Degarelix molecular structure
Degarelix molecular structure
Approuvé
🏋️Perte de poids

Degarelix

Aussi connu sous : Firmagon

MW

1631.80 Da

Formule

C82H103ClN18O16

CAS

214766-78-6

Voies d'administration

1 voie

Le dégarélix (Firmagon) est un antagoniste du récepteur de la GnRH — un décapeptide synthétique qui bloque directement le récepteur GnRH sur les cellules gonadotropes de l'antéhypophyse. Approuvé par la FDA pour le cancer de la prostate avancé, il produit une suppression immédiate et profonde de la testostérone à des niveaux de castration sans la poussée initiale de testostérone observée avec les agonistes de la GnRH (leuproréline, goséréline).

Usage recherche uniquementÀ des fins éducatives et de recherche uniquement

Applications de recherche

Cancer de la prostate avancé (approuvé)

Approuvé par la FDA comme Firmagon (2008). Atteint la testostérone de castration (<50 ng/dL) chez 96% des patients au jour 3.

Cancer du sein

Étudié pour le cancer du sein hormonosensible.

Hyperplasie bénigne de la prostate

Recherche pour l'HBP et les symptômes du bas appareil urinaire.

Mécanisme d'action

Le dégarélix se lie de manière compétitive aux récepteurs GnRH sur les cellules gonadotropes hypophysaires, empêchant la GnRH endogène de stimuler la libération de LH et FSH. Cela produit une suppression immédiate et dose-dépendante de LH, FSH et par conséquent de la testostérone (chez les hommes) ou de l'estrogène (chez les femmes). Le mécanisme antagoniste évite la phase agoniste initiale caractéristique des agonistes de la GnRH.

Voies biologiques

Blocage compétitif du GnRH-R. Suppression immédiate de LH/FSH. Réduction en aval de la testostérone/estrogène. Suppression de la signalisation du récepteur aux androgènes dans les cellules cancéreuses prostatiques.

Informations de dosage

Plages de dosage typiques pour les applications de recherche. Vérifiez toujours avec la littérature actuelle.
Dose typique
80,000 mcg
Plage de dose
80,000 - 240,000 mcg
Fréquence
Charge : 240 mg (2x120 mg) ; entretien : 80 mg par mois
Calculateur de dosage
Calculez des dosages précis de peptides en fonction de vos paramètres de reconstitution
Paramètres de calcul de dosage
Taille du flacon en milligrammes
Volume de reconstitution en millilitres
Saisie du poids corporel
Dose recommandée par kg
mcg/kg
Saisie de la dose souhaitée
mcg

Résultats du calcul

Concentration
2.5 mg/ml
Volume de dose
0.1 ml0.100 ml
Seringue à insuline
10 unités
Doses par flacon
2020 doses à 250 mcg

Niveau de remplissage de la seringue (seringue 100u)

05010010.0uunités
0u10.0 / 100 unités (10%)100u

Protocoles

Aucun protocole incluant ce peptide pour le moment.

Parcourir tous les protocoles

Stabilité et conservation

Fourni sous forme de poudre lyophilisée pour injection sous-cutanée. Conserver à 25°C (température ambiante contrôlée). Reconstituer avec le diluant fourni. Administrer dans l'heure suivant la reconstitution.

Effets secondaires et précautions

Réactions au site d'injection (40% — douleur, gonflement, érythème) sont l'effet indésirable le plus fréquent. Bouffées de chaleur (26%), prise de poids, fatigue, élévation des enzymes hépatiques. À long terme : perte de densité osseuse, syndrome métabolique (effets de classe de la privation androgénique).

Usage recherche uniquement. Ces informations sont à des fins éducatives et de recherche uniquement. Non destinées à un avis médical ou à l'automédication.

Statut réglementaire

Approuvé

Approuvé par la FDA (2008) comme Firmagon pour le cancer de la prostate avancé. Approuvé par l'EMA. Médicament sur ordonnance. Non interdit par l'AMA (usage médical oncologique).

Études de recherche

Degarelix: A Novel GnRH Antagonist for Prostate Cancer

Klotz L, Boccon-Gibod L, Shore ND, et al.

BJU International
2008
Voir la source

GnRH Antagonist vs Agonist in Prostate Cancer

Shore ND, Saad F, Cookson MS, et al.

Clinical Genitourinary Cancer
2013
Voir la source
Calculateur de dosage
Calculez les volumes de reconstitution et les quantités d'injection pour Degarelix.
Explorer davantage
Découvrez plus de peptides dans la catégorie Perte de poids et les recherches associées.