Degarelix molecular structure
Degarelix molecular structure
Zugelassen
🏋️Gewichtsverlust

Degarelix

Auch bekannt als: Firmagon

MW

1631.80 Da

Formel

C82H103ClN18O16

CAS

214766-78-6

Verabreichungswege

1 Weg

Degarelix (Firmagon) ist ein GnRH-Rezeptor-Antagonist — ein synthetisches Dekapeptid, das den GnRH-Rezeptor auf gonadotropen Zellen der Adenohypophyse direkt blockiert. FDA-zugelassen für fortgeschrittenes Prostatakarzinom, erzeugt es eine sofortige und tiefgreifende Testosteron-Suppression auf Kastrationsniveau ohne den initialen Testosteron-Flare der GnRH-Agonisten (Leuprorelin, Goserelin).

Nur für Forschungszwecke— Nur für Bildungs- und Forschungszwecke

Forschungsanwendungen

Fortgeschrittenes Prostatakarzinom (zugelassen)

FDA-zugelassen als Firmagon (2008). Erreicht Kastrationstestosteron (<50 ng/dL) bei 96% der Patienten bis Tag 3.

Brustkrebs

Untersucht bei hormonsensitivem Brustkrebs.

Benigne Prostatahyperplasie

Forschung bei BPH und Symptomen des unteren Harntrakts.

Wirkmechanismus

Degarelix bindet kompetitiv an GnRH-Rezeptoren auf hypophysären Gonadotropen, verhindert die endogene GnRH-stimulierte LH- und FSH-Freisetzung. Dies erzeugt eine sofortige, dosisabhängige Suppression von LH, FSH und folglich Testosteron (bei Männern) oder Östrogen (bei Frauen). Der Antagonist-Mechanismus vermeidet die initiale Agonistenphase der GnRH-Agonisten.

Biologische Signalwege

Kompetitive GnRH-R-Blockade. Sofortige LH/FSH-Suppression. Nachgeschaltete Testosteron-/Östrogen-Reduktion. Unterdrückung der Androgenrezeptor-Signalgebung in Prostatakrebszellen.

Dosierungsinformationen

Typische Dosierungsbereiche für Forschungsanwendungen. Immer mit aktueller Literatur abgleichen.
Typische Dosis
80,000 mcg
Dosierungsbereich
80,000 - 240,000 mcg
Häufigkeit
Aufsättigung: 240 mg (2x120 mg); Erhaltung: 80 mg monatlich
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Dosierungsberechnungsparameter
Fläschchengröße in Milligramm
Rekonstitutionsvolumen in Millilitern
Körpergewicht-Eingabe
Empfohlene Dosis pro kg
mcg/kg
Gewünschte Dosis-Eingabe
mcg

Berechnungsergebnisse

Konzentration
2.5 mg/ml
Dosisvolumen
0.1 ml0.100 ml
Insulinspritze
10 Einheiten
Dosen pro Fläschchen
2020 Dosen à 250 mcg

Spritzenfüllstand (100u Spritze)

05010010.0uEinheiten
0u10.0 / 100 Einheiten (10%)100u

Protokolle

Noch keine Protokolle mit diesem Peptid verfügbar.

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Stabilität & Lagerung

Geliefert als Lyophilisat für subkutane Injektion. Bei 25°C (kontrollierte Raumtemperatur) lagern. Mit beiliegendem Lösungsmittel rekonstituieren. Innerhalb von 1 Stunde nach Rekonstitution verabreichen.

Nebenwirkungen & Vorsichtsmaßnahmen

Reaktionen an der Injektionsstelle (40% — Schmerz, Schwellung, Erythem) sind die häufigste Nebenwirkung. Hitzewallungen (26%), Gewichtszunahme, Müdigkeit, erhöhte Leberenzyme. Langfristig: Knochendichteverlust, metabolisches Syndrom (Klasseneffekte der Androgendeprivation).

Nur für Forschungszwecke. Diese Informationen dienen ausschließlich Bildungs- und Forschungszwecken. Nicht als medizinischer Rat oder zur Selbstmedikation bestimmt.

Regulatorischer Status

Zugelassen

FDA-zugelassen (2008) als Firmagon für fortgeschrittenes Prostatakarzinom. EMA-zugelassen. Verschreibungspflichtiges Medikament. Nicht WADA-verboten (medizinische Anwendung bei Krebsbehandlung).

Forschungsstudien

Degarelix: A Novel GnRH Antagonist for Prostate Cancer

Klotz L, Boccon-Gibod L, Shore ND, et al.

BJU International
2008
Quelle anzeigen

GnRH Antagonist vs Agonist in Prostate Cancer

Shore ND, Saad F, Cookson MS, et al.

Clinical Genitourinary Cancer
2013
Quelle anzeigen
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