Alpha-MSH molecular structure
Alpha-MSH molecular structure
Experimentell
🛡️Immununterstützung

Alpha-MSH

Auch bekannt als: α-MSH, Alpha-Melanocyte Stimulating Hormone

MW

1664.80 Da

Formel

C77H109N21O19S

CAS

581-05-5

Verabreichungswege

1 Weg

Das alpha-Melanozyten-stimulierende Hormon (α-MSH) ist ein 13-Aminosäuren-Neuropeptid, das von Proopiomelanocortin (POMC) abgeleitet ist und als endogener Agonist der Melanocortinrezeptoren MC1R–MC5R dient. Es ist ein zentraler Regulator der Pigmentierung, Entzündung, Energiehomöostase und Sexualfunktion. α-MSH stimuliert die Melaninproduktion über MC1R, unterdrückt den Appetit über MC4R, reduziert Entzündungen über MC1R/MC3R und moduliert die Immunfunktion. α-MSH ist die Stammverbindung, aus der therapeutische Analoga entwickelt wurden (Melanotan I/Afamelanotide, Melanotan II, PT-141/Bremelanotide, Setmelanotide). Das C-terminale Tripeptid KPV behält eine starke entzündungshemmende Aktivität bei. Die pleiotropen Wirkungen von α-MSH über das Melanocortinsystem machen es zu einer Vorlage für die Arzneimittelentwicklung in Dermatologie, Stoffwechselerkrankungen, Entzündung und sexueller Dysfunktion.

Nur für ForschungszweckeNur für Bildungs- und Forschungszwecke

Forschungsanwendungen

Pigmentierungsstörungen

Afamelanotide (Melanotan I, Scenesse) ist für die erythropoetische Protoporphyrie zugelassen.

Entzündungsforschung

α-MSH und Analoga reduzieren die Entzündung in Modellen für chronisch-entzündliche Darmerkrankungen, Arthritis und Neuroinflammation.

Adipositas

Setmelanotide (MC4R-Agonist) ist für genetische Adipositas bei POMC/LEPR/PCSK1-Defizienz zugelassen.

Sexuelle Dysfunktion

Bremelanotide (PT-141) ist für die hypoaktive sexuelle Appetenzstörung (HSDD) zugelassen.

Wirkmechanismus

α-MSH aktiviert die Melanocortinrezeptoren (MC1R–MC5R), allesamt Gs-gekoppelte GPCR, die cAMP erhöhen. MC1R auf Melanozyten treibt die Eumelaninsynthese durch MITF-vermittelte Tyrosinase-Expression an. MC4R im Hypothalamus unterdrückt den Appetit durch Aktivierung von POMC-Neuronen. MC1R/MC3R auf Immunzellen supprimieren NF-κB und reduzieren proinflammatorische Zytokine. MC4R im paraventrikulären Nukleus stimuliert die sexuelle Erregung über Oxytocin- und Dopamin-Signalwege.

Biologische Signalwege

MC1R/cAMP/MITF/Tyrosinase für die Melanogenese. MC4R/POMC/α-MSH für die Appetitregulation. MC1R/NF-κB-Hemmung für die antiinflammatorische Wirkung. MC4R/Oxytocin/Dopamin für die Sexualfunktion.

Dosierungsinformationen

Typische Dosierungsbereiche für Forschungsanwendungen. Immer mit aktueller Literatur abgleichen.
Typische Dosis
250 mcg
Dosierungsbereich
100 - 500 mcg
Häufigkeit
Forschung: 100–340 mcg/kg in Tiermodellen; keine etablierten Protokolle für den Menschen
Gewichtsbasiert
250 mcg/kg
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Dosierungsberechnungsparameter
Fläschchengröße in Milligramm
Rekonstitutionsvolumen in Millilitern
Körpergewicht-Eingabe
Empfohlene Dosis pro kg
mcg/kg
Gewünschte Dosis-Eingabe
mcg

Berechnungsergebnisse

Konzentration
2.5 mg/ml
Dosisvolumen
0.1 ml0.100 ml
Insulinspritze
10 Einheiten
Dosen pro Fläschchen
2020 Dosen à 250 mcg

Spritzenfüllstand (100u Spritze)

05010010.0uEinheiten
0u10.0 / 100 Einheiten (10%)100u

Protokolle

Noch keine Protokolle mit diesem Peptid verfügbar.

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Stabilität & Lagerung

α-MSH hat eine kurze Halbwertszeit (~Minuten) in vivo aufgrund rascher enzymatischer Degradation. Der Methioninrest ist oxidationsanfällig. Synthetische Analoga mit D-Aminosäure-Substitutionen und Zyklisierung bieten eine erhöhte Stabilität für den therapeutischen Einsatz.

Nebenwirkungen & Vorsichtsmaßnahmen

Übelkeit, Gesichtsrötung, Hautverdunklung (über MC1R), Appetitveränderungen. Die Wirkungen hängen von der Rezeptorselektivität des jeweils verwendeten Analogons ab.

Nur für Forschungszwecke. Diese Informationen dienen ausschließlich Bildungs- und Forschungszwecken. Nicht als medizinischer Rat oder zur Selbstmedikation bestimmt.

Regulatorischer Status

Experimentell

Natives α-MSH ist ein endogenes Hormon. Therapeutische Analoga werden separat reguliert: Afamelanotide (EMA-zugelassen), Setmelanotide (FDA-zugelassen), Bremelanotide (FDA-zugelassen).

Forschungsstudien

The Melanocortin System

Cone RD.

Annals of the New York Academy of Sciences
2003
Quelle anzeigen

α-MSH: Anti-Inflammatory and Cytoprotective Actions

Brzoska T, Luger TA, Maaser C, et al.

Endocrine Reviews
2008
Quelle anzeigen
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