Lixisenatide molecular structure
Lixisenatide molecular structure
Zugelassen
🏋️Gewichtsverlust

Lixisenatide

Auch bekannt als: Adlyxin, Lyxumia, AVE0010, ZP10

MW

4858.50 Da

Formel

C215H347N61O65S

CAS

320367-13-3

Verabreichungswege

1 Weg

Lixisenatid ist ein einmal täglich verabreichter GLP-1-Rezeptoragonist, abgeleitet von Exendin-4, mit einer C-terminalen Hexa-Lysin-Verlängerung. Entwickelt von Sanofi, zugelassen als Adlyxin (USA) und Lyxumia (EU) für Typ-2-Diabetes. Die kürzere Halbwertszeit (~3 Stunden) bewirkt eine ausgeprägte Verzögerung der Magenentleerung und postprandiale Blutzuckerkontrolle. Verfügbar als Fixkombination mit Insulin glargin (Soliqua/iGlarLixi), die Basalinsulin mit prandialer GLP-1RA-Abdeckung kombiniert.

Nur für Forschungszwecke— Nur für Bildungs- und Forschungszwecke

Forschungsanwendungen

Typ-2-Diabetes (zugelassen) — Spezialist für postprandiale Glukose, HbA1c-Reduktion 0,7-0,9%, ELIXA: kardiovaskuläre Sicherheit bestätigt. Kombination mit Basalinsulin — Fixkombination mit Insulin glargin (Soliqua) für komplementäre Nüchtern- und postprandiale Abdeckung.

Wirkmechanismus

Lixisenatid aktiviert GLP-1R mit Effekten, die auf die Verzögerung der Magenentleerung und postprandiale Glukosekontrolle ausgerichtet sind. Die kürzere Wirkdauer erzeugt eine stärkere Magenverlangsamung als langwirksame Agenten. Die Standard-GLP-1R-Signalgebung treibt Insulinsekretion und Glukagonsuppression an.

Biologische Signalwege

GLP-1R/cAMP/PKA-Signalgebung der Betazellen. Vagale afferente und zentrale Signalwege für ausgeprägte Magenentleerungsverzögerung. Moderate zentrale Appetiteffekte im Vergleich zu langwirksamen GLP-1RA.

Dosierungsinformationen

Typische Dosierungsbereiche für Forschungsanwendungen. Immer mit aktueller Literatur abgleichen.
Typische Dosis
20 mcg
Dosierungsbereich
10 - 20 mcg
Häufigkeit
Einmal täglich innerhalb von 1 Stunde vor der ersten Mahlzeit; Start mit 10 mcg für 14 Tage
Dosierungsrechner
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Dosierungsberechnungsparameter
Fläschchengröße in Milligramm
Rekonstitutionsvolumen in Millilitern
Körpergewicht-Eingabe
Empfohlene Dosis pro kg
mcg/kg
Gewünschte Dosis-Eingabe
mcg

Berechnungsergebnisse

Konzentration
2.5 mg/ml
Dosisvolumen
0.1 ml0.100 ml
Insulinspritze
10 Einheiten
Dosen pro Fläschchen
2020 Dosen à 250 mcg

Spritzenfüllstand (100u Spritze)

05010010.0uEinheiten
0u10.0 / 100 Einheiten (10%)100u

Protokolle

Noch keine Protokolle mit diesem Peptid verfügbar.

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Stabilität & Lagerung

Vor dem ersten Gebrauch bei 2-8°C lagern. Nach dem ersten Gebrauch unter 30°C bis zu 14 Tage lagern. Vor Licht schützen.

Nebenwirkungen & Vorsichtsmaßnahmen

Übelkeit (25%), Erbrechen (10%), Durchfall (8%). GI-Effekte anfangs stärker ausgeprägt, klingen aber mit der Zeit ab. Geringere systemische GI-Effekte im Vergleich zu langwirksamen Agenten. Reaktionen an der Injektionsstelle. Hypoglykämierisiko bei Kombination mit Sulfonylharnstoffen oder Insulin.

Nur für Forschungszwecke. Diese Informationen dienen ausschließlich Bildungs- und Forschungszwecken. Nicht als medizinischer Rat oder zur Selbstmedikation bestimmt.

Regulatorischer Status

Zugelassen

FDA-zugelassen (2016) als Adlyxin. EMA-zugelassen als Lyxumia. Auch als Fixkombination Soliqua (mit Insulin glargin) zugelassen. Von der WADA unter S2 verboten.

Forschungsstudien

Lixisenatide Cardiovascular Safety (ELIXA)

Pfeffer MA, Claggett B, Diaz R, et al.

New England Journal of Medicine
2015
Quelle anzeigen

iGlarLixi Fixed-Ratio Combination in Type 2 Diabetes

Rosenstock J, Aronson R, Grunberger G, et al.

Diabetes Care
2016
Quelle anzeigen
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