Cagrilintide molecular structure
Cagrilintide molecular structure
Klinische Studie
🏋️Gewichtsverlust

Cagrilintide

Auch bekannt als: NN9838, AM833, Long-Acting Amylin Analog

MW

3946.50 Da

CAS

2375268-81-0

Verabreichungswege

1 Weg

Cagrilintid ist ein langwirkendes acyliertes Amylin-Analogon, das von Novo Nordisk zur Behandlung von Adipositas entwickelt wurde. Amylin ist ein 37-Aminosäuren-Peptid, das zusammen mit Insulin von den Beta-Zellen der Bauchspeicheldrüse sezerniert wird und Sättigung fördert, die Magenentleerung verzögert und Glukagon unterdrückt. Cagrilintid weist Aminosäuremodifikationen und eine C18-Fettsäurekette auf, die eine wöchentliche Dosierung durch Albuminbindung ermöglichen. Besonders hervorzuheben ist die Entwicklung in Kombination mit Semaglutid (CagriSema), die zwei komplementäre Appetitregulationswege adressiert.

Nur für Forschungszwecke— Nur für Bildungs- und Forschungszwecke

Forschungsanwendungen

Adipositas (CagriSema-Kombination)

Das Phase-3-Programm REDEFINE testet Cagrilintid + Semaglutid 2,4 mg. Phase 2 zeigte einen Gewichtsverlust von 15,6% in 32 Wochen.

Adipositas (Monotherapie)

Phase-2-Daten zeigten ~10% Gewichtsverlust mit Cagrilintid allein.

Typ-2-Diabetes

Wird für die glykämische Kontrolle in Kombination mit Semaglutid untersucht.

Wirkmechanismus

Aktivierung des Amylin-Rezeptorkomplexes

Cagrilintid aktiviert den Amylin-Rezeptor — ein Heterodimer aus dem Calcitonin-Rezeptor (CTR) mit RAMP (hauptsächlich RAMP1-3). Dieser Rezeptorkomplex unterscheidet sich vom GLP-1R und liefert komplementäre Sättigungssignalgebung über die Area postrema und den Nucleus tractus solitarius im Hirnstamm.

Sättigung über unterschiedliche Wege

Während GLP-1 primär an hypothalamischen Appetitzentren wirkt, wirkt Amylin an Sättigungszentren des Hirnstamms, was additive Effekte in Kombination ermöglicht.

Biologische Signalwege

CTR/RAMP/cAMP-Signalgebung in Neuronen der Area postrema. Integration von Sättigungssignalen im NTS des Hirnstamms. Aktivierung vagaler Afferenzen zur Verzögerung der Magenentleerung. ERK1/2-Signalgebung zur neuronalen Aktivierung in Sättigungszentren.

Dosierungsinformationen

Typische Dosierungsbereiche für Forschungsanwendungen. Immer mit aktueller Literatur abgleichen.
Typische Dosis
2,400 mcg
Dosierungsbereich
250 - 4,500 mcg
Häufigkeit
Einmal wöchentlich; Titration ab 250 mcg über 16 Wochen
Dosierungsrechner
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Dosierungsberechnungsparameter
Fläschchengröße in Milligramm
Rekonstitutionsvolumen in Millilitern
Körpergewicht-Eingabe
Empfohlene Dosis pro kg
mcg/kg
Gewünschte Dosis-Eingabe
mcg

Berechnungsergebnisse

Konzentration
2.5 mg/ml
Dosisvolumen
0.1 ml0.100 ml
Insulinspritze
10 Einheiten
Dosen pro Fläschchen
2020 Dosen à 250 mcg

Spritzenfüllstand (100u Spritze)

05010010.0uEinheiten
0u10.0 / 100 Einheiten (10%)100u

Protokolle

Noch keine Protokolle mit diesem Peptid verfügbar.

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Stabilität & Lagerung

Prüfpräparat. Wöchentliche subkutane Injektion. Die C18-Fettsäureacylierung ermöglicht Albuminbindung für eine verlängerte Halbwertszeit. Bei 2-8°C lagern.

Nebenwirkungen & Vorsichtsmaßnahmen

GI-Effekte (Übelkeit 20-30%, Erbrechen, Durchfall) ähnlich wie bei anderen Inkretin-basierten Therapien. Reaktionen an der Injektionsstelle. Die Kombination mit Semaglutid zeigt GI-Effekte vergleichbar mit Semaglutid allein.

Nur für Forschungszwecke. Diese Informationen dienen ausschließlich Bildungs- und Forschungszwecken. Nicht als medizinischer Rat oder zur Selbstmedikation bestimmt.

Regulatorischer Status

Klinische Studie

In Erprobung — laufende klinische Phase-3-Studien (REDEFINE-Programm für CagriSema). Noch von keiner Regulierungsbehörde zugelassen. Novo Nordisk plant regulatorische Einreichungen basierend auf Phase-3-Daten.

Forschungsstudien

Cagrilintide Plus Semaglutide for Obesity (REDEFINE 1 Phase 2)

Enebo LB, Berthelsen KK, Kankam M, et al.

Lancet
2021
Quelle anzeigen

Amylin Analogs for Obesity Treatment

Hay DL, Chen S, Lutz TA, et al.

Trends in Pharmacological Sciences
2015
Quelle anzeigen
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