviennent d'un seul groupe de recherche russe et de ses laboratoires affiliés.
- Une réplication indépendante, la preuve d'une liaison à l'ADN à l'intérieur de neurones vivants et des essais cliniques enregistrés font défaut.
- Le modèle de transcription nucléaire reste une hypothèse fondée sur l'amarrage informatique et des données d'expression corrélatives.
- Aucune étude ne montre que le peptide augmente la mélatonine, si bien que le lien pinéal repose sur le nom commercial.
▸Formulation clinique
Base de preuves limitée et allégations pinéales non étayées
Pratiquement tous les travaux publiés sur l'EDR proviennent du groupe Khavinson et de laboratoires russes affiliés ; une réplication indépendante, une preuve structurale ou biochimique de la liaison à l'ADN à l'intérieur de neurones vivants, ainsi que des essais cliniques enregistrés, sont absents de la littérature indexée, et plusieurs rapports clés paraissent dans des revues de gérontologie à faible diffusion. Le modèle de transcription nucléaire reste une hypothèse soutenue par des données d'arrimage et des données d'expression corrélatives. Aucune étude publiée ne montre que l'EDR augmente la production de mélatonine ou modifie l'expression des gènes de l'horloge dans les pinéalocytes ; l'association avec la glande pinéale repose sur le nom commercial et sur des données relatives à la sérotonine, non sur des mesures de mélatonine.
Section 03
Voies biologiques
- Hypothèse de liaison à l'ADN nucléaireL'EDR marqué à la fluorescéine est entré dans les noyaux et nucléoles de cellules HeLa, et des essais acellulaires ont montré sa liaison à l'ADN à motifs CNG/CAG, la modélisation le plaçant dans des promoteurs de gènes (Fedoreyeva 2011 ; Khavinson 2021).
- Expression de gènes antioxydants chez le ratChez des rats sensibles à l'hypoxie, l'EDR a élevé l'activité de la superoxyde dismutase 2 et de la glutathion peroxydase 1 vers des niveaux de résistance à l'hypoxie et abaissé la caspase-3 cérébrale, avec de meilleurs scores au labyrinthe (Khavinson 2020).
- Limitation des ROS et second mécanismeLe pinéalon a limité les ROS de façon dose-dépendante dans les cellules granulaires cérébelleuses et PC12, mais l'effet sur le cycle cellulaire a persisté au-delà de la saturation des ROS, suggérant aussi une action génomique (Khavinson 2011).
- Préservation des épines dendritiquesDans des cultures hippocampiques exposées à l'amyloïde, l'EDR a restauré le nombre d'épines en champignon au niveau témoin, surpassant le tripeptide KED, et a aussi prévenu la perte d'épines chez des souris 5xFAD-M (Kraskovskaya 2017 ; Khavinson 2021).
- Base de preuves limitée à un seul groupePresque tous les travaux sur l'EDR proviennent d'un seul groupe russe ; aucune étude publiée ne montre qu'il élève la mélatonine ou modifie l'expression des gènes de l'horloge, l'allégation pinéale reposant sur le nom commercial, non sur une mesure.
Section 04
Informations de dosage
Glu-Asp-Arg| Voie / système | Contexte | Plage étudiée | Limite |
|---|---|---|---|
| Intramusculaire — seule dose humaine mesurée | Après un traumatisme crânien, 25 patients de 31–60 ans, brevet | 1,0 µg, 10,0 µg ou 5,0 mg une fois par jour pendant 10 jours, selon la gravité — d'environ 0,011 µg/kg à 60 µg/kg chez un adulte de 70–90 kg | De bons résultats annoncés chez 59,4 % et satisfaisants chez 31,9 % : des taux que 25 personnes ne donnent pas. Aucun témoin, aucun insu, rien publié hors du brevet. |
| Orale — étude en milieu de travail | Conducteurs de train, une revue russe, 2012 | Une gélule de 100 µg deux fois par jour pendant deux semaines — environ 2,2–2,9 µg/kg par jour chez un adulte de 70–90 kg | Le résumé ne dit pas combien de salariés ont participé et ne décrit aucun groupe témoin. On a mesuré un score d'« âge biologique », pas un résultat de santé. |
| Orale — gélules russes de complément | Notice du fabricant, vendue comme complément alimentaire | 1–2 gélules de 0,215 g, 1–2 fois par jour au repas, 10–30 jours, à répéter dans 4–6 mois. L'étiquette nomme un complexe peptidique, pas une dose. | Une notice, pas un résultat : en Russie, un complément est enregistré sans vérifier qu'il agit. Sans quantité de peptide, pas de comparaison avec la gélule de 100 µg. |
| Sous-cutanée — auto-administration | Pratique en circulation autour du flacon de 10–20 mg | Pas d'intervalle admis : de 100–300 µg par jour à 5–10 mg par jour, en cures de 10–20 jours — environ 1 à 140 µg/kg chez un adulte de 70–90 kg | Un écart d'un facteur cent, sans rien pour trancher entre ses bouts, par une voie qu'aucune étude n'a prise. Seule la répétition sur les pages de vente tient ces chiffres. |
| Modèles animaux et cellulaires | Choc à la tête et manque d'oxygène chez le rat ; coupes ; écrevisse | Rats : 10 µg/kg dans le muscle, 1 µg par animal dans l'abdomen 10 jours. En boîte : 1, 10 et 100 ng/ml sur coupes de cerveau, 10 µg/ml sur neurones. | Lésion brutale et manque d'oxygène chez des rongeurs et un invertébré, lus comme survie cellulaire. Rien n'a été transposé à l'humain ; vieillissement et cognition non mesurés. |
Résultats
Niveau de remplissage de la seringue (seringue 100u)
Définissez des valeurs pour : Dose recommandée par kg.
Usage recherche uniquement. Ces informations sont à des fins éducatives et de recherche uniquement. Non destinées à un avis médical ou à l'automédication.
Section 05
Protocoles
Aucun protocole incluant ce peptide pour le moment. Parcourir tous les protocoles
Section 06
Stabilité et conservation
Conservation du produit
La forme enregistrée est constituée de gélules: elles sont conservées dans un endroit sec, à l'abri de la lumière, à 2–25 °C, avec une durée de conservation de 5 ans. Pour le flacon de lyophilisat vendu comme réactif de recherche, il n'existe pas de conditions de conservation publiées.
Après ouverture
La forme liquide Pinealon Lingual se conserve au réfrigérateur pendant 10 jours au maximum après l'ouverture du flacon. Pour les gélules, la notice ne fixe pas de délai distinct après l'ouverture de l'emballage.
Section 07
Effets secondaires et précautions
Aucune étude propre de toxicologie, de mutagénicité ou de toxicité reproductive du Pinealon n'a été trouvée, pas plus qu'un enregistrement de médicament ou un essai clinique enregistré nulle part.
Un signal négatif dans la seule étude pertinente
Chez 32 patients âgés de 41 à 83 ans, le Pinealon a été associé à une activité prooxydante et à une baisse des cellules CD34+ sanguines, interprétée comme une inhibition significative de l'hématopoïèse. Le Pinealon était administré avec un autre peptide, le vésugène, de sorte que l'effet ne peut lui être attribué seul.
Données humaines : deux études, un groupe
Les données humaines proviennent de deux études ouvertes et non contrôlées du même groupe de recherche d'Iekaterinbourg. Aucune réplication indépendante de l'une ou l'autre n'a été trouvée.
Comparaison à 110 participants, avec réserves
Une étude portant sur 110 participants a comparé des oligopeptides, dont le Pinealon, à des procédures de physiothérapie en matière de sécurité géroprotectrice.
- Les oligopeptides ont partagé la première place en sécurité avec le massage thérapeutique ; la comparaison portait sur la physiothérapie (bains au CO2, oxygénothérapie hyperbare), non un placebo.
- L'étude n'a comptabilisé ni le taux d'effets indésirables ni les abandons de participants.
Aucun test toxicologique ni reproductif trouvé
Aucune étude propre de toxicologie, de mutagénicité ou de tératogénicité du Pinealon n'a été trouvée. Les seules données liées à la grossesse proviennent d'une expérience d'efficacité chez le rat mesurant le bénéfice pour la progéniture, non la toxicité maternelle ni les malformations. Les allégations des fabricants sur de tels tests n'ont aucune source retrouvable.
Aucun enregistrement, aucun essai enregistré
Le Pinealon ne dispose nulle part d'un enregistrement de médicament, et aucun essai clinique enregistré n'a été trouvé dans les registres vérifiés, y compris ClinicalTrials.gov et les registres d'État russes.
Section 08
Statut réglementaire
Son seul statut officiel est son enregistrement en Russie comme complément alimentaire, et non comme médicament, et aucun essai clinique achevé chez l'humain n'a jamais été publié.
Russie
Enregistré comme complément alimentaire
Le pinealon (aussi appelé EDR) figure dans le registre russe comme «биологически активная добавка» — un complément alimentaire, pas un médicament autorisé. Cela le distingue des deux produits du groupe Khavinson devenus des médicaments enregistrés en Russie, la Thymaline et l'Épithalamine ; le pinealon appartient à la famille plus récente des «cytogènes» vendus sans ordonnance.
FDA / États-Unis
Pas un médicament approuvé
Le pinealon n'a aucune indication approuvée par la FDA pour un usage humain, ne figure pas sur la 503A Bulks List et n'a jamais été soumis au processus de nomination de substances de l'agence ; la même absence d'examen vaut pour l'EMA dans l'Union européenne.
Données cliniques
Aucun essai achevé chez l'humain
Une recherche PubMed sur le pinealon ou son code de tripeptide EDR ne renvoie que des études in vitro et chez le rongeur — modèles d'ischémie, d'hypoxie et un modèle murin de la maladie d'Alzheimer —, toutes issues du même institut de Saint-Pétersbourg qui l'a mis au point. Aucune étude de phase I sur la sécurité ni aucun essai de phase ultérieure n'a été publié dans une revue indexée.
L'absence de statut de médicament approuvé ne fait pas du pinealon un traitement prouvé, et la réglementation des compléments alimentaires varie fortement selon les pays — vérifiez les règles en vigueur de votre propre autorité des aliments et des médicaments avant de vous y fier.
Section 09
Études de recherche
- [1]Penetration of short fluorescence-labeled peptides into the nucleus in HeLa cells and in vitro specific interaction of the peptides with deoxyribooligonucleotides and DNAFedoreyeva LI, Kireev II, Khavinson VKh, Vanyushin BF. · Biochemistry (Moscow) · 2011
- [2]Pinealon increases cell viability by suppression of free radical levels and activating proliferative processesKhavinson V, Ribakova Y, Kulebiakin K, Vladychenskaya E, Kozina L, Arutjunyan A, Boldyrev A. · Rejuvenation Research · 2011
- [3]Pinealon protects the rat offspring from prenatal hyperhomocysteinemiaArutjunyan A, Kozina L, Stvolinskiy S, Bulygina Y, Mashkina A, Khavinson V. · International Journal of Clinical and Experimental Medicine · 2012
- [4]Tripeptides Restore the Number of Neuronal Spines under Conditions of In Vitro Modeled Alzheimer's DiseaseKraskovskaya NA, Kukanova EO, Lin'kova NS, Popugaeva EA, Khavinson VK. · Bulletin of Experimental Biology and Medicine · 2017
- [5]EDR Peptide: Possible Mechanism of Gene Expression and Protein Synthesis Regulation Involved in the Pathogenesis of Alzheimer's DiseaseKhavinson V, Linkova N, Kozhevnikova E, Trofimova S. · Molecules · 2020
- [6]Neuroprotective Effects of Tripeptides-Epigenetic Regulators in Mouse Model of Alzheimer's DiseaseKhavinson V, Ilina A, Kraskovskaya N, Linkova N, Kolchina N, Mironova E, Erofeev A, Petukhov M. · Pharmaceuticals · 2021
- [7]Feasibility of Transport of 26 Biologically Active Ultrashort Peptides via LAT and PEPT Family TransportersKhavinson VK, Linkova NS, Rudskoy AI, Petukhov MG. · Biomolecules · 2023
Section 10
Questions fréquentes
Aucune étude publiée n'a administré le pinéalon (le tripeptide Glu-Asp-Arg) puis mesuré un résultat circadien ou lié à la mélatonine, malgré son marketing en tant que bio-régulateur de la glande pinéale. Ce qui existe, ce sont des travaux précliniques — réduction du stress oxydatif et de la mort cellulaire dans des neurones de rat en culture, marqueurs de neuroinflammation abaissés chez des rats âgés privés d'oxygène — plus une poignée de petits rapports humains ouverts et non contrôlés issus d'un seul réseau de recherche russe, sans aucun essai contrôlé randomisé trouvé.
Les deux voies apparaissent dans de petits rapports humains, mais aucune dans un essai contrôlé. L'administration intramusculaire a été rapportée chez 25 patients ayant subi un traumatisme crânien, et des capsules orales ont été rapportées dans une étude en milieu professionnel chez des conducteurs de train mesurant un score d'« âge biologique » plutôt qu'un résultat clinique ; les deux sont non contrôlées et non en aveugle, donc l'efficacité d'aucune des deux voies n'est établie.
Cela n'a jamais été mesuré. L'étude intramusculaire a duré 10 jours et l'étude orale en milieu professionnel a duré deux semaines, mais ni l'une ni l'autre n'a rapporté quand — ou si — un effet apparaissait durant cette fenêtre ; toutes deux ont utilisé des scores globaux plutôt que de suivre un symptôme dans le temps.
L'usage humain publié va de 1 microgramme à 5 milligrammes par jour par injection dans une petite étude de brevet, à 100 microgrammes deux fois par jour par voie orale dans une autre. La pratique d'auto-administration en circulation — 100 microgrammes à 10 milligrammes par jour — couvre environ un facteur cent et ne dérive d'aucune étude comparative.
Son statut réglementaire n'est pas clairement documenté dans les sources ici. En Russie, il est vendu selon une notice de fabricant en tant que complément alimentaire enregistré, une catégorie sans obligation de démontrer qu'un produit fonctionne. Aucune approbation de la FDA et aucun statut de classement international spécifique au pinéalon n'a pu être trouvé.
Les effets secondaires rapportés sont minimes, mais cela reflète surtout le peu de recherche menée à ce sujet : aucun des rapports humains n'était contrôlé contre placebo ni systématiquement surveillé pour les effets indésirables, et la plupart proviennent du même petit réseau de recherche.
Non — ce sont des peptides différents issus du même programme de recherche sur les bio-régulateurs de Khavinson. Le pinéalon est le tripeptide Glu-Asp-Arg ; l'épithalon est un peptide à quatre acides aminés (Ala-Glu-Asp-Gly) étudié pour restaurer la libération nocturne de mélatonine chez les animaux et les personnes âgées. Les résultats de restauration de la mélatonine associés à cette ligne de recherche proviennent de l'épithalon et d'un extrait pinéal apparenté, pas du pinéalon.